The invention discloses a piperazine derivative 3 (3 nitrophenyl) synthesis of piperazine 1 carboxylic acid tert butyl ester, with 1 (3 nitrophenyl) acetophenone as the starting material, through oxidation, cyclization and Boc to obtain the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种哌嗪衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种哌嗪衍生物3-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的一种合成工艺。技术背景哌嗪衍生物3-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯，结构式为：抗微生物药物是目前临床应用较广、用量较大的一类药物，在控制与治疗疾病方面发挥着重要作用。目前临床使用的抗微生物药物品种众多，但随着抗微生物药物的大量而广泛使用，特别是在临床上的不合理应用，甚至滥用，最后导致多重耐药。因此,如何克服多重耐药成为目前国内外抗微生物药物研究的重要课题。解决耐药性的方法众多,其中新型结构抗微生物药物的研发是解决耐药性的重要途径之一，已成为当今药物化学十分活跃的领域。哌嗪环是药物化学研究中常用的一类碱性基团，其毒性小，易形成多个氢键或离子键，常能有效地调节药物的脂水分配系数和酸碱平衡常数。将其引入分子，能有效地增加分子的碱性和水溶性，从而增强分子的活性。因此,在一定程度上，哌嗪基团是一个增效基团，常在许多药物的设计和开发中引入。研究表明，含哌嗪且N-取代的化合物常显示出广泛的生物活性，如抗微生物、抗高血压、抗癌、消炎和止痛等，尤其作为抗微生物药物，其研究活跃且发展迅速，显示出宽广的发展潜力。本专利技术涉及的一类哌嗪衍生物中间体对于新药研发具有重要作用。
技术实现思路
本专利技术公开了一种哌嗪衍生物3-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法，以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物，合成步骤如下：(1)以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经氧化反应得到2；(2)把3与乙二胺发生...
【技术保护点】
一种哌嗪衍生物3‑(3‑硝基苯基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是以1‑(3‑硝基苯基)乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种哌嗪衍生物3-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，(1)以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经氧化反应得到2；(2)把3与乙二胺发生环合反应，得到3；(3)把3与Boc2O反应得到4；3.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备化合物2苯所用的氧化试剂选自二氧化锰、二氧化硒、氯铬酸吡啶、重铬酸吡啶盐、三氧化铬中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2苯所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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