杀微生物的噁二唑衍生物制造技术

具有式(I)的化合物

A microbiocidal two azoled derivative

Compounds with type (I)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的噁二唑衍生物本专利技术涉及杀微生物的噁二唑衍生物，例如作为活性成分，这些噁二唑衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及包含这些噁二唑衍生物中的至少一种的农用化学组合物，涉及这些化合物的制备方法，并且涉及这些噁二唑衍生物或组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。作为药物活性剂苯基恶二唑衍生物是已知的，例如从WO2013/066835。根据本专利技术，提供了具有式(I)的化合物：其中n表示1或2；A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素；A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素；并且其中A1至A4中不多于两个是N；R5表示-OR6，其中R6表示苯基；苯基C1-4烷基；包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元芳香环的杂芳基；包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的6-元芳香环的杂芳基；杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环，并且其中当该杂芳基部分是吡啶基时，该烷基部分是C2-4烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R6：苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；或者R5表示-NR7R8，其中R7表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-2烷基C1-4烷氧基、C3-4烯基或C3-4炔基；并且R8表示苯基；苯基C1-4烷基；杂芳基或杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R8：苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；或者R7和R8与它们共有的氮原子一起形成任选地包含1、2或3个另外的氮原子的5-元芳香环的杂芳基部分，或是任选地包含选自N、O或S的另外的杂原子的5-元或6-元非芳族单环的杂芳基部分，其中这些杂芳基和杂环基部分任选地被1至4个独立选自R9、1或2个独立选自R10、或1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；R9是卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氧基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N,N-二C1-4烷基氨基羰基、N-C1-4烷氨基磺酰基、N,N-二C1-4烷氨基磺酰基或C1-4烷基硫烷基；R10是任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代的苯基、或杂环基，其中该杂环基部分是包含1、2或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代；R11是氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；或者其盐或N-氧化物。出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物免受真菌引起的疾病的侵害。根据本专利技术的第二方面，提供了包含杀真菌有效量的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。根据本专利技术的第三方面，提供了控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至这些植物、其部分或其场所。根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，所述用途可以排除通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。如本文使用的，术语“卤素(halogen或halo)”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)，优选氟、氯或溴。如本文使用的，氰基意指-CN基团。如本文使用的，羟基意指-OH基团。如本文使用的，术语“C1-4烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，该烃链基团不含不饱和现象，具有从一至四个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。C1-2烷基应相应地解释。C1-4烷基的实例包括但不限于：甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基和1-二甲基乙基(叔丁基)。“C1-4亚烷基”基团是指C1-4烷基(以及C1-3烷基和C1-2烷基)的相应定义，不同之处在于所述的基团是通过两个单键附接至分子的剩余部分。C1-4亚烷基的实例包括但不限于：-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。如本文使用的，术语“C1-4烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。C1-4烷氧基的实例包括但不限于：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基。如本文使用的，术语“C1-2烷氧基C1-4烷基”是指被如上定义的C1-4烷氧基基团取代的如上一般定义的C1-2烷基基团。C1-4烷氧基C1-4烷基的实例包括但不限于：甲氧基甲基、2-甲氧基乙基。如本文使用的，术语“卤代C1-4烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-4烷基基团。卤代C1-4烷基的实例包括但不限于：氟甲基、氟乙基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基。如本文使用的，术语“卤代C1-4烷氧基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上定义的C1-4烷氧基基团。卤代C1-4烷氧基的实例包括但不限于：氟甲氧基、二氟甲氧基、氟乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基。如本文使用的，术语“C1-4烷基羰基”是指具有式-C(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。如本文使用的，术语“C1-4烷氧基羰基”是指具有式-C(O)ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。如本文使用的，术语“C1-4烷基羰氧基”是指具有式-OC(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基基团。如本文使用的，术语“N-C1-4烷基氨基”是指具有式-NH-Ra的基团，其中Ra是如上定义的C1-4烷基基团。如本文使用的，术语“N,N-二C1-4烷基氨基”是指具有式-N(Ra)-Ra的基团，其中每个Ra是如上定义的可以相同或不同的C1-4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.18 EP 15201396.7;2016.05.27 EP 16171706.11.一种具有式(I)的化合物：其中n表示1或2；A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素；A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素；并且其中A1至A4中不多于两个是N；R5表示-OR6，其中R6表示苯基；苯基C1-4烷基；包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元芳香环的杂芳基；包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的6-元芳香环的杂芳基；杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环，并且其中当该杂芳基部分是吡啶基时，该烷基部分是C2-4烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R6：苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；或者R5表示-NR7R8，其中R7表示氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-2烷基C1-4烷氧基、C3-4烯基或C3-4炔基；并且R8表示苯基；苯基C1-4烷基；杂芳基或杂芳基C1-4烷基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元芳香环；C3-8环烷基；C3-8环烷基C1-4烷基；杂环基或杂环基C1-4烷基，其中该杂环基部分是包含1、2、或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，其中对于R8：苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至4个独立选自R9的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1或2个独立选自R10的取代基取代，或苯基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环基任选地被1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；或者R7和R8与它们共有的氮原子一起形成任选地包含1、2或3个另外的氮原子的5-元芳香环的杂芳基部分，或是任选地包含选自N、O或S的另外的杂原子的5-元或6-元非芳族单环的杂芳基部分，其中这些杂芳基和杂环基部分任选地被1至4个独立选自R9、1或2个独立选自R10、或1至3个独立选自R9和1个选自R10的取代基取代；R9是卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基氧基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N,N-二C1-4烷基氨基羰基、N-C1-4烷氨基磺酰基、N,N-二C1-4烷氨基磺酰基或C1-4烷基硫烷基；R10是任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代的苯基、或杂环基，其中该杂环基部分是包含1、2或3个单独选自N、O和S的杂原子的5-元或6-元非芳族单环，任选地被1至3个独立选自R11的取代基取代；R11是氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；或者其盐或N-氧化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中n是1。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中A1至A...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·J·霍夫曼，D·斯狄尔利，R·比奥德格尼斯，M·波理尔特，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH