【技术实现步骤摘要】
局部给药的药物组合物
本专利技术涉及医药
,具体地说是提供预防或治疗结膜炎,眦部睑缘炎、沙眼、角膜炎、干眼综合征、外耳炎、中耳炎、毛囊炎、疖肿、脓疱病、外伤感染及湿疹感染或口腔溃疡治疗等的一种有效剂量的依替米星或其药用盐与有效剂量的地塞米松或其衍生物的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物和用途。
技术介绍
依替米星是国内开发的氨基糖苷类药物,目前国际上将其列为第四代半合成水溶性氨基糖苷类抗生素(文献:ChaudharyM1,KesavaNaiduG,KumarS,PayasiA.Comparativeantibacterialactivityofanovelsemisyntheticantibiotic:etimicinsulphateandotheraminoglycosides.WorldJMicrobiolBiotechnol.2012Dec;28(12):3365-71.),其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成,其耳肾毒性低。其它国家研究机构对依替米星的亚急性毒性实验也未发现明显的毒性。目前静脉滴注依替米星治疗某些感染性疾病,成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一次0.l~0.15g,一日2次,或一次0.2~0.3g,一日1次,稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液l00ml或250ml中静脉滴注,每次滴注1小时,疗程为5~10日。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等;肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性 ...
【技术保护点】
一种局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,含有有效剂量的硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中任何一种或多种,其中所述组合物还含有抗炎的有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物或其药学上可接受盐或其包合物中任何一种或多种,其余为药学上可接受的载体;其中所述地塞米松或地塞米松的衍生物选自地塞米松、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸钠、地塞米松‑21‑磷酸盐、地塞米松‑21‑硫酸盐、地塞米松的21‑醚衍生物或地塞米松的21‑苄醚衍生物或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中的任一种或多种。
【技术特征摘要】
1.一种局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,含有有效剂量的硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中任何一种或多种,其中所述组合物还含有抗炎的有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物或其药学上可接受盐或其包合物中任何一种或多种,其余为药学上可接受的载体;其中所述地塞米松或地塞米松的衍生物选自地塞米松、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸钠、地塞米松-21-磷酸盐、地塞米松-21-硫酸盐、地塞米松的21-醚衍生物或地塞米松的21-苄醚衍生物或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物中的任一种或多种。2.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的眼用制剂或耳用或鼻用或口腔用制剂中含有有效剂量的硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种,其中所述组合物还含有抗炎的有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物或其药学上可接受盐或其包合物中任何一种或多种;其余为药学上可接受的载体;本发明的药物组合物在药物制剂上可以是滴眼液、眼用凝胶、眼用软膏、眼用膜剂、眼用滴丸、外用凝胶、软膏、乳膏、涂膜剂、膜剂、滴耳液、口腔粘附片、口腔含片。3.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的眼用制剂或耳鼻科药物、或皮肤外用或口腔用制剂中含有硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或无定型物或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星计的重量或重量份数比为0.010-1.0wt%或0.01~10g,含有抗炎有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物的重量或重量份数比计为0.01-1.0wt%;其余为药学上可接受的载体。4.根据权利要求1-2所述的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:一种局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,含有硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或无定型物或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,其中所述组合物还含有抗炎有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物,其余为药学上可接受的载体,其中所述组合物含有的依替米星浓度为0.10-0.8wt%;或每1000ml或1000g或1000cm2的制剂中含有依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为1.0~8.0g或以依替米星效价计为100万单位~800万单位,其中所述组合物还含有抗炎有效剂量的地塞米松或或药学上可接受的地塞米松的衍生物;其余为药学上可接受的载体。药学上可接受的载体包括水、药学上可接受的增稠剂、pH调节剂、以及或药学上可接受的防腐剂或抑菌剂、抗氧剂、稳定剂、等渗调节剂、吸收促进剂、增溶剂、赋形剂、稀释剂、保湿剂或它们中任何一种或多种。5.根据权利要求1-4所述的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的制剂中含有依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为1.0~10g,或以依替米星效价计为100万-1000万单位,地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物0.1~10g,其余为药学上可接受的载体。6.根据权利要求1~5所述的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的制剂中含有依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为3.0g或以依替米星效价计为300万单位,地塞米松或醋酸地塞米松或地塞米松磷酸钠或其包合物1.0g,其余为药学上可接受的载体。7.根据权利要求1~5所述的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的制剂中含有依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为5.0g或以依替米星效价计为500万单位,地塞米松或醋酸地塞米松或地塞米松磷酸钠或其包合物1.0g,其余为药学上可接受的载体。8.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的眼用制剂或耳用或鼻用或口腔用制剂中含有有效剂量的硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种,其中所述组合物还含有抗炎的有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物或其药学上可接受盐或其包合物中任何一种或多种;其中所述组合物还含有有效剂量的局麻药,包括但不限于盐酸丁卡因、普鲁卡因、氯普鲁卡因、利多卡因、奥布卡因、苯甲醇、薄荷醇、依替卡因、布比卡因、达克罗宁、苯佐卡因、罗哌卡因或其药用盐或其包合物等,其物料重量比可为整个制剂重量的5~50%(w/w);其余为药学上可接受的载体。9.根据权利要求1所述的局部皮肤外用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的制剂中含有依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量计为0.5~50g,地塞米松磷酸钠或地塞米松或醋酸地塞米松0.010~5g,其余为药学上可接受的载体。10.根据权利要求1~2所述的局部皮肤外用或口腔用或口腔用药物组合物,其特征在于:每1000ml或1000g或1000cm2的皮肤外用或口腔用制剂中含有硫酸依替米星或依替米星或其药学上可接受的盐或其不同的结晶或无定型物或其溶剂合物或其包合物或它们中任何一种或多种,以依替米星的重量或重量份数计为0.25~10g,含有抗炎有效剂量的地塞米松或药学上可接受的地塞米松的衍生物的重量或重量份数计为0.01-1.0wt%;其中所述组合物还含有有效剂量的局麻药,包括但不限于盐酸丁卡因、普鲁卡因、氯普鲁卡因、利多卡因、奥布卡因、苯甲醇、薄荷醇、依替卡因、布比卡因、达克罗宁、苯佐卡因、罗哌卡因或其药用盐或其包合物等,其重量比可为整个制剂重量或重量份数计为的5~50%(w/w);其余为药学上可接受的载体。11.根据权利要求1~10所述的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用或口腔用药物组合物,其特征在于:其药学上可接受的载体中,选自但不仅限于水、甘油、D-或L-或消旋的氨基酸或其盐,如D-或L-或DL-赖氨酸、醋酸赖氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、精氨酸或醋酸精氨酸、或门冬氨酸或门冬氨酸钠、谷氨酸、甘氨酸、牛磺酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、谷酰胺、5-羟基赖氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、3-羟基脯氨酸、4-羟基脯氨酸、脯氨酸、高半胱氨酸、高胱氨酸、高丝氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、肌酸、3-丙氨酸、茶氨酸、2-氨基丁酸、4-氨基丁酸、2-氨基-2-甲基丙酸、2-甲基-3-氨基丙酸、2,6-二氨基庚二酸、2-氨基-3-苯基丁酸、苯基甘氨酸、刀豆氨酸、副刀豆氨酸、4-羟...
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