The invention discloses the application of alcoholic amine ionic liquids in catalyzing nucleophilic fluorination reaction in aqueous phase system, and belongs to the technical field of nucleophilic fluorination reaction catalyzed by ionic liquids. The main points of the technical scheme of the invention are as follows: halogenated compounds or sulfonyl substitutes are used as reaction substrates, potassium fluoride is used as fluorine source, alcoholic amine ionic liquids are used as catalyst to heat the reaction to prepare the target product fluorinated compounds in an aqueous system, and the alcoholic amine ionic liquids are recycled after recovery. The alkanolamine ionic liquids in the invention are easy to prepare and cheap to obtain; the reaction is carried out in ionic liquids/water system without adding organic solvents, which is environmentally friendly; the reaction rate is fast and the yield can be achieved within 20 minutes; the cost of using potassium fluoride as a fluoride source is low; and the catalyst can be reused for many times.
【技术实现步骤摘要】
醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用
本专利技术属于离子液体催化亲核氟代反应
,具体涉及醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用。
技术介绍
氟化学是有机化学的一个重要分支,在过去的十年间,有机氟化分子受到了人们的广泛关注。氟原子的结合可以有效提高部分有机分子的亲脂性和代谢稳定性(ShindeSS,PatilSN,GhatgeA,etal.Nucleophilicfluorinationusingimidazoliumbasedionicliquidbearingtert-alcoholmoiety[J].NewJournalofChemistry,2015,39(6):4368-4374.),从而提高药物分子的药效和生物利用度(WatsonDA,SuM,TeverovskiyG,etal.FormationofArFfromLPdAr(F):Catalyticconversionofaryltriflatestoarylfluorides[J].Science,2009,325(5948):1661-1664.)。含氟药物在抗癌、抗肿瘤、消炎等方面展现出特有的优势(DongY,WangZ,LiC.Controlledradicalfluorinationofpoly(meth)acrylicacidsinaqueoussolution[J].NatureCommunications,2017,8(1):277-280.),此外,在核医学领域,含有18F的放射性氟化物也作为放射性示踪剂被用于医学非侵入性成像技术,如正电子发射型 ...
【技术保护点】
1.醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用,其特征在于:以卤代化合物或磺酰基取代物为反应底物,以氟化钾为氟源,在水相体系中以醇胺类离子液体为催化剂加热反应制得目标产物氟代化合物,醇胺类离子液体回收后重复循环使用;所述卤代化合物或磺酰基取代物的结构式为:
【技术特征摘要】
1.醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用,其特征在于:以卤代化合物或磺酰基取代物为反应底物,以氟化钾为氟源,在水相体系中以醇胺类离子液体为催化剂加热反应制得目标产物氟代化合物,醇胺类离子液体回收后重复循环使用;所述卤代化合物或磺酰基取代物的结构式为:所述醇胺类离子液体的结构式为:2.根据权利要求1所述的醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用,其特征在于:所述卤代化合物或磺酰基取代物、氟化钾与醇胺类离子液体的投料摩尔比为1:5:4。3.根据权利要求1所述的醇胺类离子液体在水相体系中催化亲核氟代反应中的应用,其特征在于:所述加热反应温度为140℃,反应时间为10-20mi...
【专利技术属性】
技术研发人员:朱安莲,李凌君,唐明洁,李静静,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:河南,41
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