The invention relates to a new crystal form of mycophenolate mofetil, which belongs to the field of preparation technology for bulk drugs. The present invention is a new type of maccophenol ester, whose X ray powder diffraction has a strong absorption peak at 2 theta 5.50,6.95,8.78,11.13,12.48, 15.64, 16.09, 17.41, 18.62, 21.20, 21.69, 24.26, 26.43, 29.06, 35.48. The invention provides a new crystalline form of mycophenolate mofetil with good solubility and stability, so as to provide a good raw material for the preparation of mycophenolate mofetil preparations.
【技术实现步骤摘要】
一种吗替麦考酚酯新晶型
本专利技术涉及一种吗替麦考酚酯新晶型,属于原料药制备
技术介绍
器官移植,尤其是肾移植,是我们经常见到的手术。由于人体免疫系统具有识别“自我”和“非我”能力,通常只对外来抗原产生免疫应答,而对自身抗原出现免疫耐受,因此免疫系统对异体移植器官的排斥反应阻碍了器官移植的成功。如何提高移植器官的长期生存率是医学界一直在努力做的事情,虽然由大环内酯抗生素结构的免疫抑制剂、钙神经氨基酶抑制剂、肾上腺皮质激素组成的免疫抑制方案已经较为成熟,但每年仍有高达40%以上的肾移植患者术后发生各类排斥反应,最终导致移植失败。新型免疫抑制剂吗替麦考酚酯,适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯是一种霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,脱脂后形成具有免疫抑制活性的代谢产物霉酚酸(MPA)。MPA可逆性地抑制鸟嘌呤核苷酸(GMP)经典合成途径中的限速酶——次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH),从而阻断鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,使鸟嘌呤核苷酸耗竭,进而阻断DNA和RNA的合成。吗替麦考酚酯具有作用机制独特、抗排斥作用强、药动学性质优越、安全性好、性价比高等特点,已成为器官移植术后新三联疗法中的重要组成部分。市售吗替麦考酚酯片属于大规格制剂,为保持片剂的大小,便于吞服,片剂的辅料添加较少。中国专利201410747906x公开了一种吗替麦考酚酯分散片;2007100931018公开了吗替麦考酚酯的干混悬剂。吗替麦考酚酯不溶于水,2009100822503公开了一种组合物,为提高溶出速率,需要将吗替麦考酚酯微粉化,粒径范围在1~10 ...
【技术保护点】
一种吗替麦考酚酯新晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为5.50, 6.95, 8.78,11.13,12.48,15.64,16.09,17.41,18.62,21.20,21.69,24.26,26.43,29.06,35.48位置有较强吸收峰。
【技术特征摘要】
1.一种吗替麦考酚酯新晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为5.50,6.95,8.78,11.13,12.48,15.64,16.09,17.41,18.62,21.20,21.69,24.26,26.43,29.06,35.48位置有较强吸收峰。2.权利要求1所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法,其特征在于,按以下步骤制备:第一步将吗替麦考酚酯粗品溶解于丙酮中;第二步室温下,向第一步溶液中加入第一步吗替麦考酚酯粗品量7-10%(重量百分比)的活性炭,搅拌1-1.5小时,过滤;第三步搅拌下,将第二步滤液降温至-10至0℃并保持,向其中缓慢滴加乙醇-丙酮混合溶剂,滴加混合溶剂的体积为第一步溶剂体积的50-80%;有白色固体析出,快速降温至-12至-15℃,继续搅拌4-7小时;第四步过滤,滤饼用95%乙醇洗涤,滤饼摊开,35℃真空干燥;处方:吗替麦考酚酯500g,预胶化淀粉55g,乳糖30g,磷酸钙18g,聚山梨酯1.6g,聚乙二醇40005g,硬脂酸镁1.5g,按下述方法制备1000片;第一步辅料分别过80目筛;第二步称取处方量的吗替麦考酚酯,与处方量的磷酸钙、聚山梨酯混匀;再与处方量的预胶化淀粉、处方量的乳糖,处方量的聚乙二醇混匀,用45%乙醇作为润湿剂,40℃真空干燥,...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙爱梅,
申请(专利权)人:威海贯标信息科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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