一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。该透皮组合物制剂是由下列质量份数的组分组成：吡虫啉500,000‑5,000,000份，多拉菌素1,000‑500,000份，拟除虫菊酯类化合物100‑20,000份，溶剂2,000,000‑8,000,000份，渗透促进剂100,000‑2,000,000份，抗氧化剂1‑10份，辅剂500,000‑5,000,000份。该复方吡虫啉组合物制剂质量稳定、安全性高、经皮吸收好、药效好、刺激性小、应用简便、环境污染小，且可具有较长的缓释期，可用于驱杀宠物体内外寄生虫，同时兼具防蚊虫跳蚤的功能。

A compound broad-spectrum imidacloprid transdermal composition preparation for pets

The invention discloses a broad-spectrum anti parasitic compound imidacloprid transdermal composition preparation for pets and a preparation method thereof. The transdermal composition preparation is prepared by the following quality copies of the components: imidacloprid 500000 5000000, Dora 1000 were 500000, 100 pyrethroid compounds 20000, 2000000 solvent penetration enhancer 100000 8000000 copies, 2000000 copies, 10 copies of 1 antioxidants, auxiliary agent 500000 5000000 a. The compound preparation of imidacloprid composition of stable quality, high safety, percutaneous absorption, good efficacy, little stimulation, easy to use, small environmental pollution, and has a long period of sustained release, can be used for killing the pet parasites, while both the function of anti mosquito fleas.

【技术实现步骤摘要】
一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂
本专利技术涉及一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。属兽药领域。
技术介绍
随着人们生活水平的提高，日益增长的精神需求引发了宠物热。宠物不仅给人类平淡的生活带来了诸多乐趣，也有不少人将宠物作为一种情感依托来排解孤独与苦闷、疏解心理压力。但是，宠物与外界环境的接触不免感染某些寄生虫，而人们在与宠物的共同生活中又难免与宠物近距离接触，增加了人畜共患寄生虫病的可能性。寄生虫可传播多种疾病，给宠物和人类的健康造成危害，严重时可致死亡。吡虫啉（imidacloprid）是由德国拜耳和日本农药公司于1984年共同开发推向市场的新烟碱类杀虫剂，又称新型硝基亚甲基类杀虫剂，是该类杀虫剂中杀虫效果比较高的品种之一。吡虫啉是硝基亚甲基杂环结构和烟碱的组合，作用于烟碱型乙酰胆碱受体，破坏虫体中枢神经系统的正常传导，导致虫体的神经被破坏，最终使之死亡；目前较多应用于农药。吡虫啉对寄生虫也具有较强的神经毒性；但由于其较为独特的作用机制，吡虫啉对多数哺乳动物则呈现较低的毒性，对人和宠物具有较高的安全性。本专利技术复方吡虫啉组合物处方中，包含了多拉菌素（doramectin）组方。多拉菌素为20世纪90年代研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药，是以环已烷羧酸为前体，通过基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成的一种阿维菌素类抗生素。多拉菌素的驱虫机制是通过加强γ-氨基丁酸的作用来实现，使得虫体神经难以将刺激传递给肌肉，使肌肉不能收缩，导致寄生虫麻痹而被驱除。被认为是目前阿维菌素族中最优秀的抗寄生虫药物之一，为内外兼杀剂，对多种寄生虫均有良好的驱杀效果。专利CN103003758A公开了一种中西药复方透皮溶液及制备方法，该透皮溶液组成成分和各组成成分的重量比为：多拉菌素0.1-5%，桉叶油10-50%，氮酮2-3%，稳定剂0.1-2%，稀释溶剂40-85%，可用于治疗宠物皮癣。但其用药需每天早晚各1次，依从性较差。专利CN101401782A公开了一种多拉菌素浇泼剂及其制备方法，该浇泼剂由多拉菌素、丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2,6-二叔丁基对甲酚组成，主要用于驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。其抗寄生虫机制单一，剂型也单一，应用范围较窄。专利CN102552304A公开了一种治疗宠物螨虫感染的外用药剂，该药剂由多拉菌素0.005-0.01g，冰片1-5g，丙二醇20-50mL，无水乙醇40-70mL组成，主要用于对患有螨虫感染的动物进行治疗。但其用药需每天1次，较为费时费力，且剂型单一。专利CN104546885A公开了一种治疗皮肤病的药物组合物及其制备方法，该组合物为多拉菌素1份，特比萘芬1-2份。本专利技术复方吡虫啉组合物处方中，包含了拟除虫菊酯类杀虫剂组方。拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机制在于扰乱目标虫体神经的正常生理，使之由兴奋、痉挛到麻痹而死亡。拟除虫菊酯对哺乳动物具有高效低毒、低残留的特点。其中，氰戊菊酯，化学名称α-氰基-3-苯氧基苄基(R,S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸酯，是目前我国应用量最大的拟除虫菊酯类杀虫剂，其大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg；浓度较高时，拟除虫菊酯对兔皮肤仅有轻微刺激，对眼仅有轻微刺激。因而，拟除虫菊酯类杀虫剂在低浓度应用时，是一种较为优良的、安全的动物抑虱防蚤驱蚊化合物，适用于宠物体。专利CN1501773A公开了一种可应用于皮肤的、用于抑制动物体上寄生虫的液体制剂，其组成和组分重量百分比分别为：苄氯菊酯35-60%，吡虫啉或吡虫啉类似物2.5-12.5%，N-甲基吡咯烷酮27.5-62.5%，水0-5%，酚类抗氧化剂0-0.5%和有机酸0-0.5%，还含有助溶剂2.5-10%，用于抑制包括狗和猫在内的温血动物体上壁虱和/或跳蚤。但处方中的苄氯菊酯的含量很高，对眼睛的刺激作用较为明显。本专利技术将上述三种不同作用机制的优秀抗寄生虫防蚊驱蚤药物组成复方，三者协同，使得本专利技术制剂具有更加广谱的驱虫杀虫作用，同时对体内、外寄生虫具有更加有效的驱杀作用。综上所述，目前市场上，绝大部分宠物所用的抗寄生虫药为片剂和注射剂，宠物依从性均不佳；而外用制剂或剂型或应用或抗寄生虫机制较为单一，应用受到局限，加之给药次数较为频繁，依从性不佳。透皮制剂作为一种较为新型的给药系统，可避免药物的肝首过效应，使有效成分具有较高的生物利用度；同时还能避免药物与胃肠道的相互作用，避免药物对宠物胃肠道的损伤；同时，其可在宠物体内达到相对平稳且可控的血药浓度，有效地降低了药物的毒副作用。同时作为一个溶液剂，在实际使用中，方便调整用量和给药部位，可实现局部重点给药。目前，尚没有一种同时包括吡虫啉、多拉菌素和拟除虫菊酯类化合物，且给药方便、长时有效的宠物用广谱抗寄生虫透皮制剂。至此，为了丰富宠物药市场、为宠物的临床用药提供新的选择，本专利技术开发并公开一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。
技术实现思路
基于上述情况，本专利技术的目的是提供一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。本专利技术所要解决的第一个技术问题是提供一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂。本专利技术所要解决的第二个技术问题是提供一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂的制备方法。本专利技术所要解决的第三个技术问题是一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂在宠物抗寄生虫中的应用。为解决上述第一个技术问题，本专利技术所提供的技术方案是。本专利技术提供了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，包含吡虫啉、多拉菌素、拟除虫菊酯类化合物、溶剂、渗透促进剂、抗氧化剂和辅剂。本专利技术提供了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，它是由下列组分组成，按重量份数计：吡虫啉500,000-5,000,000份，多拉菌素1,000-500,000份，拟除虫菊酯类化合物100-20,000份，溶剂2,000,000-8,000,000份，渗透促进剂100,000-2,000,000份，抗氧化剂1-10份，辅剂500,000-5,000,000份。所述拟除虫菊酯类化合物的质量百分比不超过5%。所述拟除虫菊酯类化合物选自氯菊酯、溴氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯中的一种或几种组合。所述溶剂选自苯甲醇、丙二醇、异丙醇、乙醇、丙酮、正丁醇、乙酸乙酯中的一种或几种组合。所述溶剂优选为苯甲醇。所述渗透促进剂选自氮酮（简称为：Azone）、二甲基亚砜（简称为：DMSO）、二甲基甲酰胺（简称为：DMF）、二甲基乙酰胺（简称为：DMAc）、癸基甲基亚砜（简称为：DCMS）、α-硝基萘（简称为：简称为α-NP）、1-甲基-α-吡咯酮（简称为：1-NMP）、1,5-二甲基-α-吡咯酮（简称为：1,5-NMP）、1-乙基-α-吡咯酮（简称为：1-NEP）、5-羧基-α-吡咯酮（简称为：5-NCP）、1-十二烷基-α-吡咯酮（简称为：1-NDOP）中的一种或几种组合。所述抗氧化剂选自2,6-叔丁基对甲酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚、没食子酸丙酯中的一种或几种组合。所述辅剂选自乙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一种或几种组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，包含吡虫啉、多拉菌素、拟除虫菊酯类化合物、溶剂、渗透促进剂、抗氧化剂和辅剂。

【技术特征摘要】
1.一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，包含吡虫啉、多拉菌素、拟除虫菊酯类化合物、溶剂、渗透促进剂、抗氧化剂和辅剂。2.一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，它是由下列组分组成，按重量份数计：吡虫啉500,000-5,000,000份，多拉菌素1,000-500,000份，拟除虫菊酯类化合物100-20,000份，溶剂2,000,000-8,000,000份，渗透促进剂100,000-2,000,000份，抗氧化剂1-10份，辅剂500,000-5,000,000份。3.一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，拟除虫菊酯类化合物的质量百分比不超过5%。4.根据权利要求1所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，所述拟除虫菊酯类化合物选自氯菊酯、溴氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯中的一种或几种组合。5.根据权利要求1所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，所述溶剂选自苯甲醇、丙二醇、异丙醇、乙醇、丙酮、正丁醇、乙酸乙酯中的一种或几种组合。6.根据权利要求5所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，所述溶剂优选为苯甲醇。7.根据权利要求1所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂，其特征在于，所述渗透促进剂选自氮酮、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、癸基甲基亚砜、α-硝基萘、1-甲基-α...

【专利技术属性】
技术研发人员：张凌，
申请(专利权)人：张凌，
类型：发明
国别省市：四川,51