The invention discloses a crystalline form of a compound (I).
【技术实现步骤摘要】
吡唑衍生物的多晶型物本申请是申请日为2014年3月28日,申请号为201410123690X,专利技术名称为吡唑衍生物的多晶型物的分案申请。
本专利技术属于药物制备
,具体涉及一种3,4,5-三羟基-6-(3-甲基-(1-丙基-(S)-吡咯烷-3-基)-6,7,8,9-四氢-3H-吡唑并[3,4-c]异喹啉-5-氧基)-四氢-2H-吡喃-2-甲酸的多晶型物。
技术介绍
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP),也称为聚腺苷二磷酸核糖合成酶(PARS)或聚腺苷二磷酸转移酶(PADPRT),是存在于真核细胞中的一个关键细胞核酶家族之一。到目前为止,已经确认的PARP这个细胞核酶大家族有18个成员,其中含量最丰富的成员PARP-1起到90%以上的二磷酸核糖的聚合作用。另一个成员PARP-2结构上和PARP-1最接近,二者都含有3个区域:一个是含有两个“锌指”结构的DNA结合和核酸定位区域,这个区域通过“锌指”结构识别DNA的损伤;其次是中心自修饰区域,包含15个高度保守的谷氨酸残基,被认为是自身聚腺苷二磷酸核糖化的靶位;第三是含有NAD结合位点和合成聚腺苷二磷酸核糖催化位点的C端区域。在人的全身细胞中,尤其是在免疫细胞和生殖细胞中,PARP的含量是相当丰富的。很多生理过程中都有聚ADP核糖化发生,其多重作用包括染色质的降解、DNA的复制、DNA的修复、基因的表达、细胞的分裂和分化以及细胞的凋亡。PARP还在转录水平调节各种蛋白的表达,包括介导炎症的NO合成酶等。PARP作为DNA的单链或双链损伤的传感器,在D ...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物的结晶形式、
【技术特征摘要】
1.一种式(I)的化合物的结晶形式、或者式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物、或者式(I)的化合物的结晶形式的盐、或者式(I)的化合物的结晶形式的盐的溶剂化物。2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有晶型B,其中所述多晶型物由粉末XRD光谱表征,所述粉末XRD光谱在2θ衍射角5.509°、6.333°、8.367°、10.184°、12.785°、13.936°、14.568°、15.000°、16.670°、16.826°、17.186°、17.773°、18.630°、19.391°、20.750°、22.350°、23.038°、23.745°、24.900°、25.393°处具有峰;其中2θ衍射角误差为+/-0.2°。3.根据权利要求2所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有如图2和表2所示的XRD光谱。4.根据权利要求1所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有晶型C,其中所述多晶型物由粉末XRD光谱表征,所述粉末XRD光谱在2θ衍射角7.327°、8.506°、9.365°、10.257°、11.211°、12.013°、12.889°、13.431°、13.976°、14.665°、15.088°、15.731°、16.389°、16.962°、17.820°、18.679°、19.495°、21.232°、22.452°、23.153°、23.752°、24.984°、25.741°、26.876°、28.071°、29.989°处具有峰;其中2θ衍射角误差为+/-0.2°。5.根据权利要求4所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有如图3和表3所示的XRD光谱。6.根据权利要求1所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有晶型D,其中所述多晶型物由粉末XRD光谱表征,所述粉末XRD光谱在2θ衍射角8.862°、10.488°、11.212°、11.421°、12.717°、13.968°、14.335°、15.025°、17.959°、19.063°、19.627°、21.239°、21.978°、22.624°、23.437°、24.697°、26.667°、28.195°、31.235°、35.724°处具有峰;其中2θ衍射角误差为+/-0.2°。7.根据权利要求6所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有如图4和表4所示的XRD光谱。8.根据权利要求1所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有晶型E,其中所述多晶型物由粉末XRD光谱表征,所述粉末XRD光谱在2θ衍射角7.211°、8.949°、9.267°、10.633°、11.245°、11.505°、11.702°、12.799°、14.127°、15.269°、16.321°、18.187°、19.238°、21.247°、22.200°、22.898°、23.255°、23.653°、23.959°、25.771°、26.828°、28.477°、35.495°处具有峰;其中2θ衍射角误差为+/-0.2°。9.根据权利要求8所述的式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物,其具有如图5和表5所示的XRD光谱。10.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其具有晶型F...
【专利技术属性】
技术研发人员:李晨曦,沈伟生,王萍,孙亚芳,权继才,
申请(专利权)人:江苏天士力帝益药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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