本发明专利技术属药物化学领域，具体涉及含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用，这些查尔酮类似物具有很好的抑制肺癌细胞NCI‑H460、A549和H1975生长的活性。其中，化合物8表现出最佳的抗肿瘤活性，其在NCI‑H460、A549和H1975细胞上的IC50值分别为2.3±0.3，3.2±0.0和5.7±1.4μM，可以通过诱导肿瘤细胞ROS的产生起到抗肿瘤作用。
【技术实现步骤摘要】
含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用
本专利技术属药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用，这些化合物具有很好的抑制肺癌细胞生长的活性。
技术介绍
肺癌是危害人类最大的恶性肿瘤之一。化疗是临床治疗的主要方法。目前临床肺癌治疗的细胞毒性药物具有胃肠道反应，肝功能不全，肾衰竭，心血管并发症等不良反应。而靶向治疗药物只针对带有特异性分子标记物的患者，其使用范围有限。开发新型、低毒、高效的化疗药物，仍然十分迫切。以自然界存在的天然产物为先导化合物仍然是新药研发的主要手段之一。查尔酮或(E)-1,3-二苯基-2-丙烯-1-酮是一类存在于天然化合物的简单化学骨架，广泛分布在蔬菜，水果，茶叶和其他植物中。目前，许多天然的查尔酮已被广泛报道，展现出抗炎，抗糖尿病，抗氧化，抗菌等生物活性，其中特别是抗癌活性。但是天然查尔酮活性普遍较低。本专利技术人经过长期和艰苦的研究实践，在没有结构-功能定向启示的情况下，从大量的查尔酮类化合物中获得了特定的含有α,β不饱和酮结构单元的查尔酮类似物，它们具有良好的抗肺癌活性。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供17个特定的含有α,β不饱和酮结构单元的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供一种用于治疗肺癌的药物组合物，其含有治疗有效量的作为活性成分的权利要求1所述的查尔酮类似物中的任何一种或多种或其可药用盐及其药用辅料。具体而言，本专利技术所述17个特定的含有α,β不饱和酮结构单元的查尔酮类似物，及其他对照化合物结构如下(实施例1)：有效化合物：对比化合物：阳性对照药：其中，化合物1的分子式为C15H12ClNO，化学名称为：(E)-1-(4-aminophenyl)-3-(2-chlorophenyl)prop-2-en-1-one。化合物2的分子式为C22H16ClNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)benzamid。化合物3的分子式为C22H15Cl2NO2，化学名称为：(E)-4-chloro-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)benzamide。化合物4的分子式为C23H18ClNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)-2-phenylacetamide。化合物6的分子式为C23H16ClNO4，化学名称为：(E)-2-((4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)carbamoyl)benzoicacid。化合物7的分子式为C22H15ClFNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)-2-fluorobenzamide。化合物8的分子式为C18H14ClNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物9的分子式为C18H16ClNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)propionamide。化合物11的分子式为C11H11NO2，化学名称为：N-(4-acetylphenyl)acrylamide。化合物12的分子式为C18H13Cl2NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2,4-dichlorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物14的分子式为C19H17NO3，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(4-methoxyphenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物15的分子式为C18H14FNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-fluorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物16的分子式为C18H13F2NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2,6-difluorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物17的分子式为C18H14FNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(3-fluorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物18的分子式为C18H15NO2，化学名称为：N-(4-cinnamoylphenyl)acrylamide。化合物19的分子式为C20H19NO4，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2,3-dimethoxyphenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物20的分子式为C19H14F3NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物21的分子式为C20H19NO4，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2,5-dimethoxyphenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物22的分子式为C18H14BrNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-bromophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物23的分子式为C18H14ClNO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(4-chlorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物24的分子式为C18H13Cl2NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(3,4-dichlorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物25的分子式为C18H13F2NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(3,4-difluorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物26的分子式为C21H21NO5，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物28的分子式为C18H13Cl2NO2，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2,3-dichlorophenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。化合物29的分子式为C19H16FNO3，化学名称为：(E)-N-(4-(3-(2-fluoro-5-methoxyphenyl)acryloyl)phenyl)acrylamide。实验结果表明，同对比化合物(1、2、3、4、6、7、9、11)，及阳性对照药BMS-345541(BMS)和天然查尔酮化合物黄腐酚(xanthohumol，Xn)相比，本专利技术有效化合物(8、12、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、28、29)对3种肺癌细胞株NCI-H460、A549和H1975均具有较好的体外生长抑制活性(实施例2)。尤其8、22、26，对NCI-H本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.如下所示的化合物之任一在在制备抗肺癌药物中的应用：
【技术特征摘要】
1.如下所示的化合物之任一在在制备抗肺癌药物中的应用：2.根据权利要求1所述的应用，其中化合物优选自如下化合物之任一：3.根据权利要求2所述的应用，其中化合物优选自如下化合物之任一：4.权利要求1、2或3所述的化合物或其可药用盐或其它制剂。5.用于治疗肺癌的药物组合物，其含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴建章，朱敏，汪佳兵，李物兰，仇佩虹，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。