A pharmaceutical composition for relieving frequency of urine is disclosed. The pharmaceutical composition comprises one or more analgesic agents and PDE5 inhibitors. Methods for preparing and using the pharmaceutical compositions are also disclosed.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】缓解尿频的组合物,其制造方法和应用本申请要求于2015年11月23日提交的美国专利申请第14/949,22号的优先权。上述申请的全部内容通过引用的方式并入本文中。
本申请大致涉及用于抑制膀胱平滑肌的方法和组合物,并且特别地,涉及用于缓解尿频的方法和组合物。
技术介绍
逼尿肌是由螺旋形、纵向和环形束状排列的平滑肌纤维构成的膀胱壁的一层。当膀胱紧张时,这会向副交感神经系统发出信号以收缩逼尿肌。这会鼓励膀胱通过尿道排出尿液。为了使尿液排出膀胱,自主控制的内括约肌和随意控制的外括约肌必须都打开。这些肌肉的问题可能会导致失禁。如果尿液量达到膀胱绝对容量的100%,则随意括约肌变得不随意,并且尿液将被立即排出。成人的膀胱通常容纳约300至350ml的尿液(工作容积),但充满的成人膀胱可容纳高达约1000ml(绝对容积),因人而异。随着尿液积聚,膀胱壁折叠(皱褶)产生的突脊变平,并且膀胱壁随着其伸展而变薄,从而在内部压力没有明显的上升的情况下允许膀胱储存更大量的尿液。在大多数个体中,通常在膀胱中的尿液体积达到约200ml时出现排尿意愿。在这个阶段,需要时,受试者很容易抵制排尿的冲动。随着膀胱继续充盈,排尿意愿会变得更加强烈且更加难以忽视。最终,膀胱将充盈至排尿的冲动变得势不可挡的地步,并且受试者将不再能够忽视它。在一些个体中,当膀胱相对于其工作容积小于100%充满时就出现这种排尿意愿。该增加的排尿意愿可能会干扰正常的活动,包括充足的不间断休息的睡眠的能力。在某些情况下,这种增加的排尿意愿可能与医疗条件有关,如男性的良性前列腺增生或前列腺癌、或女性的怀孕。然而,增加的排尿 ...
【技术保护点】
1.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法,包括:形成包含配制用于立即释放的第一活性成分和配制用于延长释放的第二活性成分的第一混合物;用延迟释放包衣包覆所述第一混合物以形成核结构;以及用包含配制用于立即释放的第三活性成分和配制用于延长释放的第四活性成分的第二混合物包覆所述核结构,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含镇痛剂,并且所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含PDE5抑制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.11.23 US 14/949,2201.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法,包括:形成包含配制用于立即释放的第一活性成分和配制用于延长释放的第二活性成分的第一混合物;用延迟释放包衣包覆所述第一混合物以形成核结构;以及用包含配制用于立即释放的第三活性成分和配制用于延长释放的第四活性成分的第二混合物包覆所述核结构,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含镇痛剂,并且所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含PDE5抑制剂。2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述镇痛剂选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚,并且其中所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含5mg至2000mg的镇痛剂。3.根据权利要求1所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含(1)选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚的镇痛剂,以及(2)PDE5抑制剂。4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述镇痛剂为对乙酰氨基酚,以及其中,所述PDE5抑制剂为他达拉非。5.根据权利要求1所述的方法,其中,所述第一和第三活性成分中的至少一种包含PDE5抑制剂。6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述第二和第四活性成分中的至少一种包含对乙酰氨基酚。7.根据权利要求1所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含选自抗毒蕈碱剂、抗利尿剂、解痉剂和唑吡坦(zolpedim)的药剂。8.根据权利要求1所述的方法,其中,所述延迟释放包衣为肠溶包衣。9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述肠溶衣包含依赖于pH值的聚合物。10.根据权利要求1所述的方法,其中,所述延迟释放包衣包含被外部可半渗透的聚合物层包覆的溶胀层。11.根据权利要求1所述的方法,其中,所述第二活性成分或所述第四活性成分或两者包含含有延长释放包衣或实现扩散控制释放的聚合物基质的活性核。12.根据权利要求1所述的方法,其中,所述PDE5抑制剂为他达拉非。13.一种通过权利要求1所述的方法而生产的药物组合物。14.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法,包括:形成包含配制用于立即释放的第一活性成分和配制用于延长释放的第二活性成分的核结构;用延迟释放包衣包覆所述核结构以形成包覆的核结构;将所述包覆的核结构与配制用于立即释放的第三活性成分和配制用于延长释放的第四活性成分混合以形成最终混合物;以及用所述最终混合物来制备剂型,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含镇痛剂,并且所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含PDE5抑制剂。15.根据权利要求14所述的方法,其中,所述镇痛剂选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚,并且其中所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含5-2000mg的镇痛剂。16.根据权利要求14所述的方法,其中,所述PDE5抑制剂为他达拉非。17.根据权利要求14所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含:对乙酰氨基酚,以及PDE5抑制剂。18.根据权利要求14所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含选自抗毒蕈碱剂、抗利尿剂、解痉剂和唑吡坦的药剂。19.一种通过权利要求14所述的方法而生产的药物组合物。20.一种制造用于缓解尿频的药物组合物的方法,包括:形成包含配制用于立即释放的第一活性成分和配制用于延长释放的第二活性成分的核结构;用延迟释放包衣包覆所述核结构以形成包覆的核结构;用配制用于延迟释放的第三活性成分包覆所述包覆的核结构以形成延长释放层包覆的核结构,以及用第四活性成分包覆所述延长释放层包覆的核结构,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含镇痛剂,并且所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含PDE5抑制剂。21.根据权利要求20所述的方法,其中,所述镇痛剂选自阿司匹林、布洛芬、萘普生、萘普生钠、吲哚美辛、萘丁美酮和对乙酰氨基酚,并且其中所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含5-2000mg的镇痛剂。22.根据权利要求20所述的方法,其中,所述PDE5抑制剂为他达拉非。23.根据权利要求20所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含:对乙酰氨基酚,以及他达拉非。24.根据权利要求20所述的方法,其中,所述第一、第二、第三和第四活性成分中的至少一种包含选自抗毒蕈碱...
【专利技术属性】
技术研发人员:大卫·A·迪尔,
申请(专利权)人:韦尔斯利医药有限公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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