阿苯达唑纳米微粉及其制备方法技术

技术编号:18701779 阅读:64 留言:0更新日期:2018-08-21 20:57
本发明专利技术涉及阿苯达唑加工技术领域,是一种阿苯达唑纳米微粉及其制备方法,该阿苯达唑纳米微粉,联合球磨、高速剪切、高压均质和喷雾干燥技术制备阿苯达唑纳米微粉。本发明专利技术采用球磨、高速剪切、高压均质联合喷雾干燥技术制备阿苯达唑纳米微粉的工艺稳定可行,重复性好,所制备的阿苯达唑纳米微粉外观、流动性和水化后再分散性良好;并且,相比于阿苯达唑原料,本发明专利技术的阿苯达唑纳米微粉的溶解性和吸收性显著提高,即本发明专利技术的阿苯达唑纳米微粉更适于制成口服制剂,可以被胃肠道吸收,生物利用度更高,并且阿苯达唑纳米微粉具有更好的抗包虫药效,为阿苯达唑纳米微粒制剂的后期研究与发展奠定了一定的基础。

【技术实现步骤摘要】
阿苯达唑纳米微粉及其制备方法
本专利技术涉及阿苯达唑加工
,是一种阿苯达唑纳米微粉及其制备方法。
技术介绍
包虫病是棘球绦虫的幼虫寄生于人体内所致的一种人兽共患寄生虫病。人体棘球蚴病发展缓慢,以慢性消耗为主,可使患者逐渐丧失劳动能力,生活质量显著降低并且该病的死亡率较高,是危害新疆地区和人民健康最严重的寄生虫病。虽然现阶段治疗手段仍以外科手术为首选,但药物治疗不但可以降低复发率,还可以提高手术治愈率的临床效果不断得到了肯定。目前,用于治疗包虫病的药物主要有苯丙咪唑类,其代表药阿苯达唑是WHO推荐抗包虫病的一线药物。现己有阿苯达唑片剂和胶囊等剂型在临床使用,但这些剂型口服后肠道吸收差,生物利用度相对较低,病灶局部药物浓度不高,个体差异较大,在一定程度上影响了阿苯达唑的抗包虫的作用,因此亟待开发研制新的剂型以改善其溶解度,增强靶向性,提高生物利用度。
技术实现思路
本专利技术提供了一种阿苯达唑纳米微粉及其制备方法,克服了上述现有技术之不足,其能有效解决现有阿苯达唑片剂剂型存在吸收性较差、生物利用度较低的问题。本专利技术的技术方案之一是通过以下措施来实现的:一种阿苯达唑纳米微粉,按下述方法得到:第一步,将阿苯达唑原料经过球磨后过筛得到阿苯达唑球磨原料;第二步,将阿苯达唑球磨原料与含有适量分散剂的水溶液混合后得到阿苯达唑原料混悬液;第三步,将阿苯达唑原料混悬液经过高速剪切后得到阿苯达唑初混悬液;第四步,将阿苯达唑初混悬液经过高压均质后得到阿苯达唑纳米混悬液;第五步,将阿苯达唑纳米混悬液中加入所需量的干燥保护剂,再经过干燥后得到阿苯达唑纳米微粉。下面是对上述专利技术技术方案之一的进一步优化或/和改进:上述阿苯达唑原料与分散剂的质量比为1:2至4:1,所述分散剂为吐温80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇1000天然维生素E琥珀酸酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、40聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种;干燥保护剂的加入量按100毫升阿苯达唑纳米混悬液中加入5克至20克干燥保护剂,所述干燥保护剂为麦芽糊精、甘露醇、肌醇、山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、丙氨酸、甘氨酸、L-组氨酸、乳糖、蔗糖、果糖、菊糖、海藻糖、麦芽糖、羟丙基-β-环糊精中的一种。上述球磨时间为4h至12h,球磨温度为小于30℃,过筛为200目至300目;所述阿苯达唑原料混悬液中阿苯达唑的质量百分比为0.5%至2%;高速剪切的转速为3500r/min至24000r/min,剪切时间为5min至20min,剪切温度为0℃至60℃;高压均质的温度为0℃至60℃,高压均质的压力为10000Psi至30000Psi,高压均质循环次数为5次至35次;所述干燥为常压干燥、减压干燥、喷雾干燥或冷冻干燥。上述常压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;减压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;喷雾干燥的进风口温度为140℃至200℃,喷雾气流速度为2000ml/h至5000ml/h,阿苯达唑纳米混悬液的进样浓度为0.5%至2.0%,进样速度为10ml/min至50ml/min;冷冻干燥的预冻温度为-18℃至-80℃,预冻时间为2h至6h,冷冻干燥的时间为24h至72h。上述分散剂为吐温80或泊洛沙姆407,阿苯达唑球磨原料与吐温80的质量比为2:1,阿苯达唑球磨原料与泊洛沙姆407的质量比为1:1;所述干燥保护剂为羟丙基-β-环糊精,羟丙基-β-环糊精的加入量按100毫升阿苯达唑纳米混悬液中加入10克羟丙基-β-环糊精。上述球磨时间为5h,球磨温度为20℃,过筛为200目;所述阿苯达唑原料混悬液中阿苯达唑的质量百分比为2%;高速剪切的转速为24000r/min,剪切时间为10min,剪切温度为20℃;高压均质的温度为20℃,高压均质的压力和循环次数为15000Psi5次和25000Psi15次。上述常压干燥温度为80℃,干燥时间为48h;减压干燥温度为80℃,干燥时间为48h;喷雾干燥的进风口温度为180℃,喷雾气流速度为5000ml/h,阿苯达唑纳米混悬液的进样浓度为2.0%,进样速度为20ml/min;冷冻干燥的预冻温度为-47℃,预冻时间为4h,冷冻干燥的时间为32h。本专利技术的技术方案之二是通过以下措施来实现的:一种阿苯达唑纳米微粉的制备方法,按下述步骤进行:第一步,将阿苯达唑原料经过球磨后过筛得到阿苯达唑球磨原料;第二步,将阿苯达唑球磨原料与含有适量分散剂的水溶液混合后得到阿苯达唑原料混悬液;第三步,将阿苯达唑原料混悬液经过高速剪切后得到阿苯达唑初混悬液;第四步,将阿苯达唑初混悬液经过高压均质后得到阿苯达唑纳米混悬液;第五步,将阿苯达唑纳米混悬液中加入所需量的干燥保护剂,再经过干燥后得到阿苯达唑纳米微粉。下面是对上述专利技术技术方案之二的进一步优化或/和改进:上述阿苯达唑原料与分散剂的质量比为1:2至4:1,所述分散剂为吐温80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇1000天然维生素E琥珀酸酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、40聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种;干燥保护剂的加入量按100毫升阿苯达唑纳米混悬液中加入5克至20克干燥保护剂,所述干燥保护剂为麦芽糊精、甘露醇、肌醇、山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、丙氨酸、甘氨酸、L-组氨酸、乳糖、蔗糖、果糖、菊糖、海藻糖、麦芽糖、羟丙基-β-环糊精中的一种。上述球磨时间为4h至12h,球磨温度为小于30℃,过筛为200目至300目;所述阿苯达唑原料混悬液中阿苯达唑的质量百分比为0.5%至2%;高速剪切的转速为3500r/min至24000r/min,剪切时间为5min至20min,剪切温度为0℃至60℃;高压均质的温度为0℃至60℃,高压均质的压力为10000Psi至30000Psi,高压均质循环次数为5次至35次;所述干燥为常压干燥、减压干燥、喷雾干燥或冷冻干燥。上述常压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;减压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;喷雾干燥的进风口温度为140℃至200℃,喷雾气流速度为2000ml/h至5000ml/h,阿苯达唑纳米混悬液的进样浓度为0.5%至2.0%,进样速度为10ml/min至50ml/min;冷冻干燥的预冻温度为-18℃至-80℃,预冻时间为2h至6h,冷冻干燥的时间为24h至72h。上述分散剂为吐温80或泊洛沙姆407,阿苯达唑球磨原料与吐温80的质量比为2:1,阿苯达唑球磨原料与泊洛沙姆407的质量比为1:1;所述干燥保护剂为羟丙基-β-环糊精,羟丙基-β-环糊精的加入量按100毫升阿苯达唑纳米混悬液中加入10克羟丙基-β-环糊精。上述球磨时间为5h,球磨温度为20℃,过筛为200目;所述阿苯达唑原料混悬液中阿苯达唑的质量百分比为2%;高速剪切的转速为24000r/min,剪切时间为10min,剪切温度为20℃;高压均质的温度为20℃,高压均质的压力和循环次数为15000Psi5次和25000Psi15次。上述常压干燥温度为80℃,干燥时间为48h;减压干燥温度为80℃,干燥时间为48h;喷雾干燥的进风口温度为180℃,喷雾气流速度为5000ml/h,阿苯达唑纳米混悬液的进样浓度本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿苯达唑纳米微粉,其特征在于阿苯达唑纳米微粉按下述方法得到:第一步,将阿苯达唑原料经过球磨后过筛得到阿苯达唑球磨原料;第二步,将阿苯达唑球磨原料与含有适量分散剂的水溶液混合后得到阿苯达唑原料混悬液;第三步,将阿苯达唑原料混悬液经过高速剪切后得到阿苯达唑初混悬液;第四步,将阿苯达唑初混悬液经过高压均质后得到阿苯达唑纳米混悬液;第五步,将阿苯达唑纳米混悬液中加入所需量的干燥保护剂,再经过干燥后得到阿苯达唑纳米微粉。

【技术特征摘要】
1.一种阿苯达唑纳米微粉,其特征在于阿苯达唑纳米微粉按下述方法得到:第一步,将阿苯达唑原料经过球磨后过筛得到阿苯达唑球磨原料;第二步,将阿苯达唑球磨原料与含有适量分散剂的水溶液混合后得到阿苯达唑原料混悬液;第三步,将阿苯达唑原料混悬液经过高速剪切后得到阿苯达唑初混悬液;第四步,将阿苯达唑初混悬液经过高压均质后得到阿苯达唑纳米混悬液;第五步,将阿苯达唑纳米混悬液中加入所需量的干燥保护剂,再经过干燥后得到阿苯达唑纳米微粉。2.根据权利要求1所述的阿苯达唑纳米微粉,其特征在于阿苯达唑原料与分散剂的质量比为1:2至4:1,所述分散剂为吐温80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇1000天然维生素E琥珀酸酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、40聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种;干燥保护剂的加入量按100毫升阿苯达唑纳米混悬液中加入5克至20克干燥保护剂,所述干燥保护剂为麦芽糊精、甘露醇、肌醇、山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、丙氨酸、甘氨酸、L-组氨酸、乳糖、蔗糖、果糖、菊糖、海藻糖、麦芽糖、羟丙基-β-环糊精中的一种。3.根据权利要求1或2所述的阿苯达唑纳米微粉,其特征在于球磨时间为4h至12h,球磨温度为小于30℃,过筛为200目至300目;所述阿苯达唑原料混悬液中阿苯达唑的质量百分比为0.5%至2%;高速剪切的转速为3500r/min至24000r/min,剪切时间为5min至20min,剪切温度为0℃至60℃;高压均质的温度为0℃至60℃,高压均质的压力为10000Psi至30000Psi,高压均质循环次数为5次至35次;所述干燥为常压干燥、减压干燥、喷雾干燥或冷冻干燥。4.根据权利要求3所述的阿苯达唑纳米微粉,其特征在于常压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;或者,减压干燥温度为60℃至100℃,干燥时间为12h至72h;或者,喷雾干燥的进风口温度为140℃至200℃,喷雾气流速度为2000m...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵军陈蓓王建华温浩高惠静巩月红张玉欣陈国儒文丽梅卢帅陈渤松
申请(专利权)人:新疆医科大学第一附属医院
类型:发明
国别省市:新疆,65

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