具有皮肤美白活性的肽及其用途制造技术

本发明专利技术提供具有皮肤美白活性的肽。通过抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，抑制黑素体传递，来对皮肤美白呈现优秀的效果。并且，因上述肽的尺寸小，因此皮肤透射度非常优秀，上述的本发明专利技术的肽的优秀的活性及稳定性有利地适用于化妆品。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有皮肤美白活性的肽及其用途
本专利技术涉及包含具有皮肤美白活性的肽作为有效成分的皮肤美白用组合物。
技术介绍
转化生长因子-β1(Transforminggrowthfactorbeta1，TGF-β1)为在多样的种类的细胞中，通过调节生长、分化及凋亡，来进行组织的发达或维持稳态的因子。众所周知，转化生长因子-β1在黑色素细胞中呈现与黑色素生成有关的抑制效果(THEJOURNALOFBIOLOGICALCHEMISTRYVol.272,No.7,IssueofFebruary14,pp.3967-3972,1997)。转化生长因子-β1的这种功能通过增加在黑色素生成中作为重要的酶的酪氨酸酶的分解来呈现。并且，还通过促进细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)活性来呈现抑制黑色素形成，上述细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)用于促进作为调节如酪氨酸酶、与酪氨酸酶关联的基因-1、与酪氨酸酶关联的基因-2等参与黑色素生成的酶的表达的转录因子的小眼畸形相关转录因子(MITF，Microphthalmia-associatedtranscriptionfactor)的分解(PhysiolRev84：1155-1228,2004；10.1152/physrev.00044.2003.)。本专利技术人通过现有研究开发了基于转化生长因子-β1的一部分氨基酸序列的肽，并验证了在黑色素细胞中的美白功效。之后，为了将上述肽的功能最大化，进行了通过与多种化学合成物相结合的改善研究，并通过功效筛选过程来发掘了相比于现有肽，美白功效得到提高的本专利技术的原材料。本说明书全文中，参照了多篇论文及专利文献，并表示了其引用。所引用的论文及专利文献的公开内容全部插入于本说明书作为参照，从而更加明确说明本专利技术所属的
的水平及本专利技术的内容。
技术实现思路
本专利技术人为了开发具有优秀的皮肤美白活性的肽锐意努力研究。其结果，通过由序列1的氨基酸序列组成的肽抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，来阐明对皮肤美白呈现优秀的效果，从而完成了本专利技术。因此，本专利技术的目的在于，提供由记载于序列1的氨基酸序列组成的具有皮肤美白活性的肽。本专利技术的再一目的在于，提供包含上述肽的皮肤美白用组合物。本专利技术的另一目的在于，提供上述肽的皮肤美白用途。本专利技术的还一目的在于，提供利用上述肽的皮肤美白方法。根据以下专利技术的详细说明、专利技术要求保护范围及附图更加明确本专利技术的其他目的及优点。本专利技术人为了开发具有优秀的皮肤美白活性的肽锐意努力研究。其结果，通过由序列1的氨基酸序列组成的肽抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，抑制黑色素传递，来阐明对皮肤美白呈现优秀的效果。以下，对本专利技术进行更详细地说明。本专利技术的一实施方式涉及由序列1放入氨基酸序列组成的具有皮肤美白活性的肽。根据本专利技术的一实例，上述肽抑制黑色素的生成，抑制酪氨酸酶的活性及表达，并抑制作为参与黑色素形成的因子的小眼畸形相关转录因子、蛋白酶激活受体2及酪氨酸酶相关蛋白1的表达，肽抑制作为参与黑色素形成的信号传导物质的环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化，不仅抑制参与皮肤美白的黑素体的传递，而且促进黑素体的分解。这种结果意味着本专利技术的肽对皮肤美白具有非常优秀的功效。在本说明书中所使用的术语“肽”是指通过肽键来由多个氨基酸残基互相结合而成的线性分子。本专利技术的肽可通过本领域中公知的化学合成方法，尤其，固相合成技术(solid-phasesynthesistechniques:Merrifield,J.Amer.Chem.Soc.85:2149-54(1963)；Stewart,etal.,So]idPhasePeptideSynthesis,2nd.ed.,PierceChem.Co.:Rockford,111(1984))或液相合成技术(美国登录专利第5516891号)来制备而成。作为本专利技术的肽，为了选定氨基酸序列的一部分部位，并使其活性增加，可在N-末端和/或C-末端诱导变形。例如，上述肽的C-末端可变形为羟基(-OH)、氨基(-NH2)、叠氮基(-NHNH2)等，但并不限定于此。并且，上述肽的N-末端可与选自由乙酰基、芴甲氧羰基、甲酰基、棕榈基、肉豆蔻基、硬脂酰基及聚乙二醇(PEG)组成的组中的保护基相结合而成，但并不限定于此。通过这种N-末端和/或C-末端的变形，来使本专利技术的肽的半衰期增加，从而在向生物体内给药时，可具有高的半衰期，并起到大大改善肽的稳定性的作用。在本说明书中所使用的术语“稳定性”不仅是指“体内”稳定性，还指储存稳定性(例如，常温储存稳定性)。上述保护基起到从生物体内的蛋白质切割酶的攻击保护本专利技术的肽的作用。本专利技术的另一实施方式涉及包含由序列1的氨基酸序列组成的肽作为有效成分的皮肤美白用组合物。上述皮肤美白用组合物包含上述的本专利技术的肽作为有效成分，因而为了避免本说明书过于复杂，省略两者之间的共同的记载内容。本专利技术的皮肤美白用组合物可制备成化妆品组合物。上述化妆品组合物可制备成本专利技术所属领域中通常制备的任何剂型，例如，可剂型化为溶液、悬浮液、乳浊液、糊剂、凝胶、乳霜、乳液、粉、肥皂、含有表面活性剂的洁面剂、油、粉状粉底、乳浊液粉底、蜡粉底及喷雾剂等，更详细地，可制备成柔肤化妆水、营养化妆水、营养霜、按摩霜、精华素、眼霜、洁面霜、洗面奶、卸妆水、面膜、喷雾剂或粉的剂型，但并不限定于此。在本专利技术的剂型为糊剂、乳霜或凝胶的情况下，可利用动物性油、植物性油、蜡、石蜡、淀粉、胺黄树胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅、膨润土、二氧化硅、滑石或氧化锌等作为载体成分。并且，在本专利技术的剂型为粉或喷雾剂的情况下，可利用乳糖、滑石、二氧化硅、氢氧化铝、硅酸钙和/或聚酰胺粉作为载体成分。并且，在上述化妆品组合物的剂型为喷雾剂的情况下，还可包含如氟代烃、丙烷、丁烷和/或二甲醚等推进剂。在上述化妆品组合物的剂型为溶液或乳浊液的情况下，可利用溶剂、增溶剂和/或乳化剂作为载体成分，例如水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1，3-丁基乙二醇油、甘油脂肪酸酯、聚乙二醇和/或山梨糖醇的脂肪酸酯，但并不限定于此。在上述化妆品组合物的剂型为悬浮液的情况下，可利用液体稀释剂，如水、乙醇和/或丙二醇等；悬浮剂，如乙氧基化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酯和/或聚氧乙烯山梨糖醇酐酯等；微晶纤维素；甲基氢氧化铝；膨润土；琼脂和/或胺黄树胶等，但并不限定于此。在上述化妆品组合物的剂型为含有表面活性剂的洁面剂的情况下，可利用脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、磺基琥珀酸单酯、羟乙基磺酸盐、咪唑啉衍生物、甲基牛磺酸盐、肌氨酸盐、脂肪酸酰胺醚硫酸盐、烷基酰胺甜菜碱、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇酰胺、植物性油、羊毛脂衍生物或乙氧基化甘油脂肪酸酯等作为载体成分，但并不限定于此。包含于本专利技术的化妆品组合物的成分除了作为有效成分的由序列1的氨基酸序列组成的肽及载体成分之外，可包含通常利用于化妆品组合物的多种成分，例如，可包含抗氧化剂、净化剂、增溶剂、维生素、颜料及香料等的通常的助剂。本专利技术涉及具有皮肤美白活性的肽及包含其作为有效成分的皮肤美白用组合物，上述肽通过抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有皮肤美白活性的肽，其中所述肽由序列1的氨基酸序列组成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有皮肤美白活性的肽，其中所述肽由序列1的氨基酸序列组成。2.根据权利要求1所述的具有皮肤美白活性的肽，其中所述肽抑制黑色素形成。3.根据权利要求1所述的具有皮肤美白活性的肽，其中所述肽抑制酪氨酸酶的活性。4.根据权利要求1所述的具有皮肤美白活性的肽，其中所述肽抑制参与黑色素形成的因子的表达。5.根据权利要求4所述的具有皮肤美白活性的肽，其中所述参与黑色素形成的因子为选自由小眼畸形相关转录因子、酪氨酸酶相关蛋...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑镕池，金银美，李应智，J·D·金，
申请(专利权)人：凯尔格恩有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国,KR