具有杀虫效用的分子，以及与这些分子相关的中间体、组合物和方法技术

本公开涉及以下领域：对节肢动物门、软体动物门和线虫动物门中的害虫具有杀虫效用的分子，制备此类分子的方法，用于此类方法的中间体，含有此类分子的组合物，以及使用此类分子和组合物对抗此类害虫的方法。这些分子和组合物可以用作例如杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂。本文件公开了具有下式(“式1”)的分子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有杀虫效用的分子，以及与这些分子相关的中间体、组合物和方法相关申请的交叉引用本申请要求美国临时专利申请序列号62/286535和62/286573的权益和优先权，这两份申请均提交于2016年1月25日，并且各自以引用的方式明确地并入本文中。
本专利技术涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体动物门(Mollusca)以及线虫动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可以用作例如杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂。
技术介绍
“许多最危险的人类疾病由虫媒传播”(Rivero等人)。“历史上，疟疾、登革热、黄热病、瘟疫、丝虫病、虱传斑疹伤寒、锥虫病、利什曼病及其他病媒传播疾病在17世纪至20世纪早期导致患病和死亡的人数，比所有其他原因造成患病和死亡的人数的总和还多。病媒传播疾病是造成约17％的全球寄生虫性疾病和传染性疾病的原因。仅疟疾导致一年超过800,000例死亡，其中85％发生在五岁以下的儿童中。每年存在约五千万至约一亿例登革热发热。每年另外发生250,000至500,000例登革出血热(Matthews)。病媒防治在传染性疾病的预防和控制中发挥关键作用。然而，杀虫剂抗性(包括对多种杀虫剂的抗性)已出现在作为人类疾病主要病媒的所有昆虫物种中(Rivero等人)。近来，超过550个节肢动物害虫物种已经进化出对至少一种杀虫剂的抗性(Whalon等人)。每年，昆虫、植物病原体和杂草破坏所有食物产量的超过40％。尽管施用了杀虫剂并使用了一系列广泛的非化学防治法(诸如轮作法和生物防治法)，但这种损失依然存在。如果仅可保存此食物中的一些，则可用于供养世界上超过三十亿营养不良的人(Pimental)。植物寄生线虫为分布最广的害虫之一，并且常常为最隐伏和代价高的害虫之一。据估计，可归因于线虫的损失为发达国家的约9％至欠发达国家的约15％。然而，美国35个州对各种作物的调查指出，源于线虫的损失高达25％(Nicol等人)。应当注意，尽管腹足动物(蛞蝓和蜗牛)为经济重要性低于其他节肢动物或线虫的害虫，但在某些地区，这类动物却可能大幅度削减产量，不但严重影响收获物的质量，而且传播人类、动物和植物疾病。虽然仅数十个物种的腹足动物为严重地区性害虫，但少数种类为世界范围内的重要害虫。具体地讲，腹足动物影响各种各样的农业和园艺作物，诸如耕种作物、畜牧作物和纤维作物；蔬菜；灌木性果树和乔性果树；草本植物；以及观赏性植物(Speiser)。白蚁对各种类型的私有结构和公共结构以及农林资源造成破坏。在2005年，据估计白蚁每年在世界范围导致超过500亿美元的损坏(Korb)。因此，出于许多原因(包括上文提及的那些)，需要持续不断地开发新杀虫剂，但该过程不仅代价高昂(据估计，2010年每种杀虫剂的开发成本约为2.56亿美元)、耗时漫长(每种杀虫剂平均耗时10年左右)，而且困难重重(CropLifeAmerica)。DeMassey等人公开了以下结构。想要知道更多细节，请参阅US2002/0068838。本公开中引用的某些参考文献CropLifeAmerica,TheCostofNewAgrochemicalProductDiscovery,Development&Registration,andResearch&DevelopmentpredictionsfortheFuture,2010.Gubler,D.,ResurgentVector-BorneDiseasesasaGlobalHealthProblem,EmergingInfectiousDiseases,Vol.4,No.3,p.442-450,1998.Korb,J.,Termites,CurrentBiology,Vol.17,No.23,2007.Matthews,G.,IntegratedVectorManagement:ControllingVectorsofMalariaandOtherInsectVectorBorneDiseases,Ch.1,p.1-2011.Nicol,J.,TurnerS.；Coyne,L.；denNijs,L.,Hocksland,L.,Tahna-Maafi,Z.,CurrentNematodeThreatstoWorldAgriculture,GenomicandMolecularGeneticsofPlant–NematodeInteractions,p.21-43,2011).Pimental,D.,PestControlinWorldAgriculture,AgriculturalSciences-Vol.II,2009.Rivero,A.,Vezilier,J.,Weill,M.,Read,A.,Gandon,S.,InsectControlofVector-BorneDiseases:WhenisInsectResistanceaProblem？PublicLibraryofSciencePathogens,Vol.6,No.8,p.1-9,2010.Speiser,B.,Molluscicides,EncyclopediaofPestManagement,Ch.219,p.506-508,2002.Whalon,M.,Mota-Sanchez,D.,Hollingworth,R.,AnalysisofGlobalPesticideResistanceinArthropods,GlobalPesticideResistanceinArthropods,Ch.1,p.5-33,2008.本公开中使用的定义这些定义中给出的实例通常为非穷举性的，因而不得理解为限制本公开。应理解，取代基应当符合化学键合规则以及与其所连接的特定分子有关的空间相容性限制。这些定义仅用于本公开的目的。“活性成分”意指具有可用于防治害虫的活性并且/或者可用于帮助其他材料具有更好的害虫防治活性的材料，此类材料的实例包括但不限于杀螨剂、除藻剂、杀鸟剂、杀菌剂、杀真菌剂、除草剂、杀昆虫剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、杀啮齿动物剂、杀病毒剂、拒食剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、诱虫剂、驱虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂和增效剂。此类材料的特定实例包括但不限于活性成分群组α中列出的材料。“活性成分群组α”(下文称为“AIGA”)统指下列材料：(1)(3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二溴乙烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-MCP、1-甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,3-TPA、2,3,5-三-碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,4,5-T、2,4,5-TB、2,4,5-TP、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-DES、2,4-DP、2,4-MCPA、2,4-MCPB、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基苯酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、3,6-二氯吡啶甲酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有下式的分子

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.25 US 62/286,573;2016.01.25 US 62/286,5351.一种具有下式的分子其中：(A)R1、R5、R6、R9和R12各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；(B)R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；(C)R3和R4各自独立地选自(D)、H、F、Cl、Br、I、CN、C(O)H、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；(D)R3和R4一起可任选地形成3元至5元饱和或不饱和的杂烃基连接基，其可含有选自氮、硫和氧的一个或多个杂原子，其中所述杂烃基连接基可以任选地被独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代；(E)R7为(C1-C6)卤代烷基；(F)R8选自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基和(C1-C4)烷氧基；(G)R10选自F、Cl、Br、I、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；(H)R11选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤代烷基；(I)L为选自(C1-C8)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C6)环烷氧基、(C1-C4)烷基-S-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-S(O)-(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷基-S(O)2-(C1-C4)烷基的接头，其中每个烷基、烷氧基和环烷基可以任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN、OH、氧杂环丁烷基、C(＝O)NH(C1-C4)卤代烷基和(C1-C4)烷氧基的一个或多个取代基取代；(J)n选自0、1和2；(K)R13选自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、苯基、苄基、(C1-C4)烷基-(C3-C6)环烷基和NH(C1-C4)卤代烷基，其中每个烷基、烯基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、苯基和环烷基可以任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代；以及式1分子的农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素、经拆分的立体异构体，以及互变异构体。2.根据权利要求1所述的分子，其中(A)R1、R5、R6、R9和R12为H；(B)R2选自Cl和Br；(C)R3和R4各自独立地选自(D)、H、F、Cl、Br、I、CN和C(O)H；(D)R3和R4一起可任选地形成3元至5元饱和或不饱和的杂烃基连接基，其可含有选自氮、硫和氧的一个或多个杂原子，其中所述杂烃基连接基可以任选地被独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代；(E)R7为(C1-C6)卤代烷基；(F)R8选自H和(...

【专利技术属性】
技术研发人员：X·高，T·巴顿，J·博鲁瓦，J·哈特，P·R·莱普雷，W·C·罗，R·坦吉拉拉，G·B·沃森，J·赫伯特，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：美国,US