降眼压药水制造技术

技术编号:18534507 阅读:22 留言:0更新日期:2018-07-28 00:54
一种降眼压药水,其包含降眼压药、PH敏感性聚合物及溶剂。该降眼压药水中的PH敏感性聚合物在酸性环境下处于膨胀状态,在碱性环境下会团聚形成胶态,使降眼压药分散在胶体中而不能释放出来。因此,将降眼压药水滴入眼压正常的眼睛后,降眼压药水将变为胶状,当眼压升高时,PH敏感性聚合物将发生澎润,导致胶态逐渐崩解,降眼压药将被释放出来,以降低眼压。相较于液态的降眼压药水,胶态的降眼压药水在眼球上的停留时间更长,可以有效的避免降眼压药水的损耗。

Eye drops

A kind of hypotensive solution containing eye drops, PH sensitive polymers and solvents. The PH sensitive polymer in the eye drops is in a state of expansion under the acidic environment. In the alkaline environment, the polymer will be agglomerated to form a colloidal state, which can not be released by dispersing the eye pressure drug in the colloid. Therefore, the drop of eye pressure drops into the eye pressure normal eyes, the drop of intraocular pressure will become gelatinous, when the intraocular pressure rises, the PH sensitive polymer will occur, resulting in the gradual collapse of the colloid, the eye pressure drops will be released to reduce the intraocular pressure. Compared with the liquid eye drops, the colloidal eye drops have longer retention time on the eyeball, which can effectively avoid the loss of the IOP.

【技术实现步骤摘要】
降眼压药水
本专利技术涉及一种降眼压药水。
技术介绍
眼内压力(IOP)是指眼球内的眼内液的压力,简称眼内压、眼压等。眼内压力受充于眼房中水状液体的数量所调节。当水状液体的产生增加或其分泌受抑制时,眼内压力将会增加。眼内压因各种原因升高是一种危害全世界人类健康的眼部疾病,患者的主要表现为眼内压力短期或是长期增高。由于眼内压升高会导致不可逆性的视觉损失,高眼压病持续长时间后有可能发展为青光眼,因此,眼内压升高是一种非常严重的致盲眼病。目前临床上降低眼内压的药物有多重形式,例如溶液型降眼压药物(降眼压药水)、软膏型降眼压药物、凝胶型降眼压药物等。降眼压药物在眼内的停留时间越久,药效越长。为增加该类药物在眼内的停留时间,业界已经做了多种研究。然而,现有的降眼压药水滴入眼内后,容易受到眼泪的冲洗而流失,导致降眼压药水的生物利用度较低,治疗效果不十分理想。
技术实现思路
有鉴于此,有必要提供一种新的降眼压药水,以解决上述问题。一种降眼压药水,其包括降眼压药、PH敏感性聚合物及溶剂。本专利技术的降眼压药水中含有PH敏感性聚合物,该PH敏感性聚合物在酸性环境下处于膨胀状态,在碱性环境下会团聚形成胶态,使降眼压药分散在胶体中而不能释放出来。因此,将降眼压药水滴入眼压正常的眼睛后,降眼压药水将变为胶状,当眼压升高时,PH敏感性聚合物将发生澎润,导致胶态逐渐崩解,降眼压药将被释放出来,以降低眼压。相较于液态的降眼压药水,胶态的降眼压药水在眼球上的停留时间更长,可以有效的避免降眼压药水的损耗。附图说明无主要组件符号说明无具体实施方式本专利技术较佳实施方式提供一种降眼压药水,其用于降低眼内压力(IOP)。该降眼压药水包含降眼压药、粘膜粘着剂、PH敏感性聚合物及溶剂。所述降眼压药水中,降眼压药的质量百分含量的范围为0.001%~10%,粘膜黏着剂的质量百分含量的范围为0.03%~8.9%,PH敏感性聚合物的质量百分含量的范围为0.05%~15%,溶剂的质量百分含量的范围为56%~99.91%。所述降眼压药水的PH值大约为6.5。所述降眼压药包括但不限于噻吗洛尔(Timolol)、卡替洛尔(Carteolol)、溴莫尼定(Brimonidine)、毛果芸香碱(Pilocarpine)、多佐胺(Dorzolamide)、布尔唑胺(Brinzolamide)、乙酰唑胺(Acetazolamide)、拉坦前列素(Latanoprost)、曲伏前列素(Travoprost)、比马前列素(Bimatoprost)中的一种或几种。该降眼压药可以为颗粒状、粉末状或液态。该降眼压药主要用于降低眼内压力,避免眼压长时间增高引起的各种眼部疾病。所述粘膜粘着剂包括但不限于甲基羟乙基纤维素(methylhydroxyethylcellulose,MHEC)、羟乙基纤维素(hydroxyethylcellulose,HEC)、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、羧甲基纤维素钠(sodiumcarboxymethylcellulose,NaCMC)、甲基纤维素(methylcellulose,MC)中的一种或几种。所述粘膜粘着剂可以增加降眼压药水与眼部黏膜之间的结合力。所述PH敏感性聚合物中均包含多个高分子链。在PH≦7.03的情况下,该PH敏感性聚合物处于膨胀状态;在PH>7.03情况下,该PH敏感性聚合物发生团聚,形成胶体状态。所述PH敏感性聚合物包括但不限于聚磺酸基两性电解质(polysulfobetainemethacrylate,polySBMA)、甲基丙烯磺酸钠-(3-丙烯酰胺丙基)三甲基氯化铵共聚物(poly[(2-methyl-2-propene-1-sulfonicacid)]-co-[(3-acrylamidopropyl)trimethylammonium])、聚(苯乙烯磺酸钠)-[(3-丙烯酰氨丙基)三甲基]共聚物(poly(sodium4-styrenesulfonate)-co-[(3-acrylamidopropyl)trimethylammonium])、聚(2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸-[(3-丙烯酰氨丙基)三甲基](poly(2-acrylamido-2-methyl-1-propanesulfonicacid-co-[(3-acrylamidopropyl)trimethylammonium])中的一种或几种。所述溶剂为水、氯化钠溶液、或缓冲溶液。该缓冲溶液可以为磷酸盐缓冲溶液(phosphatebuffer)或2-(N-吗啉)乙磺酸一水合物(MESbuffer)等常规应用于眼药水的缓冲溶液。优选的,该氯化钠溶液为0.9%氯化钠溶液,即质量浓度为0.9%的氯化钠溶液。正常情况下,人的眼内压力在12mmHg~22mmHg范围内变化,且眼内液体的酸碱度为7.4。当眼内压力大于等于70mmHg的时候,眼内液体的酸碱度在大于等于7.03到小于7.4的范围内变动,甚至低于7.03。若眼内压力在70mmHg的水平保持的时间小于10分钟,并降低到正常范围内,则眼内液体的酸碱度可以自动恢复到7.4正常范围值。所述降眼压药水的PH约为6.5,该PH值下,降眼压药水中的PH敏感性聚合物处于膨胀状态,PH敏感性聚合物与降眼压药均匀混合,此时,降眼压药水为液体,降眼压药可以在PH敏感性聚合物的高分子链间随意穿梭进出。将所述降眼压药水滴入眼压正常的眼睛后,因眼压正常的眼睛内PH约为7.4,降眼压药水中的PH敏感性聚合物将发生团聚,此时,降眼压药水由液体转变为胶体,所述降眼压药分散在胶体中,而不能释放出来与眼睛接触。当眼压升高到大于等于70mmHg的高眼压状态时,眼睛内的PH值将降低而趋于接近7.03或更低,此时,眼内的胶体状的降眼压药水中,PH敏感性聚合物将发生澎润,导致胶态逐渐崩解,降眼压药将被释放出来,以降低眼压。液态的降眼压药水容易被盐类冲洗而流失,相较于液态的降眼压药水,胶态的降眼压药水不容易被眼泪冲洗而流失,在眼球上的停留时间更长,可以有效的避免降眼压药水的损耗。所述降眼压药水还可以直接滴入眼压较高的眼睛内,此时,降眼压药水进入眼睛后不会直接形成胶态,降眼压药水中的降眼压药直接被释放,以降低眼压。当眼压恢复正常后,若降眼压药水没有被消耗完,该降眼压药水将转变为胶体继续存留在眼睛内,降眼压药分散在胶体中,当眼压再次升高的时候,该降眼压药水中的PH敏感性聚合物将发生澎润,导致胶态逐渐崩解,降眼压药将被释放出来,以再次降低眼压。所述降眼压药水中还包含花色素苷(anthocyanin)。所述降眼压药水中,该花色素苷的质量百分含量的范围为0.001%~11%。花色素苷是苯并吡喃的衍生物,是水溶性黄酮类色素中最重要的一种,具有抗氧化的特性。花色素苷广泛存在于绝大部分陆生植物(如仙人掌、甜菜、红洋葱、黄豆、石榴、葡萄等)的液泡中,给这些陆生植物提供了丰富多彩的颜色。花色素苷可以根据所处的溶液环境的PH值的不同而呈现出不同的颜色:当溶液的PH值小于7,即溶液为酸性的时候,花色素苷呈现粉色;当溶液的PH值等于7,即溶液为中性的时候,花色素苷呈现紫色;当溶液的PH值大于7,即溶液为碱性的时候,花色素苷呈本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种降眼压药水,其特征在于:该降眼压药水包含降眼压药、PH敏感性聚合物及溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种降眼压药水,其特征在于:该降眼压药水包含降眼压药、PH敏感性聚合物及溶剂。2.如权利要求1所述的降眼压药水,其特征在于:所述降眼压药水中,降眼压药的质量百分含量的范围为0.001%~10%,PH敏感性聚合物的质量百分含量的范围为0.05%~15%,溶剂的质量百分含量的范围为56%~99.91%。。3.如权利要求1所述的降眼压药水,其特征在于:所述降眼压药包括噻吗洛尔、卡替洛尔、溴莫尼定、毛果芸香碱、多佐胺、布尔唑胺、乙酰唑胺、拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素中的一种或几种。4.如权利要求1所述的降眼压药水,其特征在于:PH≦7.03时,该PH敏感性聚合物处于膨胀状态,PH>7.03时,该PH敏感性聚合物发生团聚而形成胶体。5.如权利要求1所述的降眼压药水,其特征在于:所述PH敏感性聚合物包括聚磺酸基两性电解质、甲基丙烯磺酸钠-(3-丙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员:简秀纹
申请(专利权)人:鸿富锦精密工业深圳有限公司鸿海精密工业股份有限公司
类型:发明
国别省市:广东,44

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