The invention discloses a ERp57 inhibitor compound containing two hydrogen tanshinone I, salvianolic acid A, isosalvianolic acid C and salvianolic acid C, and belongs to the field of biological medicine. The IC50 of the compounds in vitro for the ERp57 enzymatic reaction is 3.46 + 0.29, 5.96 + 0.42, 6.10 + 0.18 and 6.35 + 0.34 micron M, respectively. As a result, it can be used as an inhibitor for the study of ERp57 related signaling pathways, and then develop a drug pilot compound for antithrombotic and antitumor and ERp57 related diseases.
【技术实现步骤摘要】
ERp57抑制剂化合物及应用
本专利技术涉及生物医药领域,尤其涉及ERp57抑制剂化合物及应用。
技术介绍
心血管疾病和肿瘤是两种严重威胁人类健康的疾病,是导致人类死亡的头号病因。在心血管疾病包括动脉粥样硬化,血栓性并发症,中风和心肌梗死的发生和发展过程中,血小板聚集和异常血栓形成是最终病理生理过程。ERp57是蛋白质二硫键异构酶的成员之一,在对血小板功能和血栓形成的调控中起重要作用。当血管损伤时血液中的血小板会分泌ERp57以触发血小板激活和聚集,ERp57是一个具有潜在研究价值的抗血小板聚集和抗血栓形成的新靶点。其次,有研究者对ERp57与肿瘤的关系进行了研究。结果表明,在白血病细胞中,ERp57表达下调增加紫草素促进癌细胞的凋亡。该结果提示ERp57可能是一种潜在的抗肿瘤的药物靶点。
技术实现思路
本专利技术提供了包含二氢丹参酮I、丹参酚酸A、丹参酚酸C或/和异丹参酚酸C分子结构的ERp57抑制剂化合物,具体包含其分子结构药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体等结构,以及将该化合物用于制备抗血栓和抗肿瘤药物的应用。本专利技术先从中草药丹参中制备了提取物,验证了提取物对ERp57蛋白酶活性的抑制作用,并从其中筛选出4个化合物(IC50<10μM),分别为A:二氢丹参酮I;B:丹参酚酸A;C:丹参酚酸C;D:异丹参酚酸C,化学结构分别为:经测定上述4个小分子化合物在体外对ERp57酶促反应的IC50分别为3.46±0.29、5.96±0.42、6.10±0.18和6.35±0.34μM,该系列小分子化合物可以作为研究ERp5 ...
【技术保护点】
1.ERp57抑制剂化合物,其特征是:所述化合物包含二氢丹参酮I、丹参酚酸A、丹参酚酸C或/和异丹参酚酸C分子结构。
【技术特征摘要】
1.ERp57抑制剂化合物,其特征是:所述化合物包含二氢丹参酮I、丹参酚酸A、丹参酚酸C或/和异...
【专利技术属性】
技术研发人员:崔国祯,邹佳,陈言,陈阳,李惠民,申慧芳,师伟,
申请(专利权)人:遵义医学院,
类型:发明
国别省市:贵州,52
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