本发明专利技术公开一种铁钉菜提取物在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，将铁钉菜水提醇沉上清部分与可溶性淀粉，甜蜜素以及β‑环状糊精按比例进行铁钉菜冲剂的制备，并对铁钉菜冲剂的降糖作用进行评价，研究表明，铁钉菜提取物对α‑葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用，开发铁钉菜提取物作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有可行性。
Application of the extract from the fruit of Chinese cabbage in preparation of alpha glucosidase inhibitors
The invention discloses the application of a kind of iron nail extract in the preparation of alpha glucosidase inhibitor, the preparation of iron nail vegetable granules in proportion of soluble starch, cyclamate and beta cyclodextrin in the water extraction and alcohol precipitation of iron nail vegetables, and the evaluation of the hypoglycemic effect of the iron nail dishes. The extract has a certain inhibitory effect on the activity of alpha glucosidase, and it is feasible to develop the extract of E.
【技术实现步骤摘要】
铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用
本专利技术涉及医药制剂
，具体涉及的是一种铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
技术介绍
糖尿病是一种常见的以慢性血糖水平增高为特征的代谢病群，长期的血糖增高，易使血管受损并危及心、脑、肾、眼等器官，严重影响人体生命安全。为此，人们致力于研究抑制血糖升高的药物。目前，α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖等，由于具有抑制淀粉类分解为葡萄糖的速率，减缓肠道对碳水化合物的吸取等效用，被认为是首选的口服降糖药物。但临床用药也发现阿卡波糖片等新型口服降糖药，可能会造成胀气、腹泻、腹痛等副作用。因此，从可食用、药用植物中寻找更为安全高效的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂一直受到广泛学者的青睐。分布在我国东南沿海中、高潮带岩礁的褐藻铁钉菜(Ishigeokamurae)系北太平洋西部特有的可食海藻，其甲醇提取物具有较高含量的多酚含量，甲醇提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水等五个萃取部分均具有一定的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性，80％甲醇提取物可通过改变肝葡萄糖代谢酶活性、改善胰岛素抵抗起到降血糖的作用，具有重要的营养价值和潜在的保健功能。而铁钉菜提取物对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的相关研究尚未被报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。为了达成上述目的，本专利技术的解决方案是：铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。所述铁钉菜提取物是由下列方法制备的：(1)先取去杂的新鲜铁钉菜洗净沥干后，经组织粉碎机粉碎成铁钉菜粉末；(2)然后取粉碎后的铁钉菜粉末，按照铁钉菜粉末:蒸馏水＝1g:30mL的比例混匀，90～100℃下水浴提取两次，每次1～2h，抽滤取滤液；(3)然后将所得滤液减压浓缩至滤液原体积的23％～43％，加入无水乙醇使混合体系中无水乙醇的体积分数为75％，在4℃下醇沉24h后，离心，得上清液与醇沉物；(4)取上清液减压浓缩后，经真空冷冻干燥，得铁钉菜水提醇沉上清部分，即本专利技术所述铁钉菜提取物。所述减压浓缩在65℃、–0.09MPa的条件下进行。所述离心的转速为4000r/min，所述离心的时间为5min。所述真空冷冻干燥的温度为–80℃。所述铁钉菜提取物的剂型为铁钉菜冲剂，所述铁钉菜冲剂的制备过程是：将所述铁钉菜提取物、可溶性淀粉、甜蜜素、β-环状糊精按照20～40:50～70:0.5～2:6.5～8.5的质量配比混合后，加适量95％乙醇，制成捏可成团、压可散开的软材，过40目药筛制粒，制粒后经80℃干燥、整粒、紫外灭菌、密封包装，即得所述铁钉菜冲剂。采用上述技术方案后，本专利技术铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，研究表明，铁钉菜提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用，开发铁钉菜提取物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂具有可行性。附图说明图1为铁钉菜冲剂对α-葡萄糖苷酶活性抑制的结果示意图。具体实施方式为了进一步解释本专利技术的技术方案，下面通过具体实施例来对本专利技术进行详细阐述。实施例1、铁钉菜提取物的制备(1)先取去杂的新鲜铁钉菜洗净沥干后，经组织粉碎机粉碎成铁钉菜粉末；(2)然后取粉碎后的铁钉菜粉末，按照铁钉菜粉末:蒸馏水＝1g:30mL的比例混匀，90～100℃下水浴提取两次，每次1～2h，抽滤取滤液；(3)然后在65℃、–0.09MPa下，将所得滤液减压浓缩至滤液原体积的33％，加入无水乙醇使混合体系中无水乙醇的体积分数为75％，在4℃下醇沉24h后，然后以4000r/min的转速离心5min，得上清液与醇沉物；(4)在65℃、–0.09MPa下，取上清液减压浓缩后，经–80℃真空冷冻干燥，得铁钉菜水提醇沉上清部分，即本专利技术的铁钉菜提取物。2、铁钉菜冲剂的制备将得到的铁钉菜提取物、可溶性淀粉、甜蜜素、β-环状糊精按照30:60:1:7.5的质量配比混合后，加适量95％乙醇，制成捏可成团、压可散开的软材，过40目药筛制粒，制粒后经80℃干燥、整粒、紫外灭菌、密封包装，即得铁钉菜冲剂。3、铁钉菜冲剂对α-葡萄糖苷酶活性抑制的测定3.1测定方法参照LiT等[LIT,ZHANGXD,SONGYW,etal.Amicroplate-basedscreeningmethodforalpha-glucosidaseinhibitors[J].Chin.J.Clin.Pharm.Ther.,2005,10(10):1129-1134.]的方法，在96孔酶标板上依次加入112μL0.1mol/LPBS(pH＝6.8)，20μL0.2U/mLα-葡萄糖苷酶，8μL样液(以二甲亚砜(DMSO)配制)，37℃恒温15min后加入2.5mmol/L4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)20μL，经反应15min后加入80μL0.2mol/L的Na2CO3溶液终止反应，酶标仪405nm波长下测吸光度值，重复实验3次，取平均值。酶活性抑制率的公式：I％＝[1－(A1－A2)/(A3－A4)]×100﹪；式中：A1为样液组的吸光度值，A2为以PBS代替酶溶液测得的样液组背景吸光度值，A3为以DMSO代替样液测得的空白对照组吸光度值，A4为以DMSO代替样液与PBS代替酶溶液测得的空白对照组背景吸光度值。3.2结果与分析铁钉菜冲剂对α-葡萄糖苷酶图活性的影响结果如图1。由图1可知，铁钉菜冲剂对α-葡萄糖苷酶活性表现为较强的抑制作用，样液浓度0.50mg/mL时，酶活抑制率可达87.95％，在0.17～0.50mg/mL的施测浓度范围内，量效满足线性回归方程y＝269.04x－50.185(R2＝0.977，P<0.01)，呈现极显著的正相关(P<0.01)，半抑制浓度IC50为0.37mg/mL，表明该铁钉菜冲剂具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。4、铁钉菜冲剂对四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型的的降糖作用4.1测试方法雄性、体重22±1g的SPF级健康KM小鼠(上海斯莱克实验动物有限责任公司提供，许可证号为SCXK(沪)2012-0002)于鼠房适应性喂养3天，食量适当，饮水充足，保持鼠房温度18～20℃。3天后禁食不禁水12h，按200mg/kg剂量腹腔注射2％四氧嘧啶溶液(无菌生理盐水配制)，随机选取10只小鼠作为正常组(NC)腹腔注射等体积的生理盐水。1h后恢复正常饮食，3d后断尾取血(取血前小鼠禁食不禁水12h)，血糖仪(三诺安稳YZBI湘004-2012，长沙三诺生物传感技术股份有限公司)测血糖值，隔天再测一次血糖，以血糖值稳定并且大于11.1mmol/L且出现多饮、多食、多尿现象的小鼠视为建模成功。将建模成功的糖尿病小鼠按体重、血糖分为5组，各组动物血糖平均差值不大于0.5mmol/L，每组10只，分别记为糖尿病模型对照组(MC)、阳性对照盐酸二甲双胍组(MH，500mg/kg)、铁钉菜冲剂低剂量组(LI，350mg/kg)、铁钉菜冲剂中剂量组(MI，700mg/kg)、铁钉菜冲剂高剂量组(HI，1400mg/kg)。给药组每天下午5时按剂量灌胃给药一次，正常组和模型对照组每天给予等量的生理盐水，连续14d。每7d测一次空腹血糖(晚餐后禁食不禁水12h，次日早晨7～本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.铁钉菜提取物在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。2.根据权利要求1所述的铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，其特征在于：所述铁钉菜提取物是由下列方法制备的：(1)先取去杂的新鲜铁钉菜洗净沥干后，经组织粉碎机粉碎成铁钉菜粉末；(2)然后取粉碎后的铁钉菜粉末，按照铁钉菜粉末:蒸馏水＝1g:30mL的比例混匀，90～100℃下水浴提取两次，每次1～2h，抽滤取滤液；(3)然后将所得滤液减压浓缩至滤液原体积的23％～43％，加入无水乙醇使混合体系中无水乙醇的体积分数为75％，在4℃下醇沉24h后，离心，得上清液与醇沉物；(4)取上清液减压浓缩后，经真空冷冻干燥，得铁钉菜水提醇沉上清部分，即所述铁钉菜提取物。3.根据权利要求2所述的铁钉菜提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，其特征在于：所述减...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄世英，戴聪杰，黄晓冬，高蓉，温志宏，
申请(专利权)人：泉州师范学院，
类型：发明
国别省市：福建,35
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