The invention discloses a preparation method of brominated two hydropyrrole and [3,4 c] pyridine hydrochloride, which is the starting material of 7 bromide furan and [3,4 c] pyridine 1,3 two ketone, and the target product is obtained through acylation, reduction and salt formation. The compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
制备溴代二氢吡咯并吡啶盐酸盐的方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种溴代二氢吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐的一种制备方法。技术背景化合物溴代二氢吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐，结构式为：抗微生物药物是目前临床应用较广、用量较大的一类药物，在控制与治疗疾病方面发挥着重要作用。目前临床使用的抗微生物药物品种众多，但随着抗微生物药物的大量而广泛使用，特别是在临床上的不合理应用，甚至滥用，最后导致多重耐药。因此,如何克服多重耐药成为目前国内外抗微生物药物研究的重要课题。解决耐药性的方法众多,其中新型结构抗微生物药物的研发是解决耐药性的重要途径之一，已成为当今药物化学十分活跃的领域。吡咯并吡啶环是药物化学研究中常用的一类碱性基团，其毒性小，易形成多个氢键或离子键，常能有效地调节药物的脂水分配系数和酸碱平衡常数。将其引入分子，能有效地增加分子的碱性和水溶性，从而增强分子的活性。因此,在一定程度上，哌嗪基团是一个增效基团，常在许多药物的设计和开发中引入。研究表明，含吡咯并吡啶环的化合物常显示出广泛的生物活性，如抗微生物、抗高血压、抗癌、消炎和止痛等，尤其作为抗微生物药物，其研究活跃且发展迅速，显示出宽广的发展潜力。本专利技术涉及的化合物溴代二氢吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐对于新药研发具有重要作用。
技术实现思路
本专利技术公开了一种溴代二氢吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐的制备方法，其特征是以7-溴呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮为起始原料，经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4，合成步骤如下：(1)以7-溴呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3...
【技术保护点】
制备溴代二氢吡咯并[3,4‑c]吡啶盐酸盐的方法，其特征是以7‑溴呋喃并[3,4‑c]吡啶‑1,3‑二酮为起始原料，经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4，合成路线如下，
【技术特征摘要】
1.制备溴代二氢吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐的方法，其特征是以7-溴呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮为起始原料，经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4，合成路线如下，2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，(1)以7-溴呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮为起始原料，经内酰胺化反应得到2；(2)把2与还原剂反应，得到3；(3)把3与盐酸反应得到4；3.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的内酰胺化反应制备7-溴-2H-吡咯并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮所用的内酰胺化试剂选自乙酰胺、氨、脲中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备7-溴-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的成盐反应所用的成盐试剂选自盐酸、氯化氢中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的内酰胺化反应制备7-溴-2H-吡咯并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，许慧，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。