The invention described herein relates to conjugates for the treatment of diseases caused by PSMA expressing cells. The invention described here provides a conjugated substance that has a chemical B L (D) n or a pharmaceutically acceptable salt in which B includes lysine and a urea or thiourea of an amino acid, or one or more carboxylic derivatives, including but not limited to lysine and aspartic acid, or glutamic acid, or high valley. Carbamide or thiourea, in which the urea or thiourea can bind to PSMA, L is a polyvalent joint, D is a free radical of a drug, and N is an integer selected from 1, 2, 3, and 4. The invention described herein involves the diagnosis, imaging, and / or treatment of pathogenic cell populations. In particular, the invention described here involves the use of compounds that can target PSMA cells in the diagnosis, imaging, and / or treatment of diseases caused by PSMA expression of cells such as prostate cancer cells.
【技术实现步骤摘要】
用于治疗由PSMA表达细胞引起的疾病的共轭物本申请是申请日为2013年11月14日,申请号为201380059438.0,专利技术名称为“用于治疗由PSMA表达细胞引起的疾病的共轭物”的申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请在35U.S.C.§119(e)下要求2012年11月15日提交的美国临时申请序列号61/726,991、2013年3月15日提交的美国临时申请序列号61/788,382以及2013年9月10日提交的美国临时申请序列号61/875,971的优先权,其中将这些申请全部通过引用以其全文结合在此。
此处所述的专利技术涉及病原细胞群体的诊断、显像、和/或治疗。具体而言,此处所述的专利技术涉及使用能够靶向PSMA表达细胞的化合物对由PSMA表达细胞例如前列腺癌细胞引起的疾病进行的诊断、显像、和/或治疗。专利技术背景前列腺是男性生殖器官,并且作用是产生并储存精液,精液在生殖过程中为被引入阴道中的精子的存活提供营养物以及流体。像其他组织一样,前列腺可发育恶性的(癌性的)或良性的(非癌性的)肿瘤。事实上,前列腺癌在西方社会中是最常见的男性癌症之一,并且是美国男性中恶性肿瘤的第二主导形式。当前针对前列腺癌的治疗方法包括荷尔蒙疗法、放射疗法、外科手术、化学疗法、光动力学疗法、以及联合疗法。然而,这些治疗中的许多影响患者的生活质量,尤其对于那些在50岁以上被诊断有前列腺癌的男性。例如,荷尔蒙药物的使用常伴随着副作用,例如骨质疏松和肝损伤。此类副作用可通过使用如下治疗缓解,这些治疗针对对该疾病状态负责的组织更具有选择性或特异性,并且避开了非靶标组织,像骨 ...
【技术保护点】
一种共轭物,该共轭物具有化学式B‑L‑(D)n或其一种药学上可接受的盐,其中B包括赖氨酸和一种氨基酸的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物,包括但不限于赖氨酸和天冬氨酸、或谷氨酸酸、或高谷氨酸的尿素或硫脲,其中该尿素或硫脲能够结合至PSMA,L是一种多价接头,D是一种药物的自由基,并且n是选自1、2、3、和4的一个整数。
【技术特征摘要】
2012.11.15 US 61/726,991;2013.03.15 US 61/788,382;1.一种共轭物,该共轭物具有化学式B-L-(D)n或其一种药学上可接受的盐,其中B包括赖氨酸和一种氨基酸的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物,包括但不限于赖氨酸和天冬氨酸、或谷氨酸酸、或高谷氨酸的尿素或硫脲,其中该尿素或硫脲能够结合至PSMA,L是一种多价接头,D是一种药物的自由基,并且n是选自1、2、3、和4的一个整数。2.如权利要求1所述的共轭物,其中L是包括一个氨基甲基苯基乙酸双自由基、或一个氨基苯基乙酸双自由基、或两者的一种多价接头。3.一种共轭物,该共轭物具有化学式B-L-(D)n或其一种药学上可接受的盐,其中B是一种P...
【专利技术属性】
技术研发人员:I·R·弗拉霍夫,J·A·雷迪,艾丽西娅·布洛姆菲尔德,瑞恩·多顿,梅丽莎·尼尔森,玛丽莲·韦特泽尔,C·P·利蒙,
申请(专利权)人:恩多塞特公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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