The invention belongs to the field of pharmaceutical technology, and discloses a class of 4 (2H benzopyran 3 group)2 vinylthiazole compounds which can inhibit the activity of PIM1 kinase and their applications. The structures of these compounds are shown in general formula (I), where R1 represents naphthenyl, phenyl or substituted phenyl of C4 C7 and R2 represents alkyl, hydroxyl, hydroxyl, halogen, halogenated alkyl and cyano of C1 C10. The compound can be used to prepare PIM1 kinase inhibitors and provide more choices for the preparation of targeted antineoplastic agents.
【技术实现步骤摘要】
一类可抑制PIM1激酶活性的4-(2H-苯并吡喃-3-基)-2-乙烯基噻唑类化合物及其应用
本专利技术属于医药
,涉及一类可抑制PIM1激酶活性的4-(2H-苯并吡喃-3-基)-2-乙烯基噻唑类化合物及其应用。
技术介绍
PIM1是一种癌基因,最早被发现为莫洛尼小鼠白血病病毒的前病毒插入点,在调控细胞凋亡、分化、增殖以及肿瘤形成等方面发挥非常重要的作用。PIM1蛋白激酶具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,引起许多细胞因子信号转导通路的下游效应子的启动。PIM1激酶可以下调丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A(proteinphosphatase2A,PP2A)水平,促进癌基因c-Myc的表达,导致肿瘤的发生。PIM1激酶还可以提高细胞周期素B1(cyclinB1)、cyclinB1-CDK1复合物的活性,延迟胞质分裂来加速产生多倍体,并在细胞周期中直接结合磷酸化磷酸酶cdc25A。目前已证实PIM1与白血病、淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、前列腺癌等多种肿瘤的发生密切相关,在肿瘤的诊断、治疗、预后评价等方面具有重要的作用。PIM1已成为抗肿瘤治疗的重要靶点。目前,国外已有PIM1抑制剂进入临床试验,但尚未有选择性抑制PIM1激酶活性的分子靶向药物面世。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对上述技术问题提供了一类可抑制PIM1激酶活性的4-(2H-苯并吡喃-3-基)-2-乙烯基噻唑类化合物。本专利技术另一个目的是提供上述化合物在制药中的应用。本专利技术通过建立PIM1高通量抑制剂筛选模型,在体外酶学水平上寻找先导化合物(化合物样品均购自LifeChemical公司筛选化合物库) ...
【技术保护点】
1.一类可抑制PIM1激酶活性的4‑(2H‑苯并吡喃‑3‑基)‑2‑乙烯基噻唑类化合物,其结构如通式(I)所示:
【技术特征摘要】
1.一类可抑制PIM1激酶活性的4-(2H-苯并吡喃-3-基)-2-乙烯基噻唑类化合物,其结构如通式(I)所示:其中:R1代表C3-C7的环烷基、苯基或取代苯基,所述取代基为烷基、链烯基、烷氧基、亚甲二氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤素、硝基、羟基、羟烷...
【专利技术属性】
技术研发人员:俞军,杨翊柠,林森森,吴晓柳,朱明,张元颖,李金田,张晓梅,
申请(专利权)人:江苏省肿瘤医院,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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