The liquid storage system (LRS) used for the transdermal delivery of (s) (s) can include the backing layer of (s), ethyl acetate, isopropanol, isopropyl myrisate, oleic acid, butyl hydroxy toluene, triethanolamine, hydroxypropyl cellulose and water, and also includes liquid storage gel preparation, diaphragm and connection. The (s) coating of the binder layer is touched by the adhesive layer. Liquid storage gel preparation can include: 1% to 15% of (s) or its salt by weight; one or more drug solubilization carriers; one or more permeation enhancers; antioxidants; thickeners; purified water; and buffer. The methods of transdermal delivery include: providing LRS; removing the release pad layer through the stripping release lining layer; positioning the LRS on the patient's skin, in which the backing layer is out of the patient's skin; and the pressure is applied to the back lining to adhere LRS to the patient's skin.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于透皮给药的系统和方法相关申请的交叉引用本申请要求于2015年11月30日提交的标题为“SYSTEMSANDMETHODSFORTRANSDERMALDRUGDELIVERY(用于透皮给药的系统和方法)”的美国临时专利申请系列号62/260,980的优先权,其公开内容通过引用以其整体并入本文。
本专利技术总体上涉及药物传送领域,并且更具体地,涉及用于透皮给药的新型有用的系统和方法。
技术介绍
酮咯酸氨丁三醇是一种非麻醉和非甾体药剂,具有强效镇痛和中等抗炎活性。的临床研究表明,单剂量的比用于治疗中度至重度手术后疼痛的吗啡、哌替啶或喷他佐辛更有效。不会引起潜在的成瘾问题或呼吸抑制,成瘾问题或呼吸抑制两者都是通常与麻醉性镇痛药治疗相关的副作用。典型地,通过肌内注射、口服或鼻内施用。当长期口服时,已经观察到胃刺激和溃疡;这种副作用限制了的使用期限。酮咯酸是一种手性药物,以s和r对映体的外消旋混合物的形式存在。据报道,基本上所有的药理活性都存在于s-对映体中,其在动物模型中效力大约是(r)-对映体的两倍。在人类受试者中,在所有样品时间后,单一口服溶液剂量的外消旋酮咯酸(30mg)、(s)-酮咯酸(15mg)或(r)-酮咯酸(15mg)导致(s)-酮咯酸的血浆浓度比口服给予外消旋酮咯酸后(r)-酮咯酸的血浆浓度较低。在比较外消旋酮咯酸、(s)-酮咯酸和(r)-酮咯酸时,(s)-酮咯酸的血浆半衰期比(r)-酮咯酸短,且清除率更高。由于据报道外消旋酮咯酸的生物半衰期为4-6小时,为了维持药物对减轻手术后患者的疼痛的治疗效果,频繁给药是必要的。目前,外消旋酮咯酸氨丁三醇每 ...
【技术保护点】
1.一种用于(s)‑酮咯酸的透皮给药的液体储存器系统,所述系统包括:背衬层,其对(s)‑酮咯酸、异丙醇、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丁基羟基甲苯、三乙醇胺、羟丙基纤维素和水是基本不可渗透的,其中所述背衬层限定所述液体储存器系统的正面表面;以及(s)‑酮咯酸储存器层,其包括液体储存器凝胶制剂,其中所述液体储存器凝胶制剂包括:按重量计1%至15%的(s)‑酮咯酸;一种或多种药物增溶载体;一种或多种渗透促进剂;抗氧化剂;增稠剂;净化水;以及缓冲剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.11.30 US 62/260,9801.一种用于(s)-酮咯酸的透皮给药的液体储存器系统,所述系统包括:背衬层,其对(s)-酮咯酸、异丙醇、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丁基羟基甲苯、三乙醇胺、羟丙基纤维素和水是基本不可渗透的,其中所述背衬层限定所述液体储存器系统的正面表面;以及(s)-酮咯酸储存器层,其包括液体储存器凝胶制剂,其中所述液体储存器凝胶制剂包括:按重量计1%至15%的(s)-酮咯酸;一种或多种药物增溶载体;一种或多种渗透促进剂;抗氧化剂;增稠剂;净化水;以及缓冲剂。2.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述液体储存器系统表现出通过尸体皮肤表面的离体皮肤通量,范围为5至100μg/cm2/hr。3.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述一种或多种药物增溶载体是从由异丙醇和乙醇组成的组中选择。4.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述(s)-酮咯酸形成按重量计2%至5%的所述液体储存器凝胶制剂。5.根据权利要求3所述的储液器系统,其中所述一种或多种药物增溶载体形成按重量计25%至75%的所述液体储存器凝胶制剂。6.根据权利要求3所述的液体储存器系统,其中所述一种或多种药物增溶载体形成按重量计30%至65%的所述液体储存器凝胶制剂。7.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述净化水形成按重量计20%至70%的所述液体储存器凝胶制剂。8.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述净化水形成按重量计35%至55%的所述液体储存器凝胶制剂。9.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述液体储存器凝胶制剂的pH在3.5至6.5的范围内。10.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述背衬层是闭塞的且可热封到膜层。11.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述液体储存器系统的基底表面积为10至100cm2。12.根据权利要求1所述的液体储存器系统,另外包括膜层,所述膜层包含微孔聚乙烯膜或具有不同量的乙酸乙烯酯的乙烯乙酸乙烯酯膜。13.根据权利要求1所述的液体储存器系统,另外包括膜层,所述膜层包含乙烯乙酸乙烯酯膜,其中乙酸乙烯酯的量在9%和28%之间。14.根据权利要求1所述的液体储存器系统,其中所述一种或多种渗透促进剂是从由肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丙二醇单月桂酸酯及其组合组成的组中选择。15.根据权利要求12所述的液体储存器系统,其中所述肉豆蔻酸异丙酯、油酸和丙二醇单月桂酸酯中的一种或多种形成按重量计0.5%至10%的所述液体储存器凝胶制剂。16.根据权利要求12所述的液体储存器系统,其中所述肉豆蔻酸异丙酯、油酸和丙二...
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