改善的内酰胺溶解度制造技术

技术编号:17739560 阅读:31 留言:0更新日期:2018-04-18 14:51
包含内酰胺和生物表面活性剂的组合物,适用于用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。

Improved solubility of lactam

A composition containing lactam and biological surfactants, which is used as a microbiological, anti biological film and bacteriostasis composition.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】改善的内酰胺溶解度本申请要求于2015年8月20日提交的EP15181851.5的优先权,其出于所有目的通过引用并入本文。
本专利技术涉及包含内酰胺和生物表面活性剂的组合物。组合物适合用作例如抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。
技术介绍
WO2007/085042和WO2004/016588公开了用于抗微生物益处的内酰胺和关于其合成的步骤。WO2014/118240公开了包含内酰胺和助水溶物的抗微生物组合物。然而,这些内酰胺的使用受限于与某些制剂的相容性,特别是在某些水溶液中的溶解度。
技术实现思路
本专利技术涉及包含内酰胺和生物表面活性剂的组合物。专利技术人已经惊奇地发现非离子表面活性剂的存在有利地改善了内酰胺的溶解度。更具体地,本专利技术涉及如WO2007/085042和WO2004/016588中所述的包含内酰胺的组合物,其内容特别是其中明确说明的内酰胺结构通过引用并入本文。组合物还包含内酰胺和生物表面活性剂。例如,在第一方面,本专利技术涉及组合物,其包含内酰胺和生物表面活性剂,其中所述内酰胺是具有式(I)或(II)的内酰胺:其中:R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基;和R3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基和–C(O)CR6=CH2;R4和R5独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳烷基;和R6选自氢和甲基;和R7选自氢和–C(O)CR6=CH2;和优选地,R4和R5中的至少一个是氢。应理解的是,在适当的情况下,基团可以任选地被取代。任选的取代基可以包括卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基(例如CF3)和C1-4烷氧基。烷基可以例如是C1-12烷基,例如C1-6烷基。芳基可以例如是C6-10芳基,例如苯基。优选地,R1和R2中的至少一个选自杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基。优选地,R1是氢。优选地,R3是氢。优选地,R4是氢。优选地,R5是氢。优选地,R6是氢。优选地,R7是氢。优选地,R2是芳基或芳烷基。更优选地,R2是苯基或取代苯基,例如单取代苯基。取代可以是邻位、间位或对位。优选地,其是对位。优选的取代基包括卤素和甲基。例如但不限于,R2可以选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基和4-甲基苯基。因此,在第一方面,本专利技术可以提供组合物,其包含内酰胺和生物表面活性剂,其中所述内酰胺是具有式Ia或式IIa的内酰胺:其中R是H、卤素(优选F、Cl或Br)或C1-4烷基(优选甲基)。在一些实施方式中,内酰胺是具有式Ia的内酰胺。在一些实施方式中,内酰胺是具有式IIa的内酰胺。优选的内酰胺可以包括:4-(4-氯苯基)-5-亚甲基-吡咯-2-酮(Ref.488);5-亚甲基-4-(对甲苯基)吡咯-2-酮(Ref.491);4-苯基-5-羟基-5-甲基-1H-吡咯-2-酮(Ref.131);4-(4-氟苯基)-5-羟基-5-甲基-1H-吡咯-2-酮(Ref.258);4-(4-溴苯基)-5-羟基-5-甲基-1H-吡咯-2-酮(Ref.316)。组合物可以是但不限于任何家庭护理组合物(机构的、组织的或消费者家庭的)或个人护理组合物(例如护肤霜或浆液(serum)),或者工业组合物(例如抗生物膜涂料或漆,例如用于海上环境)。组合物也可以是农业化学品。组合物可以适用于用作抗微生物组合物。组合物也可以用作添加剂组合物;换句话说,组合物可以与另外的成分(例如赋形剂)组合以形成如上所述的组合物。合适地,组合物是水性组合物。它可以是非水性组合物。优选地,组合物含有0.000001至50重量%,更优选0.001至50重量%,甚至更优选0.01至5重量%,最优选0.01至2%的内酰胺。生物表面活性剂优选地包含微生物来源的生物表面活性剂。优选地,其包含糖脂生物表面活性剂部分,所述糖脂生物表面活性剂部分可以是鼠李糖脂或槐糖脂或海藻糖脂(trehalolipid)或甘露糖赤藓糖醇脂(MEL)或其组合。替代性地或另外地,生物表面活性剂可以包含任何剪切稀化生物表面活性剂,并且在这方面可以延伸至包含任何剪切稀化的上述糖脂生物表面活性剂,或者任何剪切稀化的纤维二糖、肽基的生物表面活性剂、脂蛋白、脂肽(例如表面活性肽)、脂肪酸(例如corynomucolic酸(优选地具有烃链C12-C14))、磷脂(例如由在正烷烃上生长的红串红球菌产生的磷脂酰乙醇胺,导致水和十六烷之间的界面张力降低至小于1mNm-1且CMC为30mgL-1(Kretschner等,1982))、刺孢青霉酸(spiculisporicacid)、聚合物生物表面活性剂(包括emulsan、liposan、甘露糖蛋白或多糖-蛋白质复合物)或其组合。优选地,生物表面活性剂是鼠李糖脂或槐糖脂。优选地,生物表面活性剂部分包含鼠李糖脂。生物表面活性剂部分可以包含一个或多个糖部分,例如糖环。在鼠李糖脂的情况下,鼠李糖脂可以包含一种组分或组分两者:具有单一鼠李糖糖环的单鼠李糖脂和具有两个鼠李糖糖环的二鼠李糖脂。在鼠李糖脂的情况下,在整个本专利说明书中,前缀单-和二-分别用于表示单鼠李糖脂(具有单一鼠李糖糖环)和二鼠李糖脂(具有两个鼠李糖糖环)。如果使用缩写,R1是单鼠李糖脂并且R2是二鼠李糖脂。槐糖脂包含疏水性脂肪酸尾和亲水性碳水化合物槐糖(sophotose)头。脂肪酸尾可以是饱和的或不饱和的。槐糖脂是本领域已知的。内酰胺与生物表面活性剂的比率可以例如是1:0.5至1:20,优选1:0.5至1:10,例如1:0.5至1:5。生物表面活性剂可用于替代组合物中总表面活性剂的至少50重量%。优选地生物表面活性剂以总表面活性剂的20-90重量%的水平存在,更优选地生物表面活性剂以总表面活性剂的50-80重量%存在,且更优选地总表面活性剂的50-75重量%。组合物可以是但不限于个人护理组合物、家庭护理组合物、药物组合物或工业组合物(例如抗生物膜涂料或漆,例如用于海上环境)中的任一种。组合物也可以是农业化学品。组合物可以适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。本文提供了这样的组合物的非限制性实例。组合物也可以用作添加剂组合物;换句话说,组合物可以与另外的成分(例如赋形剂)组合以形成如上所述的组合物。具体实施方式内酰胺可以使用在WO2007/085042和WO2004/016588中所述的方法获得,其全部内容通过引用并入本文。组合物本文所述的组合物可以是具有抗微生物活性的组合物。在一些情况下,组合物是抗菌的。它们可以具有杀菌和/或抑菌活性。专利技术人已经观察到期望的抑菌活性。因此,在一些情况下,组合物是抑菌组合物。组合物还可以预防和/或抑制生物膜的形成。当微生物粘附到表面时,形成生物膜。可以形成生物膜细胞外聚合物质。生物膜(也被称为粘泥(slime))在工业环境中带来问题;例如它们可以形成在装置的管道中,或工业和农业结构中、太阳能电池板上、以及船体和其他船舶结构上。生物膜也可以在家庭环境中造成问题。例如,生物膜可以在家用电器例如洗衣机中形成。生物膜也存在于个人护理中,例如它们可以形成在牙齿表面上。适用于任何和所有这些应用的组合物都在本专利技术的范围内。在一些情况下,组合物是漆或其他涂料。在这样的情况下本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物,其包含内酰胺和生物表面活性剂,其中所述内酰胺是具有式Ia或式IIa的内酰胺:

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.08.20 EP 15181851.51.一种组合物,其包含内酰胺和生物表面活性剂,其中所述内酰胺是具有式Ia或式IIa的内酰胺:其中R是H、卤素或C1-4烷基。2.权利要求1所述的组合物,其中R是H、F、Cl、Br或Me。3.前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述内酰胺选自:...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·D·普莱斯
申请(专利权)人:荷兰联合利华有限公司
类型:发明
国别省市:荷兰,NL

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