The invention relates to a Pbo Sidney (Palbociclib) tablet composition, which belongs to the pharmaceutical technology field. The Pabosini tablets of the present invention contain 75_125 mg Pabosini of D90 20_40 micron, 38_60 mg silica, 16_25 mg succinate, 20_36 mg lactose, 0.8_1.8 mg sodium dodecyl sulfate, 16_24 mg polyvinyl ketone, 1.6_2.8 mg magnesium stearate. The technical proposal of the invention obtains a qualified tablet.
【技术实现步骤摘要】
一种帕博西尼片剂组合物
本专利技术涉及一种帕博西尼(Palbociclib)片剂组合物,属于制药
技术介绍
帕博西尼(Palbociclib),化学名为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[5-(1-哌嗪基)吡啶-2-基氨基]-8H-吡啶并[2-3-d]嘧啶-7-酮,是辉瑞公司开发的治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年2月3日获得了美国食品和药物管理局的批准。帕博西尼有2个pKa值,分别为3.9和7.4。在pH值低于4时,溶解度高;pH值高于4时,药物溶解度显著下降,约为0.009mg/ml。其普通胶囊剂的绝对生物利用度约为46%,并且吸收与是否进食有关,在未进食状态下,导致药物胃排空时间降低,快速到达小肠(生理pH高于4),导致生物利用度约为13%。帕博西尼原料药溶解性差,且流动性不好,压片时,粘冲严重。因此,原研以胶囊的形式上市。胶囊剂临床适应性差,部分患者不适应服用。中国专利201711389010.9,公开了一种片剂组合物,含有帕博西尼26%-30%,乳糖醇38%-40%,微晶纤维素28%-32%,波拉克林钾1%-3%,甲基纤维素1%-3%,采用湿法制粒,然后压片,经反复试验,该方案只能部分克服粘冲问题,所制备的片剂片重差异大。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足,提供一种符合临床要求的帕博西尼片剂组合物及制备方法。技术方案:一种帕博西尼片剂组合物,单位剂量的片剂中,含有D90为20-40微米的帕博西尼75-125mg,气相二氧化硅38-60mg,琥珀酸16-25mg,乳糖20-36mg,十二烷基硫酸钠0.8-1.8mg,交联聚维酮 ...
【技术保护点】
1.一种帕博西尼片剂组合物,其特征是,单位剂量的片剂中,含有D90为20‑40微米的帕博西尼75‑ 125mg,气相二氧化硅38‑60mg,琥珀酸16‑25mg,乳糖20‑36mg,十二烷基硫酸钠0.8‑1.8mg,交联聚维酮16‑24mg, 硬脂酸镁1.6‑2.8mg。
【技术特征摘要】
1.一种帕博西尼片剂组合物,其特征是,单位剂量的片剂中,含有D90为20-40微米的帕博西尼75-125mg,气相二氧化硅38-60mg,琥珀酸16-25mg,乳糖20-36mg,十二烷基硫酸钠0.8-1.8mg,交联聚维酮16-24mg,硬脂酸镁1.6-2.8mg。2.根据权利要求1所述帕博西尼片剂组合物,其特征是,单位剂量的片剂中,含有D90为20-40微米的帕博西尼75-125mg,气相二氧化硅40-56mg,琥珀酸19-23mg,乳糖26-35mg,十二烷基硫酸钠1.0-1.6mg,交联聚维酮18-22mg,硬脂酸镁1.6-2.8mg。3.根据权利要求1所述帕博...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙爱梅,
申请(专利权)人:威海贯标信息科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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