一种新糖苷类化合物及其分离提取方法和应用技术

技术编号:19000556 阅读:67 留言:0更新日期:2018-09-22 05:21
本发明专利技术公开了种新糖苷类化合物及其分离提取方法和应用,该化合物从从景天三七全草中分离得到,以景天三七全草为原料,经乙醇室温浸泡提取,浸泡液经真空浓缩后,再用水溶解,过滤,滤液经制备液相色谱制备分离,得到该化合物,经核磁氢谱和碳谱测试确定该化合物为一新糖苷类化合物景天三七糖苷。药理实验室标明,该新糖苷化合物对多种细菌具有较强的抑菌活性。

A new glycoside compound and its separation and extraction method and Application

The invention discloses a new glycoside compound and its separation and extraction method and application. The compound is obtained from the whole grass of Sedum notoginseng, extracted from the whole grass of Sedum notoginseng by soaking in ethanol at room temperature, concentrated in vacuum, dissolved in water, filtered and separated by preparative liquid chromatography. The compound was identified as a new glycoside, Sedum notoginsenoside, by NMR and C-NMR. Pharmacology laboratory indicated that the new glycoside compound had strong antibacterial activity against many bacteria.

【技术实现步骤摘要】
一种新糖苷类化合物及其分离提取方法和应用
本专利技术属于中药化学
,涉及一种新糖苷类化合物及其分离提取方法和应用,具体为从景天三七全草中分离得到一个新糖苷类化合物及其提取方法和用途。
技术介绍
景天三七(SedumaizoonL.)是景天科景天属多年生植物,主要分布于我国四川、湖北、江西、安徽、浙江、江苏等十余个省,分布广泛,多生长在山地林缘、灌木丛及河岸草丛,耐寒、耐旱和耐阴,适应性强。研究表明景天三七具有多种生理活性。杨艳俊等人发现景天三七提取物具有抗氧化作用,其抗氧化作用的强弱与总酚酸含量成正相关;刘学杰等发现景天三七提取物具有止血和提升血小板的功效;李园园等发现景天三七的醇提物具有抑菌作用,尤其是对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和微球菌均有抑菌功效,并指出景天三七在治疗化脓性炎症和肠道传染疾病等方面具有一定应用价值。目前还未见有从景天三七中提取、分离和鉴定出结构式如本专利技术所示的糖苷类化合物景天三七糖苷的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种从景天三七中提取、分离得到的新糖苷类化合物,本专利技术的另一目的还在与提供该糖苷类化合物的提取分离方法及其应用。本专利技术具体通过以下技术方案实现:本专利技术提供了结构式如式(I)所示的糖苷类化合物:同时如式(I)所示的化合物药学上可接受的盐也在本专利技术的保护范围之内,所述的盐包括钾盐、钠盐和钙盐。本专利技术所述的式(I)化合物的分离提取方法,具体包括以下步骤:1)取景天三七全株,干燥,粉碎,用有机溶剂进行提取,过滤,得到提取液;2)将得到的有机溶剂提取液浓缩,得到流浸膏;3)将制得的流浸膏用蒸馏水溶解,过滤,除去不溶物,得到滤液;4)将滤液通过制备液相色谱进行制备分离,得到目标化合物的制备液,将该制备液进行浓缩,浓缩物通过有机溶剂进行结晶,得到该化合物。优选的,步骤(1)中有机溶剂的用量为景天三七植株重量的8~10倍,所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇或乙腈中之一种或几种的混合物。优选的,步骤(2)中浓缩的具体过程为:温度60℃,循环水泵真空度在20-60mmHg减压条件下浓缩。优选的,步骤(4)中所述的液相色谱的分离条件为:流动相为乙腈-水(10%→50%,0min时乙腈比例为10%,60mim时乙腈比例为50%)。优选的,步骤(4)中所述的有机溶剂为甲醇或乙醇中之一种或两种的混合物。本专利技术提供了上述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在作为抑菌药物、抑菌药物的前体或先导化合物的应用。本专利技术还提供了上述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。所述的药物组合物可制成药学上可接受的剂型。优选的,所述的剂型选自片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、滴丸剂或注射剂。本专利技术的有益效果为:本专利技术从景天三七中分离提取得到了一种新的糖苷类化合物,经试验证明本专利技术化合物对多种细菌均由抑制作用,尤其是对金黄色葡糖球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌的抑制效果显著。具体实施方式下面将结合本专利技术具体的实施例,对本专利技术技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本专利技术保护的范围。本专利技术提供了结构式如式(I)所示的糖苷类化合物或其药学上可接受的盐:所述的盐包括钾盐、钠盐和钙盐。结构式(I)所示的糖苷为无色细颗粒状晶体,分子式为C14H18O11,其核磁共振数据如下:本专利技术所述的式(I)化合物的分离提取方法,具体包括以下步骤:取景天三七全株,干燥,粉碎,用有机溶剂进行提取,过滤,得到提取液;将得到的有机溶剂提取液浓缩,得到流浸膏;将制得的流浸膏用蒸馏水溶解,过滤,除去不溶物,得到滤液,将滤液通过制备液相色谱进行制备分离,得到目标化合物的制备液,将该制备液进行浓缩,浓缩物通过有机溶剂进行结晶,得到该化合物。本专利技术提供了上述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐作为抑菌药物、抑菌药物的前体或先导化合物中的应用。本专利技术还提供了上述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。药物组合物含有的本专利技术化合物在组合物中的重量比为0.01-99.9%,药物可接受的载体在组合物中的重量比为0.01-99.9%。药物组合物以适合药用的制剂形式存在。药用的制剂为片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、气雾剂、滴剂、贴剂。本专利技术的药物组合物在制备成粉剂、片剂、可分散粉剂、胶囊、扁囊剂、栓剂和软膏形式的固体或半固体药物制剂时,可使用固体载体。可使用的固体载体优选为选自稀释剂、调味剂、增溶剂、润滑剂、悬浮剂、粘合剂、膨胀剂等中的一种或多种物质,或可为包封物质。在粉状制剂中,在载体中含有5%到70%的微粒化活性成分。适宜的固体载体包括碳酸镁、硬脂酸镁、滑石粉、蔗糖、乳糖、果胶、糊精、淀粉、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低沸点蜡、可可脂等。本专利技术的液体制剂包括溶液、悬液和乳液。例如,非胃肠道给药的注射制剂可为水或水-丙二醇溶液形式,调节其等渗度,pH等使适于活体的生理条件。液体制剂还可制成在聚乙二醇、水溶液中的溶液形式。可通过将活性成分溶解在水中,再加入适量的着色剂、调味剂、稳定剂和增稠剂,来制备口服水溶液。可将微粒化的活性成分分散在粘性物质如天然和合成胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和其它已知悬浮剂中制备适于口服的水悬液。实施例1取干燥景天三七全株,干燥,粉碎,用植株10倍重量的乙醇为溶剂,在室温条件下浸泡植株粉5天,过滤,得到浸泡液;然后再次用植株8倍重量的乙醇为溶剂,在室温条件下浸泡植株粉5天,过滤,得到第二次浸泡液;合并两次浸泡液,浓缩至流动状,得到流浸膏。然后将得到的流浸膏用蒸馏水搅拌溶解,先用滤纸过滤,滤液再用滤膜过滤,得到澄清透明的红棕色液体,将该红棕色液体通过制备液相色谱进行制备分离,流动相为乙腈-水(10%→50%)得到该化合物的制备液,将该化合物的制备液进行浓缩,将浓缩物溶解于乙醇溶液中,室温放置,待乙醇挥发过程中析出细颗粒晶体,过滤,得到该化合物的晶体。实施例2取干燥景天三七全株干粉,用植株8倍重量的甲醇为溶剂,在室温条件下浸泡植株粉5天,过滤,得到浸泡液;然后再次用植株6倍重量的甲醇为溶剂,在室温条件下浸泡植株粉5天,过滤,得到第二次浸泡液;合并两次浸泡液,浓缩至流动状,得到流浸膏。然后将得到的流浸膏用蒸馏水搅拌溶解,先用滤纸过滤,滤液再用滤膜过滤,得到澄清透明的红棕色液体,将该红棕色液体通过制备液相色谱进行制备分离,流动相为乙腈-水(10%→50%)得到该化合物的制备液,将该化合物的制备液进行浓缩,将浓缩物溶解于甲醇溶液中,室温放置,待甲醇挥发过程中析出细颗粒晶体,过滤,得到本专利技术化合物。实施例3实验菌种:金黄色葡糖球菌(Staphylococcusaureus)、枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)、大肠杆菌(Escherichiacoli)均由乐山师范学院微生物室提供。MIC的测定:从生长良好的培养基中,用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结构式如式(I)所示的糖苷类化合物:

【技术特征摘要】
1.一种结构式如式(I)所示的糖苷类化合物:2.权利要求1所述的化合物在药学上可接受的盐。3.权利要求1所述的化合物的分离提取方法,其特征在于,包括以下步骤:1)取景天三七全株,干燥,粉碎,用有机溶剂进行提取,过滤,得到提取液;2)将得到的有机溶剂提取液浓缩,得到流浸膏;3)将制得的流浸膏用蒸馏水溶解,过滤,除去不溶物,得到滤液;4)将滤液通过制备液相色谱进行制备分离,得到目标化合物的制备液,将该制备液进行浓缩,浓缩物通过有机溶剂进行结晶,得到该化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中有机溶剂的用量为景天三七植株重量的8~10倍。5.根据权利要求3所述的制备方法,...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈封政陈建明李书华
申请(专利权)人:乐山师范学院
类型:发明
国别省市:四川,51

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