牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂制造技术

本发明专利技术提供包括具有展性的口腔组合物以及用于在口腔内传递的药效成分的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂。并且，本发明专利技术提供包括硬化软膏状口腔组合物以及用于在口腔内传递的药效成分的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂。即使是牙齿的缝隙或牙齿的弯曲部分，本发明专利技术的制剂也可以向期望的部位提供很高的紧密结合度。具有很高的紧密结合度的本发明专利技术的制剂增加紧密结合于口腔内的目标部位的时间，有利于实现期望的效果。

Paste of the surrounding teeth or teeth

The invention provides a dental preparation comprising a dental implant with a developmental property and a tooth paste or a tooth around the tooth. Furthermore, the present invention provides an oral compound including a hardened ointment and a preparation for a tooth or a tooth surrounding the tooth that is used in the oral delivery of the medicinal ingredients. Even if the teeth are crevice or the bending part of the tooth, the preparation of the invention can provide a high degree of tight binding to the desired part. The preparation of the invention with a high degree of tight binding increases the time when the target site is tightly integrated into the oral cavity, and is conducive to achieving desired results.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂
本申请主张基于2015年11月24日提交的韩国申请第10-2015-0164928号以及2015年12月3日提交的韩国申请第10-2015-0171541号的优先权，将该申请的说明书以及附图中公开的内容全部引入本申请。本专利技术涉及用于向口腔内传递药物的制剂，更加具体地，能够向口腔内的期望部位有效地传递药效成分的新型口腔用制剂。
技术介绍
向口腔内传递口腔有效成分时，起重要的作用的是与有效成分的接触时间以及传递量。就牙膏等膏状剂型而言，粘度不充分，溶解度较高，所以存在无法向目标部位提供充分的接触时间的缺点，就以向口腔内药物传递为目的的口盘(Mouthtray)而言，异物感强，且因其形状特征而存在难以实现局部药物传递的缺点。贴片状或者条状因较薄而无法实现充分的有效成分传递，灵活性下降，存在难以紧密结合在牙缝、牙龈与牙齿边界部位等的缺点。为了解决牙缝、牙龈与牙齿边界部位等的紧密结合问题，韩国授权专利第10-0623859号公开了利用原位凝胶技术的牙齿美白成分传递系统，但是，存在使用时涂到牙齿表面时流动性较强而需要使用其他支撑层的缺点。并且，WO2003/037276公开了初始粘度较低而以spray状涂布到口腔内的制剂，但是由于一般的保存温度(尤其是夏季)与口腔内温度差异小，如果没有涂的非常薄则无法出现快速的相变，从而存在难以去除的问题。US5,989,569公开了在strip表面涂布药物，通过压力传递药物的内容，但是，在strip表面涂布药物后直接粘贴于牙齿，所以具有暂时排出药效成分的效果，存在有可能对牙齿周边的牙龈等带来强刺激的问题。并且，Strip与涂布的药物的物性、尤其是柔软性不同，所以存在难以紧密结合于牙缝的缺点。本专利技术的多名专利技术人为了开发使用方便且向口腔内有效地传递药物的新型制剂进行了多年的研究，从而提出了本专利技术。
技术实现思路
技术课题为了解决上述问题，本专利技术的目的在于提供物性在粘贴于牙齿之前与粘贴后经过了时间之后发生变化的有效成分传递用制剂。本专利技术的目的在于提供在使用前可以自由改变形状，并且可以很好地紧密结合于牙缝或牙齿与牙龈之间的形状的制剂。本专利技术的目的在于提供在粘贴于牙齿或者牙齿周边部时不会出现粘在手上或发黏的感觉，并且具有出色的方便使用的使用感的新型口腔用制剂。课题解决手段定义本说明书中使用的“牙齿周边部”一般是包括被称为牙龈的部位的概念，可以作为包括牙齿周边的黏膜部位的意思来使用。牙齿周边部可以表示包括由于制剂的结构特征而在牙齿上涂布制剂时传递至牙齿的同时传递至口腔内的药效成分可以一并被传递的部位。在本说明书中，将牙齿或者牙齿周边部统称为“牙齿”，即使仅记载为“牙齿”，在本说明书中可以解释为包括牙齿或者牙齿周边部的意思。在本说明书中使用的“硬化软膏状口腔组合物”是指在紧密结合于牙齿之前不具有固定的形状，自由实现形状变化的软膏状后，逐渐丧失流动性，形状被固定的口腔组合物。即、本专利技术的制剂是指如下软膏状的口腔组合物：在涂布于牙齿或者牙齿周边部的时刻呈软膏状，但是，在涂布后到紧密结合的时刻为止，粘度逐渐上升，在紧密结合后、从牙齿去除本专利技术的制剂的时刻，具有硬化的特性。上述“硬化软膏状”制剂是指如下的制剂：涂布之后的状态是面团、黏土等半固态的软膏状态，但随着时间的经过，借助于热或压力等外部力而成型后，逐渐丧失可成型性而被硬化，成为永久性的形状变形。本说明书中使用的“硬化”除了包括如egg-boxmodel(鸡蛋盒模型)等由于离子的交联结构等网眼结构的形成带来的硬化，还可以包括随着催化剂带来的聚合反应的进行等而出现的流动性的下降等，可以表示由于吸收水分的程度、暴露在空气中的程度等各种原因变得僵硬，不再引起形状变形的状态。本说明书中使用的术语“展性(malleability)”可以表示本专利技术的制剂具有形状变形可能性，或者可借助于外部压力而具有成型性。表示具有充分的柔韧性(flexibility)，在粘贴于口腔内时，形状变形至可完全紧密结合牙缝或者牙齿与牙龈之间的细微部分的程度。在本说明书中，除了向左右延伸制剂的情况之外，将制剂放在平面上，以一定的力按压时向四方伸展变形的情况也可以包括在展性的范围内，可以将带来外观变形的所有形态包括在展性中。当具有展性时，在一定的硬度范围内，物体可以被压缩或增加面积。本说明书中使用的“硬度(hardness)”可以表示压缩制剂所需的力的程度。本专利技术的制剂的硬度是利用StableMicroSystemTAXTPlus的compressiontestmode进行测量的。在50mL烧杯中填满20g后，设置用于测量硬度的直径20mm铝probe，在testspeed为1.5mm/s、targetmode为距离、distance为10mm的条件下测量硬度。硬度可以理解为算出的firstcycle的peak值。其单位是g(gforce)。本说明书中使用的“压缩力(compressibility)”可以表示制剂被压缩时，直到断裂或切割或受损之前所施加的力。本专利技术的制剂的压缩力是利用StableMicroSystemTAXTPlus的compressiontestmode进行测量的。在50mL烧杯中填满20g后，设置用于测量压缩力的直径20mm的铝probe，在testspeed为1.5mm/s、targetmode为距离、distance为10mm的条件下测量压缩力。压缩力可以理解为算出的firstcycle的area值。其单位是gs(gforce*sec)。本说明书中使用的“压缩性”可以表示在施加有压缩力时制剂体积缩小并不断裂或被切断而可以伸展的特性。本说明书中使用的“延伸率(elongationpercentage)”是指在如将制剂夹在辊之间进行压缩时那样施加负荷时，制剂可以向四方伸展的程度。在没有特别说明的情况下，本说明书中使用的延伸率可以理解为“平面变形(planestrain)”。具有优秀的延伸率可以理解为具有展性。本说明书中使用的“涂布在牙齿”可以包括从将本专利技术的制剂涂布在牙齿上的紧后起到使用者施加压力而将制剂紧密结合到牙齿之前。对于2剂型，本专利技术的“涂布制剂之后”可以是指将1剂和2剂混合而涂布到牙齿上之后。本专利技术的“制剂紧密结合于牙齿时”是指涂布到牙齿后经过了一定时间之后，使用者施加压力而将制剂紧密结合于牙齿曲线、牙缝、牙齿与牙龈之间的时刻，优选地，上述紧密结合时在将本专利技术的制剂涂布于牙齿之后的10分钟左右，更加优选地，在5分钟左右，最优选地，在1～3分钟左右。本专利技术的“去除制剂的时刻”可以表示紧密结合于牙齿或者牙齿周边组织上后，释放药物，使其在口腔内掉落的时刻，根据制剂的目的以及用途、药物的释放量，可以在粘贴两个小时后去除，但是，考虑到使用方便性，可以在紧密结合于牙齿后30分钟内去除，更加优选地，在10分钟之内去除。被去除时刻的制剂的硬度可以与制剂涂布于牙齿的时刻、紧密结合的时刻相同，制剂的硬度还可以在被去除的时刻增加。本说明书中使用的“制剂”是指被加工成在不影响药效成分的效果的情况下可以充分地发挥治疗效果的产品。专利技术的具体内容本专利技术提供硬化软膏状口腔组合物以及包括用于向口腔内传递的药效成分的牙齿或者牙齿与牙龈粘贴用制剂。本发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其包括：硬化软膏状口腔组合物；以及用于向口腔内传递的药效成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.11.24 KR 10-2015-0164928;2015.12.03 KR 10-2011.一种牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其包括：硬化软膏状口腔组合物；以及用于向口腔内传递的药效成分。2.根据权利要求1所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其中，上述药效成分与硬化软膏状口腔组合物混合而包括在制剂内。3.根据权利要求1所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述制剂在上述药物粘贴于牙齿或者牙齿周边部之后，在口腔内湿度以及温度条件下粘贴5分钟至3小时后实质地丧失可成型性，从而被硬化。4.根据权利要求3所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述实质地丧失可成型性后被硬化是指在将上述制剂涂布于牙齿或者牙齿周边部后经过了5分钟至3小时的时刻，在20℃的温度，以具有5～20rpm的6、7号转子的布鲁克菲尔德粘度计测量的上述制剂的粘度值在5000cps以上。5.根据权利要求3所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，在将上述制剂涂布于牙齿或者牙齿周边部后经过了5分钟至3小时的时刻测量的粘度比将上述制剂涂布于牙齿或者牙齿周边部时测量的粘度增加两倍以上。6.根据权利要求1所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述硬化软膏状口腔组合物包括相变物质、相变辅助物质、提高相变组合物的粘贴力的物质以及帮助释放药物的物质。7.一种具有展性的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其包括：具有展性的口腔组合物；以及用于向口腔内传递的药效成分。8.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述药效成分与具有展性的口腔组合物混合而分散到制剂内。9.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述制剂的利用质构仪的压缩模式测量的粘贴时的初始硬度在0.1至20,000g内。10.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述制剂的利用质构仪的压缩模式测量的去除时的最终硬度在40,000g以下。11.根据权利要求10所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述去除时是将上述制剂粘贴于牙齿或者牙齿周边部且经过了30分钟之后释放到口腔内的药物的量达到最初包含在制剂内的药物的60重量％以上的时刻。12.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述制剂的利用质构仪的压缩模式测量的粘贴时的初始压缩性(compressibility)为0.1至30,000gs。13.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述制剂的利用质构仪的压缩模式测量的去除时的最终压缩性(compressibility)在50,000gs以下。14.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，在粘贴初期施力按压时，上述制剂的面积增加。15.根据权利要求7所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述具有展性的口腔组合物包括相变物质、相变辅助物质、提高相变组合物的粘贴力的物质以及帮助释放药物的物质。16.根据权利要求6或15所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述相变物质是角叉菜胶(carrageenan)、果胶(pectin)、木葡聚糖(xyloglucan)、吉兰糖胶(gellangum)、海藻酸铵(ammoniumalginate)、藻酸镁(magnesiumalginate)、海藻酸钾(potassiumalginate)、海藻酸钠(sodiumalginate)、海藻酸锂(lithiumalginate)、壳聚糖(chitosan)、聚乳酸(poly(D,L-lacticacid))、聚乙丙交酯(poly(DL-lactide-co-glycolide))、聚已内酯(poly-caprolactone)、聚丙烯酸(polyacrylicacid(carbopol))、聚乙烯基缩乙醛二乙基氨基乙酸酯(polyvinylacetaldiethylaminoacetate(AEA))、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose)、聚(甲基丙烯酸)-聚(乙二醇)(poly(methacrylicacid)-poly(ethyleneglycol))、聚(D,L-丙交酯)-b-聚(乙二醇)-b-聚(D,L-丙交酯)(poly(D,L-lactide)-block-poly(ethyleneglycol)-block-poly(D,L-lactide))、PEG-低聚糖羟乙酰-丙烯酸盐(PEG-oligoglycolyl-acrylate)、聚(N-异丙基丙烯酰胺)(poly(N-isopropylacrylamide))、乙酸异丁酸蔗糖酯(sucroseacetateisobutyrate)、聚乙烯醇(polyvinylalcohol)、油酸甘油酯、甘油亚油酸酯(glycerylmonolinoleate)、甘油花生四烯酸酯(glycerylmonoarachidonate)、单硬脂酸甘油酯(glycerylmonostearate)或者它们的混合物。17.根据权利要求6或15所述的牙齿或者牙齿周边部粘贴用制剂，其特征在于，上述提高相变物质的粘贴力的物质包括递增用沉淀二氧化硅、胶体二氧化硅、聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone)、聚甲基乙烯基醚和马来酸共聚物(polymethylvinyletherandmaleicacidcopolymers)、虫漆(shellac)、松脂(rosin)、泊洛沙姆(poloxamer)、透明质酸(hyaluronicacid)、丙烯酸共聚物(acrylatecopolymer...

【专利技术属性】
技术研发人员：金志荣，安宰贤，金钟训，李仁浩，李相旻，
申请(专利权)人：株式会社LG生活健康，
类型：发明
国别省市：韩国,KR