The invention provides a preparation of etimicin and pharmaceutically acceptable salt or its inclusion by the prevention or treatment of human or mammal in the canthus conjunctivitis, blepharitis, keratitis, scleritis, trachoma, sensitive bacterial infection of eye diseases, dry eye or dry eye or dry eye syndrome in local eye the application of drugs or drug composition on. Its ophthalmic preparation, including eye drops or eye gel, etc. In a certain range, the drugs of the invention have good safety and effectiveness.
【技术实现步骤摘要】
局部给药的眼用药物组合物
本专利技术涉及医药
,具体地说是提供预防或治疗结膜炎,眦部睑缘炎、沙眼、角膜炎、干眼病或干眼症或干眼综合征等的一种依替米星局部眼用药物组合物及其制备和用途。
技术介绍
依替米星是国内开发的氨基糖苷类药物,目前国际上将其列为第四代半合成水溶性氨基糖苷类抗生素(文献:ChaudharyM1,KesavaNaiduG,KumarS,PayasiA.Comparativeantibacterialactivityofanovelsemisyntheticantibiotic:etimicinsulphateandotheraminoglycosides.WorldJMicrobiolBiotechnol.2012Dec;28(12):3365-71.),其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成,其耳肾毒性低。其它国家研究机构对依替米星的亚急性毒性实验也未发现明显的毒性。目前静脉滴注依替米星治疗某些感染性疾病,成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一次0.l~0.15g,一日2次,或一次0.2~0.3g,一日1次,稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液l00ml或250ml中静脉滴注,每次滴注1小时,疗程为5~10日。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等;肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等;皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。目前依替米星均为全身给 ...
【技术保护点】
局部眼用的药物组合物,含有依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中任何一种或多种,及其药学上可接受的载体,其中所述组合物含有的依替米星浓度为0.05‑1.0wt%;其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为0.5~10.0g或以依替米星活性计为50万单位~1000万单位,其余为药学上可接受的载体。
【技术特征摘要】
1.局部眼用的药物组合物,含有依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中任何一种或多种,及其药学上可接受的载体,其中所述组合物含有的依替米星浓度为0.05-1.0wt%;其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为0.5~10.0g或以依替米星活性计为50万单位~1000万单位,其余为药学上可接受的载体。2.根据权利要求1所述的局部眼用的药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或硫酸依替米星或其药学上可接受的盐或药学上可接受的不同的结晶或其溶剂合物或其包合物中任何一种或多种,以依替米星的重量计为1.0~10.0g或以依替米星活性计为100万单位~1000万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。3.根据权利要求1~2所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为1.0~8.0g或以依替米星活性计为100万单位~800万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。4.根据权利要求1~3所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为1.0~6.0g或以依替米星活性计为100万单位~600万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。5.根据权利要求1~4所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为2.0~6.0g或以依替米星活性计为200万单位~600万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。6.根据权利要求1~5所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为2.0g或以依替米星活性计为200万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。7.根据权利要求1~5所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为3.0g或以依替米星活性计为300万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。8.根据权利要求1~5所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为4.0g或以依替米星活性计为400万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。9.根据权利要求1~5所述的局部眼用药物组合物,其特征在于:每1000ml滴眼液或1000g眼用制剂中含有依替米星或其药学上可接受的不同的结晶或其药学上可接受的溶剂合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为5.0g或以依替米星活性计为500万单位,其余为药学上可接受的载体;药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。10.根据权利要求1~9所述的局部眼用的药物组合物,其特征在于:其药学上可接受的载体中,可以包含:水、D-或L-或消旋的氨基酸或其盐,如D-或L-或DL-赖氨酸、醋酸赖氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、精氨酸或醋酸精氨酸、或门冬氨酸或门冬氨酸钠、谷氨酸、甘氨酸、牛磺酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、谷酰胺、5-羟基赖氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、3-羟基脯氨酸、4-羟基脯氨酸、脯氨酸、高半胱氨酸、高胱氨酸、高丝氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、肌酸、3-丙氨酸、茶氨酸、2-氨基丁酸、4-氨基丁酸、2-氨基-2-甲基丙酸、2-甲基-3-氨基丙酸、2,6-二氨基庚二酸、2-氨基-3-苯基丁酸、苯基甘氨酸、刀豆氨酸、副刀豆氨酸、4-羟基精氨酸、4-羟基鸟氨酸、高精氨酸、4-羟基高精氨酸、β-赖氨酸、2,4-二氨基丁酸、2,3-二氨基丙酸、2-甲基丝氨酸等、或单元或多元羧酸或其药用盐、没食子酸、没食子酸丙酯、没食子酸乙酯、没食子酸酯、苹果酸...
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