一种治疗放射性直肠炎的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种治疗放射性直肠炎的药物组合物，解决了现有技术中放射性直肠炎没有理想的药物的问题。所述药物组合物以包含下式的化合物为有效药物成分：

Pharmaceutical composition for treating radiation proctitis

The invention belongs to the field of medical technology, in particular relates to a pharmaceutical composition for treating radiation proctitis, and solves the problem that there is no ideal medicine for radiation proctitis in the prior art. The pharmaceutical composition is an effective pharmaceutical ingredient containing the following formula:

【技术实现步骤摘要】
一种治疗放射性直肠炎的药物组合物
本专利技术涉及医药领域，具体的说，本专利技术涉及一种治疗放射性直肠炎的药物组合物。
技术介绍
放射治疗是腹盆腔恶性肿瘤的重要治疗手段，放射性直肠炎是盆腔及腹部恶性肿瘤经放射治疗后常出现的一种并发症。目前，随着盆腔及腹部恶性肿瘤的发病率不断升高以及放疗技术的广泛应用，放射性直肠炎的发病率也呈上升趋势。发病机制主要为放射线导致肠上皮细胞增生受抑制、肠粘膜下小动脉受损，引起闭塞性动脉内膜炎和静脉内膜炎，肠粘膜可发生糜烂、溃疡或出血，给患者生活造成很大痛苦与不便。目前对于放射性直肠炎，国内外尚缺乏理想的药物和治疗方法。中药研究水平较低，无成型固定的专方专药，不便于推广使用。因此迫切需要研制出疗效可靠、作用稳定、无毒副作用的西药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗放射性直肠炎的药物组合物。为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供一种治疗放射性直肠炎的药物组合物，所述药物组合物以包含下式的化合物为有效药物成分：其中R1独立地选自：H、烷基或卤素；R2独立地选自：H、烷基或-OH。优选地，R1为CH3。优选地，R2为CH3。更优选地，所述药物组合物还含有药学上常用的载体和辅助添加成分，如可以含有填充剂、矫味剂、助悬剂等。更优选地，所述药物组合物除了可以制成常见的药物形式如片剂、胶囊等，还可以制成灌肠液。更优选地，所述灌肠液由各药物成分混合并添加生理盐水保留灌肠。本专利技术还提供化合物在制备治疗放射性直肠炎的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：其中R1独立地选自：H、烷基或卤素；R2独立地选自：H、烷基或-OH。优选地，R1为CH3。优选地，R2为CH3。本专利技术所述的治疗放射性直肠炎的药物组合物能显著缓解粘液血便、腹泻、腹痛、肛门灼痛坠痛等临床症状；改善便潜血阳性、肠镜粘膜病变及放射损伤；能提高患者生活质量；复发率低、疗效可靠、作用稳定、无毒副作用，为治疗放射性直肠炎较为满意的药物。附图说明图1是本专利技术药物对放射性直肠炎大鼠肠腺的影响。A.空白对照组；B.模型组；C.地塞米松组；D.本专利技术药物低剂量组；E.本专利技术药物中剂量组；F.本专利技术药物高剂量组。具体实施方式为了详细说明本专利技术药物的治疗效果，以下结合实施例，观察模型大鼠肠腺存活率，更从分子水平深入说明本专利技术药物的作用机制。实验例1本专利技术药物的表征1HNMR(CDCl3,500MHz)δ1.63(brs,1H),2.33(s,3H),2.37(s,3H),3.02-3.09(m,8H),6.52(m,1H),6.87(m,1H),7.04(m,1H),7.06-7.10(m,2H),7.16(m,1H),7.39(d,J＝7.8Hz,1H)；MS(ESI)m/z：299[MH]+.实验例2本专利技术药物对于放射性直肠炎的治疗效果大鼠适应环境3d后，称取每只体质量，先将其分为5笼：A(180～187g)、B(188～195g)、C(196～203g)、D(204～211g)、E(212～220g)，每只给予标记，如：A1、A2…A12…E12，在随机数表任意指一个数为开始数，按照一定的方向，记录属于1～12中的2个数字，依据数字选择相应大鼠，每笼逐个选择，最终将大鼠分为：空白对照组、模型组、地塞米松组、本专利技术药物低剂量组、本专利技术药物中剂量组、本专利技术药物高剂量组共6组，每组10只。模型制备参照文献(CagatayKorkut，OktarAsoglu，MuratAksoy，etal.Histopathologicalcomparisonoftopicaltherapymodalitiesforacuteradiationproctitisinanexperimentalratmodel[J].WorldJGastroentero1，2006，12(30)：4879-4883.)的模型制备方法：各照射组大鼠于照射前8h禁食，除空白对照组外，其余组大鼠使用3％戊巴比妥麻醉，待大鼠肌肉完全松弛后，以仰卧体位将其四肢固定于特制照射板上，并置于距离60Co-γ源中心3m，高1m的照射台上，照射区域自耻骨联合至肛门，照射区域面积3cm×4cm，其余部位用厚5cm的铅砖屏蔽。采用一次性照射，总剂量为30Gy，剂量率165.32cGy/min，照射时间为18min12s，空白对照组大鼠置相似环境中，但不予照射，以造模后大鼠出现稀便、黏液便或柏油样便判定造模成功。干预方法各组均于照射后次日开始灌胃，每日1次，连续14d。空白对照组、模型组均给予生理盐水10mL/kg灌胃，地塞米松组给予地塞米松1.2mg/100g灌胃，本专利技术药物低、中、高剂量组分别灌胃实施例1的本专利技术药物0.6mg/100g、1.2mg/100g和2.4mg/100g。取材及标本处理照射第14天给药12h后，称取大鼠体质量，以3％戊巴比妥钠进行大鼠腹腔麻醉，腹主动脉取血，剖取肛门以上3cm直肠组织，沿纵轴剪开，生理盐水清洗净，用10％甲醛溶液固定保存。指标检测及方法肠腺存活率计算经脱水、包理、切片等处理后行HE染色，光学显微镜下观察组织学变化并计数小肠单位面积的肠腺和绒毛数量，以计算肠腺存活率：肠腺存活率＝照射肠片上肠腺绒毛比/正常肠片上肠腺绒毛比×100％。胸腺、脾脏指数剥离脾脏、胸腺，电子天平称重，并依据以下公式计算其脏器指数。脏器指数＝内脏器官质量(mg)/体质量(g)。ELISA法检侧于腹主动脉取血5mL，滴入试管中，不抗凝，置室温静置2h后，将其放入离心机中，4℃，3000r/min，离心15min，取上清液，采用ELISA法测定血清中IFN-γ，IL-4及IL-10浓度，并计算各组IFN-γ/IL-4比值。统计学方法所有数据应用SPSS17.0软件进行统计学分析。计量资料以表不，所有数值经正态性及方差齐性检验后采用单因素方差分析，组间比较采用SNK检验，以P<0.05为差异有统计学意义。本专利技术药物对放射性直肠炎大鼠肠腺存活率的影响各组肠腺存活率见下表和图1。结果表明，模型组较空白组肠腺存活率明显下降(P<0.01)；各治疗组与模型组比较来看，除地塞米松组外，其余各组肠腺存活率均出现升高(P<0.05)，以本专利技术药物高剂量组最高，低剂量组次之。此外，本专利技术药物高剂量组较地塞米松组也出现升高(P<0.05)。注：与空白对照组比较，**P<0.01；与模型组比较，#P<0.05，##P<0.01；与地塞米松组比较，ΔP<0.05，ΔΔP<0.01。本专利技术药物对放射性直肠炎大鼠脏器指数的影响如下表所示，各组胸腺指数较空白对照组均明显降低(P<0.01)，以模型组最低，本专利技术药物中剂量组次之，本专利技术药物高剂量组最高；各治疗组与模型组比较，均有不同程度的升高，但除本专利技术药物高剂量组外，均无统计学意义(P>0.05)。脾脏指数方面：模型组及地塞米松组较空白对照组显著下降(P<0.01)，与模型组相比，各本专利技术药物组明显增加，其中本专利技术药物中剂量组升高最明显，本专利技术药物高剂量组其次，而地塞米松组增加并不明显(P>0.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗放射性直肠炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以包含下式的化合物为有效药物成分：

【技术特征摘要】
1.一种治疗放射性直肠炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以包含下式的化合物为有效药物成分：其中R1独立地选自：H、烷基或卤素；R2独立地选自：H、烷基或-OH。2.根据权利要求1所述的治疗放射性直肠炎的药物组合物，其特征在于，R1为CH3。3.根据权利要求2所述的治疗放射性直肠炎的药物组合物，其特征在于，R2为CH3。4.根据权利要求3所述的治疗放射性直肠炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还含有药学上常用的载体和辅助添加成分，如可以含有填充剂、矫味剂、助悬剂等。5.根据权利要求4所...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔华，
申请(专利权)人：孔华，
类型：发明
国别省市：河北,13