本发明专利技术提供结构式(I)所示1个新化合物构树醇(bropapyriferol,1),含有效量的化合物1及可药用载体或赋型剂或日化产品添加剂和基质组成的组合物,化合物1及其组合物的制备方法,以及其在制备抗口腔菌药物或保健产品中的应用。
【技术实现步骤摘要】
构树醇化合物及其组合物与其用途
:本专利技术提供结构式(I)所示1个新化合物构树醇(bropapyriferol,1),含有效量的化合物1及可药用载体或赋型剂或日化产品添加剂和基质组成的组合物,化合物1及其组合物的制备方法,以及在制备抗口腔菌药物或健康产品中的应用。
技术介绍
:随着人类生活水平的提高,口腔健康受到日益广泛的重视。人们对口腔护理的要求也日益提升,特别是对其功能和安全方面尤为重视。当前困扰大众的口腔问题主要为口腔菌引起的各种炎症、口气、龋齿、菌斑等问题。市场上使用的口腔健康产品,如日化产品、保健品、药品等大多以人工合成制剂为主要活性成分,其安全性和环境友好性尚需进一步论证。因此,安全有效、简单易得、环境友好的天然来源的活性物质,在口腔保健领域具有较好的应用前景。构树Broussonetiapapyrifera(Linn.)L'Hér.exVent.为桑科构树属植物,产我国南北各地,在中国的温带、热带均有分布和栽培,具有速生、适应性强、分布广、易繁殖、热量高、轮伐期短等优点,是重要的绿化和经济数种。构树的果实、树叶、枝条、茎皮部乳汁和根皮均可人药,有补肾利尿、清肝明目、健胃、消炎、凉血止血之功效。其中构树叶,又名楮叶,具有较好的治癣作用。现代药理研究表明,楮叶不同溶剂的提取物在体外抗浅部真菌试验中显示了明显的抗真菌作用。其果实又名楮实子具有清肝明目,清凉解毒等作用。国内外学者对构树进行了较多的研究,从中分离出大量的黄酮类化合物、生物碱及苯丙烷类化合物,具有抗肿瘤、抗心肌缺血、抗氧化等作用。目前未见构树醇及其组合物的报道,也未见构树醇及其组合物抗口腔菌活性的报道,也未见构树醇及其组合物作为有效成分用于口腔护理的报道。
技术实现思路
:本专利技术的目的在于提供结构式(I)所示1个新化合物构树醇(bropapyriferol,1),含有效量的化合物1及可药用载体或赋型剂或日化产品添加剂和基质组成的组合物,化合物1及其组合物的制备方法,以及在制备抗口腔菌药物或健康产品中的应用。为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术提供了如下的技术方案:结构式(I)所示的新化合物构树醇(bropapyriferol,1),所述的式(I)化合物1在制备抗口腔菌药物或保健产品中的应用。本专利技术同时还提供了含有治疗有效量的式(I)化合物1和药学上可接受的载体或日化产品添加剂和基质组成的组合物。所述的组合物在制备抗口腔菌药物或保健产品中的应用。本专利技术另外还提供了制备所述的式(I)化合物1的方法,取干燥构树(叶、枝、根等),粉碎后用90%乙醇回流提取3次,每次2.5h,提取液合并后浓缩至小体积,得到构树总提取物。构树总提取物经硅胶柱层析,氯仿-甲醇梯度洗脱。氯仿-甲醇(9:1)洗脱部位,继续经硅胶柱层析,乙酸乙酯-甲醇(9:1)等度洗脱洗脱,纯化得到化合物1。制备含化合物1的组合物的方法是,以化合物1为原料,加入一定比例的可药用载体或赋形剂或日化产品添加剂和基质。所述的药用载体或赋形剂或日化产品添加剂和基质是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。本专利技术化合物1用作抗口腔菌药物或保健产品时,可以直接使用,或者以组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1~99%,优选为0.5~90%的化合物1,其余为药物学上可接受的,对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂,或日化产品添加剂和基质。附图说明:图1为本专利技术化合物1的结构式。具体实施方式:为了更好地理解本专利技术的实质,下面结合附图,用本专利技术的实施例来进一步说明本专利技术化合物构树醇(bropapyriferol,1)的制备方法、结构鉴定、抗口腔菌作用,以及组合物的制备方法,但不以此实施例来限定本专利技术。实施例1:化合物1的制备:取干燥构树(叶、枝、根等),粉碎后用90%乙醇回流提取3次,每次2.5h,提取液合并后浓缩至小体积,得到构树总提取物。构树总提取物经硅胶柱层析,氯仿-甲醇梯度洗脱。氯仿-甲醇(9︰1)洗脱部位,继续经硅胶柱层析,乙酸乙酯-甲醇(9︰1)等度洗脱洗脱,纯化得到化合物1。化合物1的波谱数据:旋光由Jascomodel1020旋光仪(Horiba,Tokyo,Japan)测定;红外光谱(IR)采用KBr压片法,由Bio-RadFTS-135型红外光谱仪(Hercules,California,USA)测定;紫外光谱由UV-2401PC型紫外光谱仪(Shimadzu,Kyoto,Japan)测定;核磁共振谱(1D和2DNMR)用BrukerAM-400型超导核磁共振仪(Bruker,Bremerhaven,Germany)测定,高分辨质谱(HRMS)用APIQstarPulsarhybridQ-TOF质谱仪(AB-Sciex,Framingham,MA,USA)测定;薄层色谱硅胶、柱层析硅胶(200-300目)购自青岛美高及青岛海洋化工集团有限公司。构树醇(bropapyriferol,1)分子式:C25H30O6分子量:426.20性状:无色油状物HRESIMS(+)m/z:实验值449.1954([M+Na]+),计算值449.1940([M+Na]+)。IR(KBr)vmax:3419,2928,1623,1600,1509,1463,1377,1307,1226,1155,1114,1055,999cm–1。UV(CHCl3-MeOH)λmax(logε)236(4.01)and284(3.69)nm。(c0.16,CHCl3-MeOH,1:1)。1H-NMR和13C-NMR数据见表1。表1.化合物1的1H-NMR(600MHz)和13C-NMR(150MHz)数据(CHCl3)实施例2:化合物1的抗口腔菌活性。1、实验所用仪器和材料ELx808酶标仪(Biotek);生物安全柜;MemmertINCO2/108二氧化碳培养箱;厌氧操作箱或厌氧培养系统;移液器;96孔平底反应板或酶标板。2、受试菌株粘性放线菌Actinomycesviscosus(ATCC27044);变形链球菌Streptococcusmutans(ATCC25175);内氏放线菌Actinomycesnaeslundii(ATCC12104);牙龈卟啉单胞菌Porphyromonasgingivalis(ATCC33277);核梭杆菌Fusobacteriumnucleatum(ATCC10953);嗜血放线伴生杆菌Actinobacillusactinomycetemcomitans(ATCC43717);血链球菌Streptococcussanguinis(ATCC10556);远缘链球菌Streptococcussorbrinus(ATCC6715);3、实验方法(1)受试菌株的培养及菌悬液的制备对于不同的菌株配制相应的液体培养基,活化复壮。将培养好的菌液用相应的已经高温高压灭菌的液体培养基进行稀释,使菌悬液的浓度为1.0×108CFU/mL。用ELx808酶标仪来检测其浓度,方法如下:吸取300μL一定浓度的菌悬液于96孔平底板中,然后置于ELx808酶标仪中,630nm波长下检测吸光度(A),当吸光度约为0.5时,则表明菌液浓度为1.0×108CFU/mL。(2)待测药本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.结构式(I)所示的化合物构树醇(1),
【技术特征摘要】
1.结构式(I)所示的化合物构树醇(1),2.权利要求1所述的式(I)化合物构树醇1在制备抗口腔菌药物或保健产品中的应用。3.制备权利要求1所述的式(I)化合物构树醇1的方法,干燥构树叶、枝、根,粉碎后用90%乙醇回流提取3次,每次2.5h,提取液合并后浓缩至小体积,得到构树总提取物,构树总提取物经硅胶柱层析,氯仿-甲醇梯度洗脱,氯仿-甲醇9︰1洗脱部位,继续经硅胶柱层析,乙酸乙酯-甲醇9︰1等度洗脱,纯化得到化合物1。4.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物构树醇1...
【专利技术属性】
技术研发人员:耿长安,陈纪军,闫孟红,马云保,黄晓燕,张雪梅,
申请(专利权)人:中国科学院昆明植物研究所,
类型:发明
国别省市:云南,53
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