含夏枯草提取物的滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含夏枯草提取物的滴丸，其包括夏枯草提取物和基质；该夏枯草提取物通过如下步骤获得：用水或乙醇水溶液作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物；将所述夏枯草粗提物上大孔树脂柱，依次采用水、10～30vol％的乙醇水溶液和50～95vol％的乙醇水溶液进行梯度洗脱；将50～95vol％的乙醇水溶液洗脱后的洗脱液浓缩，干燥，即得。本发明专利技术的含夏枯草提取物的滴丸具有显著的预防和治疗失眠作用。

Dripping pills containing extract of Prunella vulgaris and its preparation method

The invention discloses a pill containing extract of Prunella vulgaris, including Prunella vulgaris extract and matrix; the extract obtained by the following steps: water or ethanol solution as the extraction solvent to extract from Prunella Prunella vulgaris, crude extract; the extract of Prunella vulgaris on macroporous resin column, followed by water, 10 ethanol the aqueous solution of 30vol% and 50 ~ 95vol% ethanol water solution by gradient elution; 50 ~ 95vol% ethanol aqueous elution after the eluent concentration, drying, i.e.. The dripping pill containing the extract of Prunella vulgaris has a significant effect on preventing and treating insomnia.

【技术实现步骤摘要】
含夏枯草提取物的滴丸及其制备方法
本专利技术涉及一种具有镇静催眠作用的滴丸，特别是含夏枯草提取物的滴丸，还涉及该滴丸的制备方法。
技术介绍
失眠是指患者对睡眠时间和(或)质量不满足并影响日间社会功能的一种主观体验。临床上对于失眠的干预方式，分为非药物治疗和药物治疗。药物治疗以西药为主，然而大多数药物的主要用途并不是治疗失眠，长期服用安眠药可能会出现嗜睡、健忘、过敏等不良反应，甚至产生耐受性、成瘾性等，加重失眠症状，诱发抑郁症等。人们越来越重视中药对失眠的治疗作用。失眠在中医学中称不寐、不得眠、目不暝、不得卧、卧寐不安等。不寐之故，或因邪气所扰，或为痰气阻滞，或阴不涵阳，或心肝火扰。“虽非一种，总是阳不交阴所致”，故，欲得安卧，须交其阴阳，或祛其邪、或消其痰、或养其阴，或清其热。夏枯草禀阴之体，赋阳之用。明代王肯堂《灵兰要览》(1602年)，书中记载：“椿田每用制半夏、夏枯草各五钱，取阴阳相配之义，浓煎长流水，竟覆杯而卧。”正鉴于此机理，医学界关于半夏与夏枯草配伍组成的处方治疗失眠的研究较多，而单独采用夏枯草治疗失眠的报道较少。中国专利文献CN101507751A公开了夏枯草提取物在制备治疗失眠药物中的用途，发现夏枯草经乙醇提取，再用石油醚脱脂后得到的夏枯草提取物具有明显的镇静、催眠活性。该文献认为，夏枯草中具有镇静催眠作用的组分为醇提取物中极性较大的组分，因而采用石油醚除去了低极性组分。该文献也没有公开夏枯草提取物的制剂。因此，需要一种简便有效、适用于临床推广的治疗失眠的夏枯草中药制剂。
技术实现思路
本申请的专利技术人发现，采用特定方法制得的夏枯草提取物，具有极佳的镇静催眠作用，适合治疗失眠；进一步研究发现，夏枯草提取物的滴丸制剂的治疗失眠的效果更佳，显著优于其他剂型。本专利技术的目的在于提供一种夏枯草滴丸，该滴丸含有夏枯草提取物，结合了夏枯草提取物的功效与剂型的优势，具有溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高的优势，为临床治疗失眠提供了一种简单、有效、廉价的中药制剂。本专利技术的另一目的在于提供所述夏枯草滴丸的制备方法。本专利技术的目的是通过如下技术方案实现的：本专利技术提供一种含夏枯草提取物的滴丸，包括夏枯草提取物和基质；其中，所述夏枯草提取物通过如下步骤获得：(1)用水或乙醇水溶液作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物，所述乙醇水溶液中的乙醇浓度为20～95vol％；(2)将所述夏枯草粗提物置于大孔树脂柱，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，收集第三洗脱剂洗脱后的洗脱液；所述第一洗脱剂为水，所述第二洗脱剂是乙醇浓度为10～30vol％的乙醇水溶液，所述第三洗脱剂是乙醇浓度为50～95vol％的乙醇水溶液；(3)将第三洗脱剂洗脱后的洗脱液浓缩、干燥，得到夏枯草提取物。在本专利技术的步骤(1)中，用水或乙醇水溶液作为溶剂提取夏枯草，将提取液浓缩，经进一步干燥或不经干燥后，得到所述夏枯草粗提物。根据本专利技术的一种实施方式，提取溶剂为水，将提取液浓缩至一定体积，不经干燥，得到夏枯草粗提物，该液态的夏枯草粗提物直接进入洗脱步骤。根据本专利技术的一种优选的实施方式，提取溶剂为水，将提取液浓缩、干燥，得到夏枯草粗提物。根据本专利技术的另一种优选的实施方式，提取溶剂为乙醇水溶液，将提取液浓缩、干燥，得到夏枯草粗提物。在本专利技术的步骤(1)中，提取溶剂的用量可以是所述夏枯草的重量的2～30倍，优选为5～25倍，更优选为15～22倍。当采用水作为溶剂时，提取方法可以选自煎煮法、加热回流法、超声提取法等。当采用乙醇水溶液作为溶剂时，提取方法可以选自浸渍法、加热回流法、超声提取法、渗漉法等，优选为超声提取法或渗漉法。当采用加热回流法或超声提取法时，优选地，提取次数为1～4次，优选为1～3次，更优选为1～2次。优选地，每次提取时间为0.5～4小时，优选为1～3小时，更优选为1～2小时。需要说明的是，步骤(1)中，当采用乙醇水溶液作为提取溶剂，且提取次数大于1时，每次采用的提取溶剂不限定为相同浓度的乙醇水溶液，可以是本专利技术范围内的任意浓度的乙醇水溶液。本专利技术的步骤(1)中，所述提取溶剂可以为水，步骤(2)中，所述第三洗脱剂可以是乙醇浓度为50～60vol％的乙醇水溶液；或者步骤(1)中所述提取溶剂可以为乙醇水溶液，步骤(2)中所述第三洗脱剂可以是乙醇浓度为65～75vol％的乙醇水溶液。在步骤(1)中的乙醇水溶液的浓度可以为20～95vol％，优选为50～80vol％的乙醇水溶液，再优选为60～70vol％的乙醇水溶液。在本专利技术的步骤(2)中，以水作为分散剂，将所述夏枯草粗提物制成上样液，并将所述上样液置于大孔树脂柱；其中，所述上样液中的夏枯草粗提物含量为10～50g/100ml。在本专利技术中，夏枯草粗提物含量优选为20～40g/100ml，更优选为25～35g/100ml；步骤(2)使用的水优选为蒸馏水、去离子水等。大孔树脂柱优选采用适宜弱极性物质分离、纯化的树脂，例如AB-8大孔树脂、D-101型大孔吸附树脂、D-101-I型大孔吸附树脂等，优选为AB-8大孔树脂。在本专利技术的步骤(2)中，将上样液上样后，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，分别得到第一洗脱液、第二洗脱液和第三洗脱液。将第三洗脱剂洗脱后得到的洗脱液浓缩、干燥，得到本专利技术的夏枯草提取物。根据本专利技术的一个具体实施方式，第一洗脱剂为水，其用量为所述上样液的体积的1～4倍，优选为1～3倍，更优选为1.5～2.5倍；第二洗脱剂为乙醇浓度为10～30vol％的乙醇水溶液，更优选为15～25vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的1～4倍，优选为2～4倍，更优选为2.5～3.5倍；第三洗脱剂是乙醇浓度为50～95vol％的乙醇水溶液，优选为50～75vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的1～10倍，优选为2～8倍，更优选为4～7倍，更优选为4～6倍。在本专利技术的步骤(2)中，第三洗脱剂可以是一次洗脱，也可以分两次或更多次洗脱，例如第三洗脱剂依次采用为50vol％的乙醇水溶液和95vol％的乙醇水溶液进行洗脱，得到第三洗脱液。在本专利技术的步骤(3)中，将第三洗脱液浓缩，干燥，获得本专利技术的夏枯草提取物。所述浓缩和干燥方法可采用本领域常规方法操作，这里不再赘述。根据本专利技术的一个优选实施方式，所述夏枯草提取物通过如下步骤获得：(1)用水作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物；提取方法为加热回流法或超声提取法，提取次数为1～3次，每次提取时间为1～2小时，每次提取溶剂的用量是夏枯草的重量的5～25倍；(2)将所述夏枯草粗提物置于大孔树脂柱，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，收集第三洗脱剂洗脱后的洗脱液；所述第一洗脱剂为水，其用量为所述上样液的体积的1.5～2.5倍；所述第二洗脱剂为乙醇浓度为15～25vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的2～4倍；所述第三洗脱剂为乙醇浓度为50～60vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的4～7倍；(3)将第三洗脱剂洗脱后的洗脱液浓缩、干燥，得到夏枯草提取物。根据本专利技术的另一个优选实施方式，所述夏枯草提取物通过如下步骤获得：(1)用乙醇浓度为50～80vol％的乙醇水溶液作为提取本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含夏枯草提取物的滴丸，其特征在于，所述滴丸包括夏枯草提取物和基质；其中，所述夏枯草提取物通过如下步骤获得：(1)用水或乙醇水溶液作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物，所述乙醇水溶液中的乙醇浓度为20～95vol％；(2)将所述夏枯草粗提物置于大孔树脂柱，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，收集第三洗脱剂洗脱后的洗脱液；所述第一洗脱剂为水，所述第二洗脱剂是乙醇浓度为10～30vol％的乙醇水溶液，所述第三洗脱剂是乙醇浓度为50～95vol％的乙醇水溶液；(3)将第三洗脱剂洗脱后的洗脱液浓缩、干燥，得到夏枯草提取物。

【技术特征摘要】
1.一种含夏枯草提取物的滴丸，其特征在于，所述滴丸包括夏枯草提取物和基质；其中，所述夏枯草提取物通过如下步骤获得：(1)用水或乙醇水溶液作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物，所述乙醇水溶液中的乙醇浓度为20～95vol％；(2)将所述夏枯草粗提物置于大孔树脂柱，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，收集第三洗脱剂洗脱后的洗脱液；所述第一洗脱剂为水，所述第二洗脱剂是乙醇浓度为10～30vol％的乙醇水溶液，所述第三洗脱剂是乙醇浓度为50～95vol％的乙醇水溶液；(3)将第三洗脱剂洗脱后的洗脱液浓缩、干燥，得到夏枯草提取物。2.根据权利要求1所述的滴丸，其特征在于：步骤(1)中，所述提取溶剂为水；步骤(2)中，所述第三洗脱剂是乙醇浓度为50～60vol％的乙醇水溶液；或者步骤(1)中所述提取溶剂为乙醇水溶液，步骤(2)中所述第三洗脱剂是乙醇浓度为65～75vol％的乙醇水溶液。3.根据权利要求1所述的滴丸，其特征在于，步骤(2)中，以水作为分散剂，将所述夏枯草粗提物制成上样液，并将所述上样液置于大孔树脂柱；其中，所述上样液中的夏枯草粗提物含量为10～50g/100ml。4.根据权利要求3所述的滴丸，其特征在于，所述夏枯草提取物通过如下具体步骤获得：(1)用水作为提取溶剂提取夏枯草，得到夏枯草粗提物；提取方法为加热回流法或超声提取法，提取次数为1～3次，每次提取时间为1～2小时，每次提取溶剂的用量是夏枯草的重量的5～25倍；(2)将所述夏枯草粗提物置于大孔树脂柱，依次采用第一洗脱剂、第二洗脱剂和第三洗脱剂进行梯度洗脱，收集第三洗脱剂洗脱后的洗脱液；所述第一洗脱剂为水，其用量为所述上样液的体积的1.5～2.5倍；所述第二洗脱剂为乙醇浓度为15～25vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的2～4倍；所述第三洗脱剂为乙醇浓度为50～60vol％的乙醇水溶液，其用量为所述上样液的体积的4～7倍；(3)将第三洗脱剂洗脱后的洗脱液浓缩、干燥，得到夏枯草提取物。5.根据权利要求3所述的滴丸...

【专利技术属性】
技术研发人员：王庆国，王雪茜，屈会化，程发峰，赵琰，孔慧，魏震，孙良明，
申请(专利权)人：北京中医药大学，
类型：发明
国别省市：北京,11