奥氮平口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术公布奥氮平口腔崩解片及其制备方法。所述奥氮平口腔崩解片是将奥氮平与药学适用赋形剂混合；制备工艺采用粉末直接压片。经本发明专利技术制备的奥氮平口腔崩解片其在体外和口腔中崩解迅速，口感良好，无砂砾感，舌面无残留物，可提高患者顺应性，且质量稳定。

Olanzapine oral disintegrating tablets and their preparation methods

The invention discloses olanzapine orally disintegrating tablets and a preparation method thereof. The olanzapine orally disintegrating tablet is a mixture of olanzapine and pharmaceutical excipient, and the preparation process is directly pressed by powder. The olanzapine orally disintegrating tablets prepared by this invention have a rapid disintegration in the mouth and in vitro, with good taste, no gravel and no residue in the surface of the tongue, which can improve the compliance of the patients and the quality is stable.

【技术实现步骤摘要】
奥氮平口腔崩解片及其制备方法
本专利技术涉及一种口腔崩解片及其制备方法，具体涉及奥氮平口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式，临床表现为情感低落、思维迟缓以及言语动作减少，严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，属于精神类疾病。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大疾病。因此，国内对该类药品的需求量也与日俱增。奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。奥氮平普通片剂已经上市，其疗效显著，得到广大医生与患者好评，但是由于精神病患者极易出现不配合治疗，部分老人、儿童吞咽能力较差，普通片剂不易吞服，导致病人顺应性差。因此对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求。口腔崩解片遇唾液能迅速崩解分散成细微颗粒，患者不需用水可快速的将在口腔中崩解溶散的颗粒自主或不自主的随吞咽动作进入消化系统后发挥作用，因此起效快，首过效应小，生物利用度高，且口感良好，容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。原研EliLilly公司奥氮平口腔崩解片的上市很好的解决了上述种种问题，其疗效好，副作用小，得到临床医生与患者的高度认可。但原研产品采用冻干工艺制备片剂，成本较高，在国内很难推广使用；大多数患者无法长期负担如此昂贵的价格。国内口腔崩解片生产常采用粉末直接用压片进行制备，但处方中多有微晶纤维素或处方工艺相对复杂，因此，所得口腔崩解片存在崩解时间较长，口腔中有砂砾感，舌面有残留等问题，严重影响患者顺应性。因此，急需专利技术一种疗效与原研产品一致或优于原研产品的奥氮平口腔崩解片，但是工艺简单，成本低廉，且能够顺利进行商业生产，患者家庭可以负担得起的奥氮平口腔崩解片，以供广大患者选择。
技术实现思路
本专利技术解决了上述问题，提供了一种新的奥氮平口腔崩解片及其制备方法。该方法制备得到的口腔崩解片服用便捷，口感良好，无砂砾感，口腔崩解较快，舌面无残留，工艺过程简单，成本低廉，易于放大生产。本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙纤维素的一种或两种，例如选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联聚维酮或选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠。根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠或阿司帕坦。根据本专利技术所述的奥氮平口腔崩解片，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、胶态二氧化硅中的一种或其两者组合，例如选自硬脂酸镁和胶态二氧化硅中的组合。专利技术人选用甘露醇与乳糖组合使用作为填充剂，既可以保证片剂硬度，防止碎片、裂片，也可以预防压片过程中的粘冲问题，而且两者混合使用物料流动性极佳，保证了压片过程填充量的一致性。另外，所选择的甘露醇和乳糖口感及佳，受试者顺应性良好。另外，本专利技术提供了一种奥氮平口腔崩解片制备工艺：①将奥氮平、甘露醇、乳糖、崩解剂过筛备用，②将甘露醇与矫味剂混合后整粒，③向②所得物料中加入奥氮平、乳糖和崩解剂，混合均匀，④将③所得物料与润滑剂混合均匀、压片。本专利技术所制备的奥氮平口腔崩解片在口腔中崩解迅速，无砂砾感，舌面无残留，成品脆碎度好，体外崩解和溶出迅速，制备工艺简单，成本低廉，适合工业生产与推广。具体实施方式通过以下实例对本专利技术做进一步说明，但本专利技术的范围并非局限于实施例的具体方案。实施例1成分名称占比奥氮平10.0％甘露醇200SD62.0％无水乳糖10.0％阿司帕坦1.0％交联羧甲基纤维素钠2.0％交联聚维酮CL-F13.0％硬脂酸镁2.0％制备：将甘露醇200SD、无水乳糖、阿司帕坦过60目筛备用；将甘露醇200SD与阿司帕坦加入料斗混合机，以15rpm混合10min；采用1mm孔径筛网整粒；将整粒物料加入料斗混合机，依次加入奥氮平、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮CL-F、无水乳糖，以15rpm混合20min；将硬脂酸镁加入料斗混合机以15rpm混合5min，按照中控颗粒含量压制不同规格片重。实施例2成分名称占比奥氮平12.0％甘露醇200SD60％一水乳糖8.5％阿司帕坦1.0％交联聚维酮CL-F17.0％滑石粉1.5％制备：将甘露醇200SD、无水乳糖、阿司帕坦过60目筛备用；将甘露醇200SD与阿司帕坦加入料斗混合机，以15rpm混合10min；采用1mm孔径筛网整粒；将整粒物料加入料斗混合机，依次加入奥氮平、交联聚维酮CL-F、一水乳糖，以15rpm混合20min；将滑石粉加入料斗混合机以15rpm混合5min，按照中控颗粒含量压制不同规格片重。用下列成分重量与实施例2基本相同的方法得到特别适用于药用的奥氮平口腔崩解片：实施例3制备：将甘露醇200SD、无水乳糖、阿司帕坦过60目筛备用；将甘露醇200SD与阿司帕坦加入料斗混合机，以15rpm混合10min；采用1mm孔径筛网整粒；将整粒物料加入料斗混合机，依次加入奥氮平、交联聚维酮XL、交联羧甲基纤维素钠、无水乳糖，以15rpm混合20min；将硬脂酸镁加入料斗混合机以15rpm混合5min，按照中控颗粒含量压制不同规格片重。用下列成分重量与实施例3基本相同的方法得到特别适用于药用奥氮平口腔崩解片：实施例4制备：将甘露醇200SD、无水乳糖、阿司帕坦过60目筛备用；将甘露醇200SD与阿司帕坦加入料斗混合机，以15rpm混合10min；采用1mm孔径筛网整粒；将整粒物料加入料斗混合机，依次加入奥氮平、交联聚维酮XL、交联羧甲基纤维素钠、无水乳糖，以15rpm混合20min；将胶态二氧化硅和硬脂酸镁加入料斗混合机以15rpm混合5min，按照中控颗粒含量压制不同规格片重。用下列成分重量与实施例4基本相同的方法得到特别适用于药用奥氮平口腔崩解片：实施例5成分名称占比奥氮平8.0％甘露醇200SD56.0％无水乳糖15.0％阿司帕坦1.0％交联羧甲基纤维素钠2.0％交联聚维酮XL14.5％胶态二氧化硅1.5％硬脂富马酸钠2.0％制备：将甘露醇200SD、无水乳糖、阿司帕坦过60目筛备用；将甘露醇200SD与阿司帕坦加入料斗混合机，以15rpm混合10min；采用1mm孔径筛网整粒；将整粒物料加入料斗混合机，依次加入奥氮平、交联聚维酮XL、交联羧甲基纤维素钠、无水乳糖，以15rpm混合20min；将胶态二氧化硅和硬脂富马酸钠加入料斗混合机以15rpm混合5min；将胶态二氧化硅加入料斗混合机中以15rpm混合5min，根据中控颗粒含量压制不同规格片重。实施例6成分名称占比奥氮平8.0％甘露醇200SD60.0％无水乳糖14.0％交联羧甲基纤维素钠2.5％交联本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：

【技术特征摘要】
1.一种奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：2.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙纤维素的一种或两种，例如选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠。3.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：4.如权利要求2所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮或选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。5.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：6.如权利要求3所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠。7.如权利要求4所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：8.如权利要求1-7任一项所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精...

【专利技术属性】
技术研发人员：董礼，郝好华，王小雷，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32