The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry and microbial medicine technology, in particular to the application of diterpenoids obtained from the fermentation products of marine fungus Aspergillus wentii, the separation and purification method of diterpenoids and the inhibition of neuraminidase activity. The diterpenoids shown in formula I or formula I I are compounds 1 or 2 of formula C19H26O 3; compounds 3 or 4 of formula C19H26O2 are compounds 2 of formula I I; activity tests show that these compounds have significant inhibitory activity against neuraminidase, and half of them have strong inhibitory activity against neuraminidase. IC50 is 18.2, 10.9, 14.2 and 16.7 M respectively, and is expected to become a new potential drug against influenza virus. The diterpenoids prepared by the invention are fermented by microorganisms, and have the characteristics of simple operation process, short production cycle and low product cost.
【技术实现步骤摘要】
一种降二萜化合物及其分离方法和抗神经氨酸酶活性应用
本专利技术涉及药物化学、微生物医药
,具体的说是一种从海洋真菌温特曲霉(Aspergilluswentii)的发酵产物中得到降二萜化合物及其分离纯化方法和抑制神经氨酸酶活性方面的应用。
技术介绍
每年的秋冬季节是全球流行性感冒的高发期,流感可引发高热、疼痛、乏力及呼吸道症状,严重者可致人死亡,目前已成为当今全球重要的公共健康问题。流感病毒的传播速度较快,是流感大流行的罪魁祸首。神经氨酸酶是一种流感病毒表面与致病性相关的糖蛋白,同时也是抗流感药物的重要作用靶点。奥司他韦、扎那米韦等神经氨酸酶抑制剂已成为治疗流感的主流药物。然而流感病毒变异快,易耐药,发展新型抗流感药物刻不容缓。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种从海洋真菌温特曲霉(Aspergilluswentii)的发酵产物中获得降二萜化合物及其分离纯化方法和在抑制神经氨酸酶活性方面的应用。为实现上述目的,本专利技术采用的技术方案为:一种降二萜化合物,降二萜化合物为式I或式Ⅱ所示化合物,其中式I所示化合物为分子式C19H26O3的化合物1或化合物2;式Ⅱ所示化合物为分子式C19H26O2的化合物3或化合物4;上述化合物1和化合物2是同分异构体;化合物3和化合物4是同分异构体;一种降二萜化合物的制备方法:1)将海洋真菌温特曲霉Aspergilluswentii于PDB液体培养基中发酵,发酵产物经乙酸乙酯反复浸泡萃取,合并萃取液进行浓缩,获得发酵粗提物;2)将上述粗提物进行减压硅胶柱层析,依次采用洗脱液梯度为50:1至1:1(v/v)二氯甲烷-甲醇 ...
【技术保护点】
1.一种降二萜化合物,其特征在于:降二萜化合物为式I或式Ⅱ所示化合物,其中式I所示化合物为分子式C19H26O3的化合物1或化合物2;式Ⅱ所示化合物为分子式C19H26O2的化合物3或化合物4。
【技术特征摘要】
1.一种降二萜化合物,其特征在于:降二萜化合物为式I或式Ⅱ所示化合物,其中式I所示化合物为分子式C19H26O3的化合物1或化合物2;式Ⅱ所示化合物为分子式C19H26O2的化合物3或化合物4。2.一种权利要求1所述的降二萜化合物的制备方法,其特征在于:按如下步骤:1)将海洋真菌温特曲霉Aspergilluswentii于PDB液体培养基中发酵,发酵产物经乙酸乙酯反复浸泡萃取,合并萃取液进行浓缩,获得发酵粗提物;2)将上述粗提物进行减压硅胶柱层析,依次采用洗脱液梯度为50:1至1:1(v/v)二氯甲烷-甲醇梯度和50:1至1:1(v/v)的石油醚-乙酸乙酯进行洗脱;3)收集上述步骤2)石油醚-乙酸乙酯1:1(v/v)的洗脱组分,将洗脱组分再由反相硅胶柱层析洗脱,采用的洗脱液为甲醇-水混合溶剂10:90到90:10(v/v)进行洗脱;4)收集上述步骤3)甲醇-水70:30(v/v)的洗脱组分,再用硅胶柱层析纯化,以5:1(v/v)的石油醚-乙酸乙酯洗脱,以薄层色谱进行检测,展开剂为石油醚-乙酸乙酯2:1(v/v),纯化后即为式I...
【专利技术属性】
技术研发人员:王斌贵,李鑫,李晓栋,李晓明,
申请(专利权)人:中国科学院海洋研究所,
类型:发明
国别省市:山东,37
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