The invention belongs to medical clinical medicine, and relates to a slow release medicine suitable for treatment and prevention of osteoporosis, arthritis and cartilage restoration. Among them, PLGA PCL MPEG block copolymer is used for the first time to prepare the sustained release drug. It has good histocompatibility and anti-inflammatory effect. Compared with the traditional MPEG PCL block polymer as the carrier, it is more convenient for the sustained release drug and effectively improves the therapeutic effect. The application of sodium carboxymethyl alginate can effectively promote the formation of BMP bone morphogenetic protein. The interaction of collagen peptide and chondroitin can not only improve the cartilage buffer to avoid arthritis, but also provide the compression ability of the joints, keep the loss of calcium and prevent the risk of osteoporosis, based on the need of drug release. It is necessary to prepare bilayer sustained-release microspheres, which can increase the mechanical strength of the microspheres while releasing the digestion slowly and improving the therapeutic effect in vivo.
【技术实现步骤摘要】
双层复合缓释微球在制备预防和治疗骨质疏松,关节炎和软骨恢复药物中的应用
本专利技术属于医学临床用药领域。具体的说,涉及缓释微球在制备预防和治疗骨质疏松,关节炎和软骨恢复药物中的应用。
技术介绍
目前,关节退化及关节炎已成为严重影响高龄人口生活质量的一项备受关注的议题。研究发现65岁以上族群罹患膝盖关节炎的盛行率为10-20%,且该膝盖关节炎的严重程度随年龄增加而恶化。世界卫生组织的报告亦显示自2003年起至今,世界范围内超过60岁以上而受关节炎所苦的人口有增加趋势,足见关节炎的问题急待解决。位于关节中的软骨会随着年龄流失,亦会因为走路、跑步、跳跃等频繁使用关节的运动而磨损,导致退化性关节炎的发生,令患者感到关节僵硬与疼痛。此外,关节软骨的损伤还可能造成硬骨摩擦而产生骨刺,严重影响关节的正常功能。为了预防或改善关节炎和软骨损伤等现象,较普遍的简易疗法包含避免过度的、负重的运动,及锻炼关节周边的肌肉以分担运动时的关节受力;另外,尚可使用非固醇类抗发炎药缓和关节发炎及疼痛。然而,前述方法的效果有限,且部分使用非固醇类抗发炎药的患者还会出现消化不适,甚至消化道溃疡等副作用。因此,若能同时促进软骨再生与抑制发炎反应的办法,便能更有效解决骨关节疾病所导致的生活不便。传统方式摄入药物后,大多数药物成分迅速得到释放,导致人体内药物浓度迅速升高,达到峰值后迅速降低,剧烈的波动往往引起在峰值时产生不可接受的副作用,而后又因为血清中药物的浓度过低导致治疗效果不充分。为了保证体内必要的药物浓度,只能采用一日数次定时服药。即便如此体内的血药浓度仍然处于波动状态。传统方式给药也都存在 ...
【技术保护点】
1.双层复合缓释微球在预防和治疗,骨质疏松,关节炎和软骨恢复药物中的应用,所述双层复合缓释微球的具体制备方法如下:1)对所有的用于生产制备双层复合缓释微球的原材料和辅助用材料按照对应的质量标准进行检验和称量,符合规定的质量标准;2)配制羧甲基海藻酸钠、软骨素和胶原蛋白肽的混合溶液;2.1按照质量比3:1:2比例分别称取羧甲基海藻酸钠、软骨素、胶原蛋白肽于匀浆机中;2.2 量取适量的二氯甲烷500ml,并倒入2.1的匀浆机中;2.3 在50℃微波条件下,匀浆机开始剪切搅拌,搅拌速率为70‑110rpm,剪切搅拌时间为1‑2h,形成混合均匀的溶液,溶液中分散的溶质含量为500μg/ml,放入冰箱中低温备用,并在12小时内使用完毕;3)配制载体溶液;3.1 配置合成嵌段共聚物的有机溶剂,将适量偶氮二异丁腈和2,2'‑联吡啶分别作为引发剂和催化剂加入到四氢呋喃溶液中,室温下搅拌混合均匀,得到透明的混合溶液,偶氮二异丁腈、2,2'‑联吡啶和四氢呋喃的质量比为25:1:200;3.2 采用活性可控的原子转移自由基聚合技术,在偶氮二异丁腈/2,2'‑联吡啶/四氢呋喃的反应体系下,在600W功率的微波 ...
【技术特征摘要】
1.双层复合缓释微球在预防和治疗,骨质疏松,关节炎和软骨恢复药物中的应用,所述双层复合缓释微球的具体制备方法如下:1)对所有的用于生产制备双层复合缓释微球的原材料和辅助用材料按照对应的质量标准进行检验和称量,符合规定的质量标准;2)配制羧甲基海藻酸钠、软骨素和胶原蛋白肽的混合溶液;2.1按照质量比3:1:2比例分别称取羧甲基海藻酸钠、软骨素、胶原蛋白肽于匀浆机中;2.2量取适量的二氯甲烷500ml,并倒入2.1的匀浆机中;2.3在50℃微波条件下,匀浆机开始剪切搅拌,搅拌速率为70-110rpm,剪切搅拌时间为1-2h,形成混合均匀的溶液,溶液中分散的溶质含量为500μg/ml,放入冰箱中低温备用,并在12小时内使用完毕;3)配制载体溶液;3.1配置合成嵌段共聚物的有机溶剂,将适量偶氮二异丁腈和2,2'-联吡啶分别作为引发剂和催化剂加入到四氢呋喃溶液中,室温下搅拌混合均匀,得到透明的混合溶液,偶氮二异丁腈、2,2'-联吡啶和四氢呋喃的质量比为25:1:200;3.2采用活性可控的原子转移自由基聚合技术,在偶氮二异丁腈/2,2'-联吡啶/四氢呋喃的反应体系下,在600W功率的微波辐射条件下,加入质量比为3:2:1的聚己内酯和甲氧基聚乙二醇以及聚乳酸-羟基乙酸进行反应50min,反应完全后离心洗涤得到聚己内酯-甲氧基聚乙二醇-...
【专利技术属性】
技术研发人员:张鸣然,
申请(专利权)人:张鸣然,河南省人分九种健康管理有限公司,
类型:发明
国别省市:河南,41
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