吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途制造技术

技术编号:18452561 阅读:68 留言:0更新日期:2018-07-18 10:51
本发明专利技术公开了吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。研究发现,吴茱萸内酯醇为组蛋白去乙酰化酶的有效抑制剂,抑制HDAC1、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.078、0.096、2.13μM;吴茱萸内酯醇可以通过抑制组蛋白去乙酰化酶发挥抗肿瘤活性,对胃癌BGC‑3、肺癌A549、肝癌HepG2的IC50值分别为14.85、5.21、3.18μM。

Use of evodiol as a histone deacetylase inhibitor

The present invention discloses the use of evodiol as a histone deacetylase inhibitor. It was found that evodiol was an effective inhibitor of histone deacetylase, and the IC50 values of inhibiting HDAC1, HDAC6 and HDAC8 were 0.078, 0.096, 2.13 mu M, respectively. Evodiol was able to play anti-tumor activity by inhibiting histone deacetylase. The IC50 value for gastric cancer BGC 3, lung cancer A549 and liver cancer HepG2 were respectively 14.85, 5.21, 3.18 mu M.

【技术实现步骤摘要】
吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途
本专利技术属于医药领域,涉及吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。
技术介绍
吴茱萸内酯醇是存在于吴茱萸果实中的一种化合物(CAS号22318-10-1),结构式如下:目前尚未见吴茱萸内酯醇可以用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的:吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。吴茱萸内酯醇用于制备抗肿瘤的药品、食品或保健品的用途。一种抗肿瘤的药品、食品或保健品,包括有效成分吴茱萸内酯醇,还包括药品、食品或保健品领域可以接受的载体或赋形剂。进一步地,所述药品、食品或保健品领域可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体、液体辅料或添加剂等。本专利技术发现,吴茱萸内酯醇为组蛋白去乙酰化酶的有效抑制剂,吴茱萸内酯醇可以通过抑制组蛋白去乙酰化酶发挥抗肿瘤活性。具体实施方式下面结合实施例具体介绍本专利技术实质性内容,但并不以此限定本专利技术的保护范围。实施例1:吴茱萸内酯醇对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制作用使用HDACs试剂盒测试吴茱萸内酯醇对HDACs的抑制活性,以SAHA为阳性对照药。按照试剂盒操作说明书在测试板中每孔加入牛血清白蛋白、HDAC荧光底物、HDACs酶(HDAC1、HDAC6、HDAC8)和不同浓度(1×10-10、1×10-9、1×10-8、1×10-7、1×10-6、1×10-5mol·L-1)的待测化合物。将测试板在37℃下反应30min后,每孔再加入HDACDeveloper,并继续在37℃下放置15min,使用酶标仪在359nm和440nm波长测定每孔的荧光值,然后对各药物浓度数值对各浓度下的荧光值作线性回归得剂量-效应方程,依此计算出吴茱萸内酯醇和SAHA的IC50值。结果如表1所示。表1待测化合物抑制HDACs的IC50值(μM)HDAC1HDAC6HDAC8吴茱萸内酯醇0.0780.0962.13SAHA0.0510.0422.75结果表明,吴茱萸内酯醇对组蛋白去乙酰化酶具有明显的抑制作用。实施例2:吴茱萸内酯醇的抗肿瘤活性选取胃癌BGC-3、肺癌A549和肝癌HepG2细胞为测试细胞株,以SAHA为阳性对照药,采用MTT法对吴茱萸内酯醇进行抗肿瘤活性评价。取对数生长期的测试细胞株悬浮于含10%胎牛血清的无酚红DMEM培养基中,铺至96孔培养板中。待细胞完全贴壁后,弃去原培养液,加入100μL的含有测试药物的培养液(浓度梯度为1×10-8、1×10-7、1×10-6、1×10-5、1×10-4mol·L-1)培养3天后,每孔加入30μL5mg·mL-1MTT,在培养箱中继续孵育4h,然后每孔加入100μL二甲亚砜溶解,使用酶标仪在490nm波长测定每孔的吸收度值,分析实验结果,并计算出IC50。结果如表2所示。表2待测化合物对测试肿瘤细胞的IC50值(μM)胃癌BGC-3肺癌A549肝癌HepG2吴茱萸内酯醇14.855.213.18SAHA6.739.277.55结果表明,吴茱萸内酯醇具有优异的抗肿瘤活性。上述实施例的作用在于具体介绍本专利技术的实质性内容,但本领域技术人员应当知道,不应将本专利技术的保护范围局限于该具体实施例。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。

【技术特征摘要】
1.吴茱萸内酯醇用作组蛋白去乙酰化酶抑制剂的用途。2.吴茱萸内酯醇用于制备抗肿瘤的药品、食品或保健品的用途。3.一种抗肿瘤的药品、食品或保健品,其特征在于:包括有效成分吴茱萸内酯醇,还包括药品...

【专利技术属性】
技术研发人员:鲍会梅
申请(专利权)人:江苏食品药品职业技术学院
类型:发明
国别省市:江苏,32

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