The invention discloses a preparation process of cefaclor granules, which solves the problem that in the microemulsification process of the existing technology, due to the protection of cefaclor, the initial curative effect of the treatment of bacterial peritonitis is not significant and the effect is relatively slow. The invention comprises the following steps: firstly, sodium dodecyl sulfate and 3alpha hydroxy 7 oxy 5beta cholic acid are dissolved in water of equal quality to form a solution; secondly, cefaclor is added into the solution to mix evenly; secondly, lecithin is added to mix evenly for 5 15 minutes at a stirring speed of 14000 16000 R It was emulsified by high pressure homogenizer for 1 times and 5 times. Finally, granules were prepared by spray drying. The invention can improve the stability and shorten the effective time, make the curative effect better and remarkable, and is very suitable for the treatment of inflammation caused by intestinal bacteria.
【技术实现步骤摘要】
一种头孢克洛颗粒剂的制备工艺
本专利技术涉及一种颗粒制剂,具体涉及的是一种头孢克洛颗粒剂的制备工艺。
技术介绍
头孢克洛,化学名称为:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性:革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌;革兰氏阴性菌:流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)。主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。目前,头孢克洛的上市制剂有片剂、胶囊、颗粒、分散片、干混悬剂、缓释片和缓释胶囊,其稳定性差,生物利用度低一直是难以解决的问题。而现有技术中,如CN1666743A、CN1742734A、CN101002747A等专利文献中均公开了一种头孢克洛的分散片、颗粒、缓释制剂等剂型,其虽然能有效达到缓释、长效等效果,但是依然存在长期放置稳定性差,不能满足有效期的质量要求的问题。在专利文献CN101711742A中公开了应用微乳化技术对头孢克洛原料进行处理,可以大大提高头孢克洛的稳定性,而且还显著提高了生物利用度,并且可用于制备治疗细菌性腹膜炎药物。但是在微乳化过程中,由于对头孢克洛的保护,导致对细菌性腹膜炎治疗时疗效并不显著,见效较慢。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决现有技术在微乳化 ...
【技术保护点】
1.一种头孢克洛颗粒剂的制备工艺,其特征在于,包括:首先,将十二烷基硫酸钠和3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸加入到等质量的水中获得混合物;其次,将头孢克洛加入混合物中混合均匀;然后,再加入卵磷脂,再在转速14000‑16000r/min的搅拌速度下搅拌5‑15min混合均匀,经高压乳匀机循环乳化1‑5次;最后,经过喷雾干燥即可制成颗粒剂;其中,头孢克洛1重量份,十二烷基硫酸钠2‑5重量份,卵磷脂10‑15重量份,3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸3‑5重量份。
【技术特征摘要】
1.一种头孢克洛颗粒剂的制备工艺,其特征在于,包括:首先,将十二烷基硫酸钠和3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸加入到等质量的水中获得混合物;其次,将头孢克洛加入混合物中混合均匀;然后,再加入卵磷脂,再在转速14000-16000r/min的搅拌速度下搅拌5-15min混合均匀,经高压乳匀机循环乳化1-5次;最后,经过喷雾干燥即可制成颗粒剂;其中,头孢克洛1重量份,十二烷基硫酸钠2-5重量份,卵磷脂10-15重量份,3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸3-5重量份。2.根据权利要求1所述的一种头孢克洛颗粒剂的制备工艺,其特征在于,所述3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸采用鹅去氧胆酸作为原料经过电解制备获得的粗品,该3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸的制备方法为:步骤一,将鹅去氧胆酸溶于甲醇溶剂中制成混合溶液,向混合溶液中加...
【专利技术属性】
技术研发人员:贺昶明,
申请(专利权)人:四川行之智汇知识产权运营有限公司,
类型:发明
国别省市:四川,51
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