一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，为采用热融制粒法，一步成型。本发明专利技术的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，采用热熔法一步成型，具有工艺简单，加热时间短，更利于样品稳定，保证产品质量。通过与现有产品进行比较，本申请的三种不同的制粒方法，更利于发挥外加辅料的崩解剂作用，既能溶蚀也有部分崩解，均可制出与原研产品溶出相似的产品，具有很好的实用性。

【技术实现步骤摘要】
一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法。
技术介绍
苯磺贝他斯汀片，是一种常用的抗过敏药物，主要适应症为过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒(包括湿疹，皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)等。现有的苯磺贝他斯汀片中，其所用辅料包括：D-甘露醇、微晶纤维素、聚乙二醇6000、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、滑石粉。显然，该药物辅料组分复杂，制作工艺难度高，增加生产成本，服用该药物后的病人也会存在一定的副作用风险。在中国专利申请CN106309389A中，公开了一种苯磺贝他斯汀组合物及其制备的制剂，组合物是由苯磺贝他斯汀、甘露醇和固态聚乙二醇聚合物组成(苯磺贝他斯汀、甘露醇和固态聚乙二醇聚合物的重量比为10：50-70：10-20。)，在该组合物中，苯磺贝他斯汀、甘露醇和固态聚乙二醇聚合物的粒径均控制在D90为200-300μm。具体的，苯磺贝他斯汀片剂由所述的苯磺贝他斯汀组合物和药学上可接受的载体(微晶纤维素、硬脂酸镁)制备而成。该组合物具有良好的流动性和可压性，用于制备苯磺贝他斯汀片剂及其他制剂容易混合均匀和压片成型，从而得到含量均匀、质量稳定的成品。虽然其制备方法简单，操作方便，对生产设备要求低，易于实现产业化，该方法需要先烘，然后再制粒。中国专利CN103860516A公开了一种苯磺贝他斯汀片的组成和制备方法：苯磺贝他斯汀片的组成原料为苯磺贝他斯汀，质量百分数为4-8％，辅料为甘露醇40-80％，聚维酮5-30％，硬脂酸镁1-3％，余量为水，包衣采用欧巴代，为片芯的2-4％，该专利采用了湿法制粒压片工艺。日本专利JP3909998公开了一种含苯磺贝他斯汀的固体口服制剂组合物：以苯磺贝他斯汀为活性成分，以甘露醇、白糖、乳糖或其混合物作为赋形剂，并使用聚乙二醇聚合物制成的口服固体制剂。该固体制剂中苯磺贝他斯汀重量占1-30％，甘露醇、白糖、乳糖或其混合物组成的赋形剂重量占5-95％，而聚乙二醇聚合物重量占2-40％。该专利报道苯磺贝他斯汀对湿不稳定，容易产生光学异构体，故开发口服固体制剂时需注意辅料水分对药物稳定性的影响。
技术实现思路
专利技术目的：针对现有技术中存在的不足，本专利技术的目的是提供一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，采用热熔法一步成型，具有工艺简单，产品稳定等优点。技术方案：为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案为：一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，为采用热融制粒法，一步成型。所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，所述的热融制粒法包括热融剪切制粒法、热融挤出制粒法、流化热融制粒法。所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，所述的热融剪切制粒法，搅拌15HZ，切碎25HZ，温度65±5℃。所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，所述的热融挤出制粒法，温度65±5℃，挤出转速20rpm。所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，所述的流化热融制粒法，进风温度75±5℃。所述的苯磺贝他斯汀片剂，其重量份数的组分为：苯磺贝他斯汀10份，微晶纤维素8-16份，甘露醇80-92份，聚乙二醇5-15份，硬脂酸镁0-2份。所述的苯磺贝他斯汀片剂，其重量份数的组分为：苯磺贝他斯汀10份，微晶纤维素15份，甘露醇90份，聚乙二醇10-12份，硬脂酸镁1-2份。有益效果：与现有技术相比，本专利技术的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，采用热熔法一步成型，具有工艺简单，加热时间短，更利于样品稳定，保证产品质量。通过与现有产品进行比较，本申请的三种不同的制粒方法，更利于发挥外加辅料的崩解剂作用，既能溶蚀也有部分崩解，均可制出与原研产品溶出相似的产品，具有很好的实用性。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术做进一步的说明。实施例1本申请的苯磺贝他斯汀片剂，其处方组分(重量份数)为：苯磺贝他斯汀10份，微晶纤维素8-16份，甘露醇80-92份，聚乙二醇5-15份，硬脂酸镁0-2份。典型的苯磺贝他斯汀片剂，其重量份数的组分为：苯磺贝他斯汀10份，甘露醇90份，聚乙二醇10份，微晶纤维素12份，硬脂酸镁1.5份。该苯磺贝他斯汀片剂的制备方法：按以上比例称量苯磺贝他斯汀、甘露醇和聚乙二醇，混合均匀，制粒；制粒完成后，加入的微晶纤维素12份及硬脂酸镁1.5份，混匀，压片，包衣后得成品。其中，采用热融剪切制粒法、热融挤出制粒法、流化热融制粒法三种方法进行制粒，各方法的主要参数如表1所示。表1不同方法的主要参数按本领域规定的方法，测定现有市售坦亮(田边三菱制药株式会社)及上述的各制粒法所得成品，在四种介质中的溶出曲线。1)在水中的溶出量数据，如表2所示。表2水中的溶出量数据2)在pH1.2溶出介质中的溶出量数据，如表3所示。表3pH1.2溶出介质中的溶出量数据3)在pH4.0溶出介质中的溶出量数据，如表4所示。表4pH4.0溶出介质中的溶出量数据4)在pH6.8溶出介质中的溶出量数据，如表5所示。表5pH6.8溶出介质中的溶出量数据从表2-5中的结果可以看出，通过三种不同的制粒方法，均可制出与市售产品溶出相似的产品。而本申请的方法，加热时间短，更利于样品稳定，保证产品质量，更利于发挥外加辅料的崩解剂作用，既能溶蚀也有部分崩解，具有很好的实用性。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，其特征在于，为采用热融制粒法，一步成型。

【技术特征摘要】
1.一种苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，其特征在于，为采用热融制粒法，一步成型。2.根据权利要求1所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，其特征在于，所述的热融制粒法包括热融剪切制粒法、热融挤出制粒法、流化热融制粒法。3.根据权利要求2所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，其特征在于，所述的热融剪切制粒法，搅拌15HZ，切碎25HZ，温度65±5℃。4.根据权利要求2所述的苯磺贝他斯汀片剂的制备方法，其特征在于，所述的热融挤出制粒法，温度65±5℃，挤出转速20rpm。5.根据权利要求2所述的苯磺贝他斯汀片剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱丽，褚青松，
申请(专利权)人：江苏联环药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32