口腔用组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种提高了甘草次酸或维生素E等油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附性的口腔用组合物。本发明专利技术涉及一种口腔用组合物，其含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D)：(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分，其含量为0.01质量％以上且2.5质量％以下；(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇，其含量为4质量％以上且30质量％以下；(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂，其含量为0.1质量％以上且10质量％以下，其中，(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂，(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂；(D)水，成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比((E)/(B))小于1，且包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量％以下。

Oral composition

The invention relates to an oral composition for improving the absorbability of gingiva or oral mucosa, which is enhanced by glycyrrhetinic acid or vitamin E and other oil soluble pharmaceutical ingredients. The invention relates to an oral composition containing the following components (A), (B), (C) and (D): (A) from 1 or more than 2 oil soluble medicinal ingredients in glycyrrhetinic acid, vitamin E, and vitamin E derivatives, with a content of more than 0.01% and less than 2.5%; (B) containing cetacol (B1), and stearol (B2). The content of higher alcohols with a carbon atom of more than 12 and less than 22 is more than 4% and below 30%; (C) contains 1 or more than 2 surfactants selected from (C1) and (C2), with a content of more than 0.1% and below 10 mass%, of which (C1) is selected from sorbitol anhydride fatty acid esters and polyoxyethylene Yamanashi The nonionic surfactants in the fatty acid anhydride fatty acid ester (C2) are anionic surfactants with a number of more than 12 carbon atoms and less than 22 of the fatty acids or salts; the mass ratio (E) / (B) of the content of (A), (B), (C) and other oils (E) is less than 1 (E) / (B)) and contains the abrasiveness of polyvalent metals. The content of powder (F) is less than 5 mass%.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔用组合物
本专利技术涉及一种口腔用组合物。
技术介绍
一直以来，可以对口腔用组合物赋予各种药理作用的甘草次酸或维生素E等作为药效成分而被大量使用。然而，由于这些成分在水中的溶解性较低，因此，为了确保良好的保存稳定性，要求采取某些对策。例如，专利文献1所记载的液体口腔用组合物中，通过并用特定量的尿囊素等而提高β-甘草次酸类的分散性及长期保存稳定性。另外，在专利文献2中，使用特定的聚氧乙烯氢化蓖麻油与阴离子表面活性剂而制成填充于特定的容器中而成的洁牙剂组合物，由此尝试了长期保存后的甘草次酸等的稳定的配合等。另一方面，在专利文献3中公开有通过分别以特定的质量比含有维生素E等有效成分与油性成分及蔗糖脂肪酸酯与阴离子表面活性剂，从而发挥优异的药效及提高其持续性的洁牙组合物。另外，专利文献4所记载的洁牙组合物中，通过将特定的薄荷油以特定量与上述有效成分及表面活性剂一起并用，从而尝试表现出优异的药效，并且表现出良好的香味。(专利文献1)日本特开2011-168557号公报(专利文献2)日本特开2004-250381号公报(专利文献3)日本特开2005-289917号公报(专利文献4)日本特开2007-45786号公报
技术实现思路
本专利技术涉及一种口腔用组合物，其中，含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D)：(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分，其含量为0.01质量％以上且2.5质量％以下；(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇，其含量为4质量％以上且30质量％以下；(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂，其含量为0.1质量％以上且10质量％以下，其中，(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂，(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂；(D)水，成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比(E)/(B)小于1，并且包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量％以下。甘草次酸或维生素E等药效成分造成异味的可能性较高，而且在日本也具药剂法的规定，因此，这些的使用量受到限制。在这样的状况下，为了充分地发挥药效成分所产生的效果，有效的是提高其对牙龈或口腔内粘膜的吸附性，但尚未进行充分的研究。因此，本专利技术者发现，只要是将特定的高级醇及表面活性剂分别以特定量与甘草次酸等油溶性药效成分及水一起并用，并且相对于该高级醇的含量而限制上述油溶性药效成分或高级醇及香料以外的油剂的含量，且也限制了包含多价金属的研磨性粉体的含量的口腔用组合物，则可以有效地提高该油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附量。根据本专利技术的口腔用组合物，可以形成具有层状结构的α-凝胶，将油溶性药效成分有效地包埋并且提高吸附性能，从而有效地增大对牙龈或口腔内粘膜的吸附量。因此，也可以充分地发挥由油溶性药效成分所带来的药效。而且，本专利技术的口腔用组合物作为油溶性药效成分对牙龈或口腔内粘膜的吸附促进剂也极其有用。附图说明图1是表示实施例1中所获得的洁牙剂中所形成的α-凝胶的由广角X射线衍射所得到的衍射X射线强度分布的图。具体实施方式以下，对本专利技术详细地进行说明。本专利技术的口腔用组合物含有0.01质量％以上且1.5质量％以下的选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分作为成分(A)。由此，可以带来抗炎症作用、牙槽骨吸收抑制作用、组胺游离抑制作用、血液循环促进作用等，另外，也可以带来牙周炎或牙周病等的预防改善作用。作为甘草次酸，可以列举α-甘草次酸、β-甘草次酸、甘草酸等。其中优选为β-甘草次酸。作为维生素E及其衍生物，可以列举维生素E醋酸酯、维生素E琥珀酸酯及维生素E烟酸酯等。其中，优选为维生素E醋酸酯，更优选为DL-α-生育酚醋酸酯。在本专利技术中，可以使用选自这些甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上。关于成分(A)的含量，从有效地发挥所希望的药理作用的观点出发，在本专利技术的口腔用组合物中为0.01质量％以上，优选为0.02质量％以上，更优选为0.05质量％以上，进一步优选为0.08质量％以上。另外，关于成分(A)的含量，从确保良好的香味等的观点出发，在本专利技术的口腔用组合物中为2.5质量％以下，优选为2.3质量％以下，更优选为1.5质量％以下，进一步优选为1质量％以下，更进一步优选为0.5质量％以下，更进一步优选为0.3质量％以下。而且，成分(A)的含量在本专利技术的口腔用组合物中为0.01质量％以上且2.5质量％以下，优选为0.02～2.3质量％，更优选为0.05～2.3质量％，进一步优选为0.08～2.3质量％，更进一步优选为0.08～1.5质量％，更进一步优选为0.08～1质量％，更进一步优选为0.08～0.5质量％，更进一步优选为0.08～0.3质量％。另外，作为成分(A)，其中优选包含甘草次酸，甘草次酸的含量在本专利技术的口腔用组合物中优选为0.01质量％以上，更优选为0.02质量％以上，进一步优选为0.05质量％以上，更进一步优选为0.08质量％以上，且优选为0.5质量％以下，更优选为0.3质量％以下。本专利技术的口腔用组合物含有4质量％以上且30质量％以下的包含鲸蜡醇(b1)、以及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇作为成分(B)。即，成分(B)是将成分(b1)的鲸蜡醇及成分(b2)的硬脂醇作为必需成分的碳原子数为12以上且22以下的高级醇。通过含有该成分(B)，可以与上述成分(A)及下述成分(C)一起形成具有层状层重合而成的结构的α-凝胶，将成分(A)良好地包埋，并且有效地提高对牙龈或口腔内粘膜的吸附性能。从良好地形成α-凝胶，并且保持作为口腔用组合物的适度粘度的观点出发，成分(B)的高级醇是包含成分(b1)的鲸蜡醇及成分(b2)的硬脂醇的高级醇，且碳原子数为12以上且22以下，成分(b1)的含量及成分(b2)的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比(((b1)+(b2))/(B))优选为0.85以上，更优选为0.9以上，进一步优选为0.92以上，且优选为1以下。作为成分(b1)及成分(b2)以外的成分(B)，优选为选自月桂醇、肉豆蔻醇、及山嵛醇中的1种或2种以上。从良好地形成α-凝胶，并且提高作为口腔用组合物的稳定性的观点出发，成分(b1)的含量与成分(b2)的含量的质量比((b1)/(b2))优选为0.5以上，更优选为0.7以上，且优选为5以下，更优选为3以下，进一步优选为2以下，更进一步优选为1.7以下。另外，关于作为成分(b1)及成分(b2)以外的碳原子数为12以上且22以下的高级醇的月桂醇及肉豆蔻醇，从味道的观点出发，月桂醇的含量及肉豆蔻醇的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比((月桂醇+肉豆蔻醇)/(B))优选为0.05以下，更优选为0.03以下，进一步优选为0.01以下。关于作为成分(b1)及成分(b2)以外的碳原子数为12以上且22以下的高级醇的山嵛醇，从抑制成分(B)的析出或分离的观点出发，山嵛醇的含量与成分(B)的含量的质量比(山嵛醇/(B))优选为0.1以下，更本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔用组合物，其中，含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D)：(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分，其含量为0.01质量％以上且2.5质量％以下；(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇，其含量为4质量％以上且30质量％以下；(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂，其含量为0.1质量％以上且10质量％以下，其中，(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂，(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂；(D)水，成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比(E)/(B)小于1，并且包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量％以下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.11.09 JP PCT/JP2015/0814771.一种口腔用组合物，其中，含有以下的成分(A)、(B)、(C)及(D)：(A)选自甘草次酸、维生素E、及维生素E衍生物中的1种或2种以上的油溶性药效成分，其含量为0.01质量％以上且2.5质量％以下；(B)包含鲸蜡醇(b1)、及硬脂醇(b2)的碳原子数为12以上且22以下的高级醇，其含量为4质量％以上且30质量％以下；(C)包含选自(c1)以及(c2)中的1种或2种以上的表面活性剂，其含量为0.1质量％以上且10质量％以下，其中，(c1)为选自山梨糖醇酐脂肪酸酯、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的非离子表面活性剂，(c2)为碳原子数为12以上且22以下的脂肪酸或其盐的阴离子表面活性剂；(D)水，成分(A)、(B)、(C)及香料以外的油剂(E)的含量与成分(B)的含量的质量比(E)/(B)小于1，并且包含多价金属的研磨性粉体(F)的含量为5质量％以下。2.如权利要求1所述的口腔用组合物，其中，成分(B)的含量与成分(c1)的含量及(c2)的脂肪酸换算量的合计量的质量比(B)/((c1)+(c2))大于1且为40以下。3.如权利要求1或2所述的口腔用组合物，其中，成分(b1)的含量与成分(b2)的含量的质量比(b1)/(b2)为0.5以上且5以下。4.如权利要求1～3中任一项所述的口腔用组合物，其中，成分(b1)的含量及成分(b2)的含量的合计量与成分(B)的含量的质量比((b1)+...

【专利技术属性】
技术研发人员：高桥典敬，市村育久，浅田拓也，中津晋，
申请(专利权)人：花王株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP