包含硅酸三钙的口腔护理组合物制造技术

公开了一种口腔护理组合物，其包含硅酸三钙、可溶性钙源、磷酸盐源和生理上可接受的载体，其中所述硅酸三钙和所述可溶性钙源以1:3至20:1的重量比存在。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含硅酸三钙的口腔护理组合物
本专利技术涉及口腔护理组合物，如牙膏、粉末、香口胶(gum)、漱口剂等。特别地，本专利技术涉及包含硅酸三钙和可溶性钙源的口腔护理组合物，其导致牙齿的敏感性降低和/或再矿化。本专利技术还涉及此类组合物用于治疗个体牙齿的过敏症和/或使个体的牙齿再矿化的用途。
技术介绍
牙齿过敏症是影响高达20％成人群体的暂时诱导性痛觉。过敏症牙齿可对温度、压力或化学作用敏感。牙齿的牙本质通常含有称为小管的通道，所述通道提供在牙齿的内部牙髓区域和外部牙根表面之间的渗透流。牙齿过敏症可能与暴露的牙根表面的普遍增加有关，暴露的牙根表面是由于牙周疾病、牙刷磨损或接近牙本质釉质接合部的薄釉质的周期性负荷疲劳所致。当牙根表面暴露时，牙本质小管也会暴露。牙齿过敏症的目前可接受的理论是流体动力学理论，其基于开放的暴露的牙本质小管允许流体流过小管的理念。该流动激发牙髓中的神经末梢。在SEM(扫描电子显微镜)中观察到的敏感牙齿的临床复制品揭示不同数量的开放或部分封闭的牙本质小管。治疗牙齿过敏症有不同的途径。一条途径是通过使用包含锶离子、钾盐如硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾等的“神经去极化剂”来降低敏感性牙齿中的神经的兴奋性。这些神经去极化剂通过干扰疼痛刺激的神经转导起作用，使神经较不敏感。另一条途径是使用完全或部分封闭小管的“小管封闭剂”，如聚苯乙烯珠粒、磷灰石、聚丙烯酸、矿物锂蒙脱石粘土等。这些小管封闭剂通过物理封闭牙本质小管的暴露末端、从而减少牙本质流体运动并减少与流体动力学理论所描述的剪切应力相关的刺激来起作用。仍然持续地需要用更有效的途径治疗牙齿过敏症。本专利技术人现已意外地发现，包含硅酸三钙、可溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物提供了优异的小管封闭功效以降低牙齿敏感性。另外，已进一步发现此类口腔护理组合物还显示出优异的牙齿再矿化功效。额外的信息WO2008/068149A(Unilever)公开了一种口腔护理产品，其包括第一组合物，所述第一组合物包含不是磷酸钙盐的不溶性钙盐；包含磷酸根离子源的第二独立组合物；以及用于将每种组合物递送至牙齿表面的工具。优选的不溶性钙盐是硅酸钙。上述额外的信息并未描述包含硅酸三钙、可溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物。特别地，所述口腔护理组合物可治疗牙齿过敏症和/或增强牙齿再矿化功效。测试和定义洁齿剂为了本专利技术的目的，“洁齿剂”意指用于清洁口腔中的牙齿或其它表面的膏糊、粉末、液体、胶或其它配制物。牙膏为了本专利技术的目的，“牙膏”意指与牙刷一起使用的膏糊或凝胶洁齿剂。尤其优选适于通过刷洗约两分钟来清洁牙齿的牙膏。粒径为了本专利技术的目的，“粒径”意指D50粒径。微粒材料的D50粒径是其中50wt％的颗粒直径较大且50wt％的颗粒直径较小的颗粒大小直径。为了本专利技术的目的，使用MalvernMastersizer2000和MalvernZetaSizerNano系列来测量粒径和分布。沉积助剂为了本专利技术的目的，“沉积助剂”意指在所述组合物使用期间有助于将活性物如硅酸三钙和/或其它有益剂从所述组合物的连续相沉积至牙齿表面上的材料。如本文所用的有益剂意指通常递送至人牙齿和/或包括牙龈的口腔以增强或改善那些牙齿组织特征的活性物。pHpH采用在大气压力和25℃温度下的值。当提及口腔护理组合物的pH时，这意味着当5重量份组合物在25℃下均匀分散和/或溶解在20重量份纯水中时测量的pH。特别地，pH可通过将5g口腔护理组合物与20mL水手动混合30s，然后立即用指示剂或pH计测试pH来测量。溶解性为了本专利技术的目的，“可溶”和“不溶”意指源(例如，如钙盐)在25℃和大气压力下在水中的溶解性。“可溶”意指源溶解在水中以得到浓度为至少0.1摩尔/升的溶液。“不溶”意指源溶解在水中以得到浓度为小于0.001摩尔/升的溶液。因此，“微溶”定义为意指源溶解在水中以得到浓度大于0.001摩尔/升且小于0.1摩尔/升的溶液。基本上不含为了本专利技术的目的，“基本上不含”意指基于口腔护理组合物的总重量，包含小于1.5重量％，优选小于1.0重量％，更优选小于0.75重量％，仍更优选小于0.5重量％，甚至更优选小于0.1重量％，最优选0.0-0.01重量％，并包括其中所包含的所有范围。双相为了本专利技术的目的，“双相”意指具有物理上分离的两个独立相的组合物。无水组合物为了本专利技术的目的，“无水组合物”意指所述组合物的水含量以所述口腔护理组合物的总重量计小于1.5％、优选0.0％至0.75％。粘度牙膏的粘度是用布氏粘度计4号转子并且以5rpm的速度在室温(25℃)下获得的值。除非另有说明，否则值以厘泊(cP＝mPa.s)采用。再矿化为了本专利技术的目的，“再矿化”意指牙齿上原位(即，在口腔中)产生磷酸钙(包括牙齿上10纳米至20微米、优选75纳米至10微米且最优选150纳米至5微米厚的层，包括其中所包含的所有范围)，以通过产生这种新的磷酸钙来降低牙齿敏感性、龋齿的可能性，使釉质再生和/或通过增白来改善牙齿的外观。杂项除了在实施例中或者另有明确指示的情况下以外，本说明书中指示材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字均可任选地被理解为由词语“约”修饰。除非另有说明，否则所有量均以最终口腔护理组合物的重量计。应当注意，在指定数值的任何范围时，任何特定的上限值均可与任何特定的下限值相关联。为避免疑义，词语“包括”意在意指“包含”，但不一定是“由……组成”或“由……构成”。换句话说，所列的步骤或选项不必是穷尽性的。在此发现的本专利技术公开内容应被认为涵盖了多重从属于彼此的权利要求中所发现的所有实施方案，而不考虑没有多重从属或在冗余的情况下可能发现的权利要求的事实。当关于本专利技术的一个具体方面(例如本专利技术的组合物)公开一个特征时，该公开内容也被认为在适当修改的情形下适用于本专利技术的任何其它方面(例如本专利技术的方法)。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术涉及一种口腔护理组合物，其包含：a)硅酸三钙；b)可溶性钙源；c)磷酸盐源；和d)生理上可接受的载体；其中所述硅酸三钙和所述可溶性钙源以1:3至20:1的重量比存在。在第二方面，本专利技术涉及一种包装的口腔护理产品，其包含本专利技术的第一方面的口腔护理组合物。在第三方面，本专利技术涉及用于降低个体牙齿的敏感性和/或使个体牙齿再矿化的方法，其包括将第一方面的任何实施方案的口腔护理组合物施加至所述个体的牙齿的至少一个表面的步骤。在考虑了以下的详细描述和实施例后，本专利技术的所有其它方面将容易变得更明显。具体实施方式现已发现，包含硅酸三钙、可溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物可有效地密封暴露的牙本质小管，提供优异的小管封闭功效，以降低牙齿敏感性。另外，也发现此类口腔护理组合物还可显示出优异的牙齿再矿化功效。硅酸三钙硅酸三钙(Ca3SiO5)有时也写成3CaO·SiO2，其是波特兰水泥的主要组分。硅酸三钙由于其较高的钙含量和晶格中存在氧化物离子而非常具有反应性。它可以与水反应以产生水合硅酸钙(CSH)和氢氧化钙。它根据以下反应与水反应：2Ca3SiO5+6H2O→3CaO·2SiO2·3H2O+3Ca(OH)2在优选的实施方案中，适用于本专利技术中的硅酸三钙是从KunshanHuaqiaoNewMaterials有限公司所获得的。硅酸三本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：a)硅酸三钙；b)可溶性钙源；c)磷酸盐源；和d)生理上可接受的载体；其中所述硅酸三钙和所述可溶性钙源以1:3至20:1的重量比存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.28 EP EP16176567.2;2016.05.19 CN PCT/CN2011.一种口腔护理组合物，其包含：a)硅酸三钙；b)可溶性钙源；c)磷酸盐源；和d)生理上可接受的载体；其中所述硅酸三钙和所述可溶性钙源以1:3至20:1的重量比存在。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述可溶性钙源是氯化钙、硝酸钙、乙酸钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙、甲酸钙、苹果酸钙、丙酸钙、丁酸钙、碳酸氢钙、甘油磷酸钙、抗坏血酸钙或其混合物，优选氯化钙、硝酸钙或其混合物。3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物，其中所述磷酸盐源是水溶性的。4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述硅酸三钙基于组合物的重量以1％至80％、优选3％至50％的量存在。5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述硅酸三钙和所述可溶性钙源以1:3至10:1、优选1:1.5至5:1的重量比存在。6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或其混合物。7....

【专利技术属性】
技术研发人员：李小科，刘炜宁，王进防，H·邢，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰,NL