水性口腔护理组合物制造技术

本文描述包含以下的水性口腔护理组合物及制备和使用所述水性口腔护理组合物的方法：(a)有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸，和(b)聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物。

Water based oral nursing composition

This paper describes the method of water containing oral care compositions aqueous oral care compositions and preparation and use of the following: (a) an effective amount of free basic amino acids or oral acceptable salt form, and (b) polymer system, comprising the polymer system (I), cellulose polymer (II) polymer gum (III) and polyacrylate polymer or copolymer.

【技术实现步骤摘要】
水性口腔护理组合物本申请是申请日为2011年12月15日、申请号为201180075496.3、专利技术名称为“水性口腔护理组合物”的中国专利申请的分案申请。
本申请涉及水性口腔护理组合物。
技术介绍
常规的漱口水产品可含有抗菌剂和/或氟化物，但是它们通常不预防或修复酸槽，或者增强活性剂的传递和保留。有效保护免于对牙齿表面的这种酸侵蚀，理想地应提供针对酸侵蚀的物理屏障，以及增强可中和酸和/或强化牙釉质的活性剂的传递和保留。
技术实现思路
在一些实施方案中，本专利技术提供水性口腔护理组合物，所述组合物包含有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸，以及聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物，(ii)树胶聚合物，和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物，例如，其中漱口水呈现：(i)可测量程度的粘弹性，弹性与粘性组分的比率G′/G″大于0.5；和(ii)剪切稀化特性，流速指数n小于0.85。在一些实施方案中，组合物为粘弹性漱口水。在一些实施方案中，漱口水任选地进一步包含有效量的氟源(fluoridesource)。制剂的高粘弹性(G′/G″＞0.5)有助于在牙齿表面形成聚合物膜，和活性物质比如氟化物、精氨酸或缓冲剂在牙釉质表面的保留更多。剪切稀化性质(n＜0.85)进一步把漱口水表征为粘弹性的和非牛顿的(non-Newtonian)，并且助于驱动漱口水的消费者可接受性。如经以下实施例证实的那样，本专利技术的组合物提供改善的耐牙釉质侵蚀。不受理论的束缚，据信以溶液中的聚合物足以明显叠盖并形成网络的浓度使用粘膜粘附性聚合物，导致在使用时聚合物膜在口腔的硬和软组织上沉积。这种聚合物膜用作抗腐蚀性酸的物理屏障，以及增强氟和/或碱性氨基酸比如精氨酸在牙釉质表面的传递和保留的载体，因此提供抗酸诱导的侵蚀和去矿化作用的优良的牙釉质保护。此外，据信增强碱性氨基酸例如精氨酸的摄取，因为碱性氨基酸比如精氨酸荷正电。在主要荷负电的聚合物网络存在下，电荷和电荷相互作用增强碱性氨基酸向口腔表面的沉积。本专利技术其它的适用性领域自下文提供的详述将变得显而易见。应该理解，详述和具体实例，尽管表明本专利技术的优选实施方案，旨在仅用于说明的目的，并且不旨在限制本专利技术的范围。具体实施方式以下优选实施方案的描述本质上仅为示例性的，并且决不旨在限制本专利技术、其应用或用途。本专利技术的一些实施方案提供水性口腔护理组合物，所述组合物包含有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸，以及聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物，其中组合物具有小于0.85的流速指数。一些实施方案进一步包含氟源，其中氟源。在一些实施方案中，氟源以有效提供约90-约500ppm氟的量存在。在其它的实施方案中，氟源以有效提供约225ppm氟的量存在。在一些实施方案中，氟源选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺(例如N’-十八烷基三亚甲基二胺-N，N，N’-三(2-乙醇)-二氢氟酸盐)、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐及其两种或更多种的组合。在一些实施方案中，氟源选自氟化钠、单氟磷酸钠及其组合。在其它的实施方案中，氟源包含氟化钠。在一些实施方案中，碱性氨基酸包含游离或口腔可接受的盐形式的L-精氨酸。在一些实施方案中，碱性氨基酸选自精氨酸游离碱、精氨酸盐酸盐、磷酸精氨酸、精氨酸碳酸氢盐及其组合。在一些实施方案中，游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸的有效量按制剂的重量计占0.05-2％(当为口腔可接受的盐形式时，作为游离碱当量的重量测量)。一些实施方案进一步包含缓冲剂。在一些实施方案中，缓冲剂为磷酸钠缓冲剂(例如磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)。其它的实施方案进一步包含例如选自以下的湿润剂：甘油、山梨醇、丙二醇及其两种或更多种的组合。仍然其它的实施方案进一步包含抗菌剂，例如三氯生或氯化十六烷基吡啶。前述权利要求中的任一项的组合物，其中所述纤维素聚合物选自羟烷基甲基纤维素、羧烷基甲基纤维素、羟烷基纤维素、烷基纤维素、羧烷基纤维素及其两种或更多种的组合。一些实施方案提供水性口腔护理组合物，所述组合物包含：按重量计约0.5％-约2％的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸；聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物；和按重量计约0.01-约0.5％的氟源；其中组合物具有小于0.85的流速指数；和其中当使用Hooper方案评估时，组合物递送有效提供小于0.25微米的阶梯高度(stepheight)差的一定量的氟。在一些实施方案中，氟源以按组合物的重量计约0.02％-约0.2％的量存在。在一些实施方案中，氟源以按组合物的重量计约0.03％-约0.08％的量存在。其它实施方案提供其中氟源以按组合物的重量计约0.05％的量存在的组合物。在一些实施方案中，氟源以按组合物的重量计0.5％的量存在。本专利技术的一些实施方案提供一种减少牙釉质侵蚀的方法，所述方法包括给予有需要的受试者的口腔本文描述的任何一种组合物。在一些实施方案中，给予包括漱洗(rinsing)约15-约60秒。在一些实施方案中，给予包括漱洗约30秒。本专利技术的一些实施方案因此提供粘弹性漱口水(漱口水1)，所述漱口水包含(a)有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸，和(b)聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物。在一些实施方案中，纤维素聚合物选自羟烷基甲基纤维素(比如羟丙基甲基纤维素、羟丁基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟甲基甲基纤维素和羟乙基丙基甲基纤维素)、羧烷基甲基纤维素(比如羧丙基甲基纤维素、羧丁基甲基纤维素、羧乙基甲基纤维素、羧甲基甲基纤维素和羧乙基丙基甲基纤维素)、羟烷基纤维素(比如羟丙基纤维素、羟丁基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素和羟乙基丙基纤维素)、烷基纤维素(比如丙基纤维素、丁基纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素)、羧烷基纤维素(比如羧丙基纤维素、羧丁基纤维素、羧乙基纤维素、羧甲基纤维素和羧乙基丙基纤维素)及其组合。在一些实施方案中，纤维素聚合物包含羧甲基纤维素。在一些实施方案中，树胶聚合物选自角叉菜胶、黄原胶及其组合。在一些实施方案中，树胶聚合物包含黄原胶。在一些实施方案中，聚丙烯酸酯聚合物或共聚物为卡波姆。在一些实施方案中，聚丙烯酸酯聚合物或共聚物选自丙烯酸与聚烯基聚醚交联的均聚物和共聚物。在一些实施方案中，组合物包含在表1(以下)中提供的浓度范围的成分。表1在以下共同待审的申请PCT/US2010/061962、PCT/US2010/061956和PCT/US2010/061959(全部在2010年12月23日提交)中描述了粘弹性漱口水制剂，这些申请的内容通过参照以其整体结合到本文中。本专利技术的组合物用正确组合和浓度的聚合物精心制备，形成具有独特的流变性但是仍然类似于一般漱口水的流动性的粘弹性、低粘度水溶液。本文使用的术语“粘弹性流体”指呈现弹性(固体样例如橡胶)和粘性(液体样，可流动的例如水)两方面的机械性质的复杂流体。粘弹性流体组合物将在所施加的剪切应力的影响下(例如在口中摇动或发出嗖嗖声)变形和流动，但是当去除应本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水性口腔护理组合物，所述组合物包含a)有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸；和b)聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物，所述纤维素聚合物为羧甲基纤维素，所述树胶聚合物为黄原胶，其中所述纤维素聚合物、树胶聚合物和聚丙烯酸酯聚合物或共聚物各自存在的量为组合物重量的0.01‑0.5％，所述组合物具有小于0.85的流速指数，且具有大于或等于0.5的G′/G″比率，所述碱性氨基酸是精氨酸且量相当于占组合物的0.05‑2％重量的游离碱的量，所述组合物进一步包含氟源，其中氟源以有效提供90‑500ppm氟的量存在。

【技术特征摘要】
1.一种水性口腔护理组合物，所述组合物包含a)有效量的游离或口腔可接受的盐形式的碱性氨基酸；和b)聚合物系统，所述聚合物系统包含(i)纤维素聚合物、(ii)树胶聚合物和(iii)聚丙烯酸酯聚合物或共聚物，所述纤维素聚合物为羧甲基纤维素，所述树胶聚合物为黄原胶，其中所述纤维素聚合物、树胶聚合物和聚丙烯酸酯聚合物或共聚物各自存在的量为组合物重量的0.01-0.5％，所述组合物具有小于0.85的流速指数，且具有大于或等于0.5的G′/G″比率，所述碱性氨基酸是精氨酸且量相当于占组合物的0.05-2％重量的游离碱的量，所述组合物进一步包含氟源，其中氟源以有效提供90-500ppm氟的量存在。2.权利要求1的组合物，其中所述氟源选自氟化钠、单氟磷酸钠及其组合。3.权利要求1或2的组合物，其中所述氟源包含氟化钠。4.权利要求1或2的组合物，其中所述碱性氨基酸包含游离或口腔可接受的盐形式的L-精氨酸。5.权利要求1或2的组合物，所述组合物进一步包含缓冲剂。6.权利要求1或2的组合物，所述组合物进一步包含湿润剂。7.权利要求1或2的组合物，所述组合物进一步包含抗菌剂。8.权利要求1或2的组合物，其中所述组合物进一步包含选自羟烷基甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：P皮门塔，D米克萨，S皮奇，A雷格，R苏里范，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US