The invention belongs to the field of medicine and chemical industry, and provides a preparation method of a novel substituted pyridinopyrimidine compound. Pyrido pyrimidine compounds are of great significance in medical research and new drug development. The invention solves the problem that the amide compound is easily destroyed by strong base under high temperature condition in the synthesis process, and solves the problem that the pyrimidine 4_amino group is difficult to react to synthesize amide because of the poor amino activity, and completes the two-step reaction of reducing nitro group to amino group and hydrolyzing cyano group to amide in one step, thus simplifying the trans-reaction. Process. The invention provides a preparation method of such compounds, and provides important support for the application of such compounds in the field of new drug development in the future.
【技术实现步骤摘要】
一类新型含取代基吡啶并嘧啶化合物的制备方法
本专利技术涉及一类新型含取代基吡啶并嘧啶化合物以及其制备方法研究。
技术介绍
吡啶并嘧啶类化合物是一种常见的含氮杂环类化合物,以其潜在的生物活性成为药物研究的热点之一。药理学研究表明:这类化合物可用在杀菌、消炎、抗肿瘤、痛风、心血管疾病、抗病毒和磷酸二酯酶抑制剂等方面具有很好的作用,其中部分化合物还被开发成了商品。吡啶并嘧啶类化合物尤以其抗肿瘤和抗菌活性而受到科研工作者关注,成为药物研发的一个重要方向。依据其结构特点,吡啶并嘧啶类化合物主要分为三类,吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物。其中,吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物在药物研发领域的报道较多,其在药物研发领域的潜力更大,我们主要研究其以及相应的制备方法。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供了一类类新型含取代基吡啶并嘧啶化合物的制备方法。为实现上述专利技术目的,本专利技术提供了下列通式的化合物在制备方法上的应用。式I其中,R1、R2、R3、R4、R5选自芳基,杂芳基,取代杂芳基,芳基氧基,卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基;R6选自氢或者C1-6烷基;R7选自氢,卤素,芳基,杂芳基,取代杂芳基;X选自硫、氧或者氮原子。本专利技术中使用的术语“烷基”是指饱和的直链或支链一价烃基,具有1-8个碳原子(即C1-8烷基),优选1-6个碳原子(即C1-6烷基),1-4碳原子(即C1-4烷基)或1-3个碳原子(即C1-3烷基)。“烷基”的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙级 ...
【技术保护点】
1.本专利技术提供了下列通式的化合物在制备方法上的应用。
【技术特征摘要】
1.本发明提供了下列通式的化合物在制备方法上的应用。式I其中,R1、R2、R3、R4、R5选自芳基,杂芳基,取代杂芳基,芳基氧基,卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基;R6选自氢或者C1-6烷基;R7选自氢,卤素,芳基,杂芳基,取代杂芳基;X选自硫、氧或者氮原子。本发明中使用的术语“烷基”是指饱和的直链或支链一价烃基,具有1-8个碳原子(即C1-8烷基),优选1-6个碳原子(即C1-6烷基),1-4碳原子(即C1-4烷基)或1-3个碳原子(即C1-3烷基)。“烷基”的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙级、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、2-甲基戊基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基等。本发明所用的术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘,优选的卤素基团为氟、氯或溴。本发明所用的术语“芳基”是指具有一个单环或多个稠合环的5-14个碳原子的芳族碳环基。所述芳基优选具有5-10,5-8或5-6或6个碳原子。“芳基”的实例包括但不限于苯基,萘基和蒽基等。本发明所用的术语“杂芳基”是指具有5-14个成员的杂芳族环基团,包括单环杂芳族和多环芳族环,其中单环芳族环与一个或多个其他芳族环稠合。杂芳基具有一个或多个选独立地自N、O和S的环杂原子。本发明所用的术语“杂芳基”范围内还包括的是其中芳族环与一个或多个非芳族环(碳环或杂环)稠合的基团,其中连接基团或点位于芳族环上。“杂芳基”实例包括但不限于吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡咯基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、呋喃基...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐学军,林昇,
申请(专利权)人:河南省锐达医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:河南,41
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