The present invention relates to hepatitis C inhibitors and uses thereof. The disclosure relates to: (a) especially compounds that inhibit HCV and its salts; (b) intermediates for preparing such compounds and salts; (c) composition containing the compound and salt; (d) methods for preparing the compounds, intermediates, and salt composition; (E) using the method of compounds, salts and compositions; and (f) kit containing these compounds, salts and compositions.
【技术实现步骤摘要】
丙型肝炎抑制剂及其用途本申请是申请日为2011年12月16日、申请号为201180068128.6、专利技术名称为“丙型肝炎抑制剂及其用途”的专利技术专利申请的分案申请。优先权声明本专利申请要求于2010年12月22日提交的美国临时专利申请No.61/426,312的优先权和权益，其全部内容并入本文作为参考。
本公开涉及：(a)尤其可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的化合物及其盐；(b)可用于制备上述化合物和盐的中间体；(c)包含上述化合物和盐的组合物；(d)制备上述中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)上述化合物、盐和组合物的使用方法；以及(f)包含上述化合物、盐和组合物的试剂盒。
技术介绍
丙型肝炎是由被称为HCV的嗜肝病毒引起的血源性、传染性、病毒性疾病。迄今为止已知至少6种不同的HCV基因型（每种基因型具有几种亚型）。在北美洲，HCV基因型1a为主，其次为HCV基因型1b、2a、2b和3a。在美国，HCV基因型1、2和3是最常见的，大约80％的丙型肝炎患者带有HCV基因型1。在欧洲，HCV基因型1b为主，其次是HCV基因型2a、2b、2c和3a。HCV基因型4和5几乎只在非洲发现。如下文所论述，患者的HCV基因型在临床上对于确定患者对治疗的潜在反应以及这种治疗所需的持续时间很重要。HCV感染可导致肝脏炎症（肝炎），其通常无症状，但慢性肝炎之后可导致肝硬化（肝纤维化疤痕）、肝癌和/或肝功能衰竭。世界卫生组织估计，全世界约有1.7亿人长期感染HCV，每年全球约3百万至约4百万人新感染HCV。据疾病控制和预防中心报道，在美国大约有4百万人感染HCV。与人...
【技术保护点】
式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，
【技术特征摘要】
2010.12.22 US 61/4263121.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：R1为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)；R1a在每一处各自独立地为氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；R1b在每一处各自独立地为氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，其中任选两个孪位R1b合起来为氧代；R1c为C1-C3烷基；R2为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基或L2A-G2a；L2A为键、C2亚烯基或C2亚炔基；G2a为C6-C10芳基或5-10元杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；L2B和L2C在每一处各自独立地为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基；R20为氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基、卤素、-N(R2a)C(O)R2b、-C(O)N(R2a)(R2b)、-O-R2b、-C(O)R2b、-OC(O)R2b、-CO2H、-CO2R2b、-N(R2a)C(O)N(R2a)(R2b)、-S-R2b、-S(O)2R2b、-S(O)R2b、-SO2N(R2a)(R2b)、-N(R2a)(R2b)、-N(R2a)S(O)2R2b、N(R2a)C(O)O(R2b)或-C(=CH2)R2b；R21为-N(R2a)C(O)R2b、-C(O)N(R2a)(R2b)、-O-R2b、-C(O)R2b、-OC(O)R2b、-CO2H、-CO2R2b、-N(R2a)C(O)N(R2a)(R2b)、-S-R2b、-S(O)2R2b、-S(O)R2b、-SO2N(R2a)(R2b)、-N(R2a)(R2b)、-N(R2a)S(O)2R2b、N(R2a)C(O)O(R2b)或-C(=CH2)R2b；R2a在每一处各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C8环烷基，其中所述C3-C8环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基的取代基取代；R2b在每一处各自独立地为氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基、-L2C-R2c、G2b或-L2C-G2b；R2c为-N(R2d)C(O)R2d、-C(O)N(R2d)(R2d)、-O-R2d、-C(O)R2d、-OC(O)R2d、-CO2H、-CO2R2d、-N(R2d)C(O)N(R2d)(R2d)、-S-R2d、-S(O)2R2d、-S(O)R2d、-SO2N(R2d)(R2d)、-N(R2d)(R2d)、-N(R2d)S(O)2R2d或N(R2d)C(O)O(R2d)；R2d在每一处各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6亚烷基-OH或C3-C8环烷基，其中所述C3-C8环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基的取代基取代；G2b为C3-C10环烷基、C5-C10环烯基、C6-C10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中G2b任选被1个、2个、3个、4个或5个选自C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基、卤素、氧代、氰基、羟基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基、-C1-C3亚烷基-OH、-C1-C3亚烷基-O-C1-C6烷基、-C(O)H、-C1-C3亚烷基-NH2、-NH2、-NO2、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)OC1-C6烷基和G2c的取代基取代；G2c为C6-C10芳基或5-10元杂芳基，其中G2c任选被1个、2个、3个、4个或5个选自C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基、卤素、氧代、氰基、羟基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基、-C1-C3亚烷基-OH、-C1-C3亚烷基-O-C1-C6烷基、C(O)H、-C1-C3亚烷基-NH2、-NH2、-NO2、-C(O)C1-C6烷基和-C(O)OC1-C6烷基的取代基取代；A和B合起来为双环杂芳基，其中A为式(vi)或式(vii)：或其中，V1和V2各自为C，或者V1和V2中的一个为N，另一个为C，其中当V3为N、O或S时或当A为(vii)时，V2为C；当A为(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；或者，当A为(vii)时，V3为N；R7为氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或C3-C6环烷基；为单键或双键；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个为N或者其中1个或2个为N；W5为N或CR6、W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个为N或者其中一个为N；W7为N、O或S；R3和R6各自独立地为氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、-OC1-C3烷基或-OC1-C3卤代烷基；R4为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基、氰基、-NH2、L4A-OH、任选被1个或2个烷基或卤素取代的5元杂芳基、5元杂环或-N(R40)(SO2R4a)；R40为氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、C2-C10卤代烯基、C2-C10卤代炔基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、-L4A-G4a、-L4A-C(O)-L4B-G4a、-L4A-O-L4B-G4a、-L4A-S(O)2-L4B-G4a、-L4A-N(R4b)(L4B-G4a)、-L4A-N(R4b)C(O)-L4B-G4a、-L4A-N(R4b)S(O)2-L4B-G4a或-L4A-R4c，其中所述C1-C10烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基各自任选被2个、3个或4个羟基取代基取代；并且其中所述C3-C8环烷基或3-8元杂环基各自任选被L4B-G4b取代并任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-O-C1-C3烷基和-O-C1-C3卤代烷基的取代基取代；L4A为C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基或C2-C10亚炔基，其中L4A任选被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代；G4a为C3-C12环烷基、C6-C12芳基、3-12元杂环基或5-12元杂芳基，其中G4a任选被L4C-G4b取代并任选被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、氧代、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-OH、-O-C1-C3烷基、-O-C1-C3卤代烷基、硫代、-NH2、-NH(C1-C3烷基)和-N(C1-C3烷基)2的取代基取代；L4B和L4C在每一处各自独立地为键、C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基，其中L4B和L4C各自任选被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代；G4b为C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C12芳基或5-12元杂芳基，其中G4b任选被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基、-S(O)-C1-C6烷基、-S(O)2-C1-C6烷基、-C(O)-C1-C6烷基、C1-C3亚烷基-OH、C1-C3亚烷基-O-C1-C3烷基、C1-C3亚烷基-N(C1-C3烷基)2和C1-C3亚烷基-(N-杂环基)的取代基取代；R4a和R4b在每一处各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C8环烷基，其中所述C3-C8环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基的取代基取代；R4c为-O-R4b、-OC(O)R4b、-O-Si(C1-C6烷基)3、-CN、-C(O)R4b、-CO2R4b、-C(O)N(R4b)2、-C(O)N(R4b)S(O)2R4b、-S-R4b、-S(O)2R4b、-S(O)R4b、-SO2N(R4b)2、-N(R4b)2、-N(R4b)C(O)R4b、-N(R4b)S(O)2R4b、-C(NOH)N(R4b)2、-C(O)C(OH)(R4b)2或-P(O)(OR4b)2；R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基、-O-C3-C6环烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代；G5a为苯基，其中G5a被-C(O)N(R5a)-L5B-G5b、-C(O)-G5f或-C(O)N(R5a)(R5e)取代，并任选被1个、2个或3个选自C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、卤素、-O-R5b、CN、-N(R5b)C(O)R5b、-C(O)N(R5a)(R5b)、-C(O)R5b、-OC(O)R5b、-CO2H、-CO2R5b、-N(R5b)C(O)N(R5a)(R5b)、-S-R5b、-S(O)2R5b、-S(O)R5b、-SO2N(R5a)(R5b)、-N(R5a)(R5b)、-N(R5b)S(O)2R5b、N(R5b)C(O)O(R5b)、-L5A-O-R5b,-L5A-CN、-L5A-N(R5b)C(O)R5b、-L5A-C(O)N(R5a)(R5b)、-L5A-C(O)R5b、-L5A-OC(O)R5b、-L5A-CO2H、-L5A-CO2R5b、-L5A-N(R5b)C(O)N(R5a)(R5b)、-L5A-S-R5b、-L5A-S(O)2R5b、-L5A-S(O)R5b、-L5A-SO2N(R5a)(R5b)、-L5A-N(R5a)(R5b)、-L5A-N(R5b)S(O)2R5b、-L5A-N(R5b)C(O)O(R5b)、-G5d和-L5A-G5d的取代基取代；G5b为C3-C12环烷基、C6-C12芳基、3-12元杂环基或5-12元杂芳基、其中每个G5b任选被1个、2个、3个、4个或5个选自氧代、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-R5d、-CN、-N(R5d)C(O)R5d、-CON(R5a)(R5d)、-C(O)R5d、-OC(O)R5d、-CO2H、-CO2R5d、-N(R5d)C(O)N(R5d)2、-S-R5d、-S(O)2R5d、-S(O)R5d、-SO2N(R5a)(R5d)、-N(R5a)(R5d)、-N(R5d)S(O)2R5d、N(R5d)C(O)O(R5d)、-L5C-O-R5d、-L5C-CN、-L5C-N(R5d)C(O)R5d、-L5C-CON(R5a)(R5d)、-L5C-C(O)R5d、-L5C-OC(O)R5d、-L5C-CO2H、-L5C-CO2R5d、-L5C-N(R5d)C(O)N(R5d)2、-L5C-S-R5d、-L5C-S(O)2R5d、-L5C-S(O)R5d、-L5C-SO2N(R5a)(R5d)、-L5C-N(R5a)(R5d)、-L5C-N(R5d)S(O)2R5d、-L5C-N(R5d)C(O)O(R5d)、G5c和-L5C-G5c的取代基取代；G5c在每一处各自独立地为C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中G5c任选被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-C1-C6烷基和-O-C1-C6卤代烷基的取代基取代；G5d在每一处各自独立地为C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中G5d任选被1个、2个、3个、4个或5个选自氧代、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-R5d、-CN、-N(R5d)C(O)R5d、-CON(R5a)(R5d)、-C(O)R5d、-OC(O)R5d、-CO2H、-CO2R5d、-N(R5d)C(O)N(R5d)2、-S-R5d、-S(O)2R5d、-S(O)R5d、-SO2N(R5a)(R5d)、-N(R5a)(R5d)、-N(R5d)S(O)2R5d、-N(R5d)C(O)O(R5d)、-L5C-O-R5d、-L5C-CN、-L5C-N(R5d)C(O)R5d、-L5C-CON(R5a)(R5d)、-L5C-C(O)R5d、-L5C-OC(O)R5d、-L5C-CO2H、-L5C-CO2R5d、-L5C-N(R5d)C(O)N(R5d)2、-L5C-S-R5d、-L5C-S(O)2R5d、-L5C-S(O)R5d、-L5C-SO2N(R5a)(R5d)、-L5C-N(R5a)(R5d)、-L5C-N(R5d)S(O)2R5d、-L5C-N(R5d)C(O)O(R5d)、G5c和-L5C-G5c的取代基取代；R5a在每一处各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C8环烷基，其中所述C3-C8环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基的取代基取代；R5b在每一处各自独立地为氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基、-L5D-G5e或-L5G-R5c；R5c在每一处各自独立地为-CON(R5a)(R5g)、-O-R5g、-OC(O)R5g、-CN、-C(O)R5g、-CO2H、-CO2R5g、-N(R5g)C(O)N(R5g)2、-S-R5g、-S(O)2R5g、-S(O)R5g、-SO2N(R5a)(R5g)、-N(R5a)(R5g)、-N(R5g)C(O)R5g或-N(R5g)S(O)2R5g；R5d在每一处各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或-L5F-G5c；R5e在每一处各自独立地为氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10卤代烷基或-L5E-R5f；R5f为-CON(R5a)(R5d)、-O-R5d、-OC(O)R5d、-CN、-C(O)R5d、-CO2H、-CO2R5d、-N(R5d)C(O)N(R5d)2、-S-R5d、-S(O)2R5d、-S(O)R5d、-SO2N(R5a)(R5d)、-N(R5a)(R5d)、-N(R5d)C(O)R5d或-N(R5d)S(O)2R5d；R5g为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或-L5H-G5e；G5e在每一处各自独立地为C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中G5e任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OH、-O-C1-C6烷基和-O-C1-C6卤代烷基的取代基取代；G5f为4-10元杂环基，其中G5f任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-C1-C6烷基和-O-C1-C6卤代烷基的取代基取代；L5A在每一处各自独立地为C1-C6亚烷基或C3-C8环烷基，其中L5A各自任选被1个、2个、3个或4个卤素取代；L5B为键、C1-C6亚烷基或C3-C8环烷基，其中L5B任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；L5C在每一处各自独立地为C1-C6亚烷基或C3-C8环烷基，其中L5C各自任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；L5D在每一处各自独立地为键、C1-C6亚烷基或C3-C8环烷基，其中L5D各自任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；L5E在每一处各自独立地为C1-C6亚烷基，其中L5E任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；L5F在每一处各自独立地为键或C1-C6亚烷基，其中L5F任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；L5G在每一处各自独立地为C1-C6亚烷基，其中L5G任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代；并且L5H在每一处各自独立地为键、C1-C6亚烷基或C3-C8环烷基，其中L5H各自任选被1个、2个、3个或4个卤素和1个或2个羟基取代。2.权利要求1的化合物或盐，其中：R2为L2A-G2a，其中L2A是键；W2为CR5；W3为CR4；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。3.权利要求1的化合物或盐，其中：R1为式(i)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。4.权利要求3的化合物或盐，其中：V1和V2各自为C，或者V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O或S时，或当A为式(vii)时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；当A为式(vii)时，V3为N、O或S；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个是N或其中1个或2个是N；W5为N或CR6，W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个是N或其中一个是N；并且W7为N、O或S。5.权利要求1的化合物或盐，其中：R1为式(ii)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。6.权利要求5的化合物或盐，其中：V1和V2各自为C，或者V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O或S时，或当A为式(vii)时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；当A为式(vii)时，V3为N、O或S；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个是N或其中1个或2个是N；W5为N或CR6，W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个是N或其中一个是N；并且W7为N、O或S。7.权利要求1的化合物或盐，其中：R1为式(iii)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。8.权利要求7的化合物或盐，其中：V1和V2各自为C，或者V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O或S时，或当A为式(vii)时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；当A为式(vii)时，V3为N、O或S；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个是N或其中1个或2个是N；W5为N或CR6，W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个是N或其中一个是N；并且W7为N、O或S。9.权利要求1的化合物或盐，其中：R1为式(iv)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。10.权利要求9的化合物或盐，其中：V1和V2各自为C，或者V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O或S时，或当A为式(vii)时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；当A为式(vii)时，V3为N、O或S；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个是N或其中1个或2个是N；W5为N或CR6，W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个是N或其中一个是N；并且W7为N、O或S。11.权利要求1的化合物或盐，其中：R1为式(v)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；并且R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代。12.权利要求11的化合物或盐，其中：V1和V2各自为C，或者V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O或S时，或当A为式(vii)时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为CR7、NR7、N、O或S；当A为式(vii)时，V3为N、O或S；W1为N或CR6，W2为N或CR5，W3为N或CR4，W4为N或CR3，其中W1、W2、W3和W4中没有一个是N或其中1个或2个是N；W5为N或CR6，W6为N或CR5，其中W5和W6中没有一个是N或其中一个是N；并且W7为N、O或S。13.权利要求1的化合物或盐，其中：R2为L2A-G2a，其中L2A是键；R4为氢、-N(R40)(SO2R4a)或任选被1个或2个卤素或烷基取代的5元杂芳基；R5为氢、C3-C6环烷基、-O-C1-C6烷基或G5a，其中所述C3-C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基和氧代的取代基取代；V1和V2各自为C，或V1和V2中一个为N，另一个为C；其中，当V3为O时，V2为C；当A为式(vi)时，V3为N或O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。14.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(i)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为-N(R40)(SO2R4a)；V1和V2各自为C；V3为O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。15.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(ii)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为-N(R40)(SO2R4a)；R5为环丙基；V1和V2各自为C；V3为O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。16.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(iii)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为-N(R40)(SO2R4a)；R5为环丙基；V1和V2各自为C；V3为O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。17.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(v)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为-N(R40)(SO2R4a)；R5为环丙基；V1和V2各自为C；V3为O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。18.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(i)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为任选被1个或2个烷基或卤素取代的5元杂芳基；R5为氢；V1和V2各自为C；V3为O；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。19.权利要求13的化合物或盐，其中：R1为式(i)；R2为L2A-G2a，其中L2A是键；G2a为苯基，其中所述苯基任选被1个、2个或3个选自R20、L2B-R21、G2b和L2B-G2b的取代基取代；R4为氢；R5为G5a，其中G5a为苯基，其中所述苯基被-C(O)N(R5a)-L5B-G5b取代，并且任选被烷基取代；V1为C；V2为N；V3为N；W1为CR6；W2为CR5；W3为CR4；并且W4为CR3。20.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自：N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]甲烷磺酰胺；N-{[2-(1H-苯并咪唑-6-基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(3-甲基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(4-羟基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-[4-(甲基磺酰基)丁基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-[3-(3-羟基-1,2-噁唑-5-基)丙基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-3-(5,6-二氢-4H-1,2,4-噁二嗪-3-基)-2-(4-氟苯基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(4-羟基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-3-(5,6-二氢-4H-1,2,4-噁二嗪-3-基)-2-(4-氟苯基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-[2-(甲基磺酰基)乙基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-3-(5,6-二氢-4H-1,2,4-噁二嗪-3-基)-2-(4-氟苯基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(3-甲基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(5-甲基-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(4-羟基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(5-甲基-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-[2-(甲基磺酰基)乙基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(5-甲基-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-[2-(甲基亚磺酰基)乙基]甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(5-甲基-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(3-甲基丁基)甲烷磺酰胺；3-{[5-环丙基-3-(4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-(4-氟苯基)-1-苯并呋喃-6-基](甲基磺酰基)氨基}丙烷-1-磺酰胺；N-[5-环丙基-3-(4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-(4-氟苯基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(4-羟基丁基)甲烷磺酰胺；N-[5-环丙基-2-(4-氟苯基)-3-(1H-咪唑-2-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基]-N-(3-甲基丁基)甲烷磺酰胺；N-[2-(4-苯胺基苯基)-5-环丙基-3-(1H-咪唑-2-基)-1-苯并呋喃-6-基]-N-(3-甲基丁基)甲烷磺酰胺；3-[3-(5,6-二氢-4H-1,2,4-噁二嗪-3-基)-2-(4-甲氧基苯基)吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基]-4-甲基-N-(1-苯基环丙基)苯甲酰胺；N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]-N-(1-苯基乙基)甲烷磺酰胺；N-苄基-N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]甲烷磺酰胺；N-{[2-溴-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]甲烷磺酰胺；N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]-N-{[2-(1H-吲哚-5-基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}甲烷磺酰胺；N-[3-(1H-咪唑-2-基)-2-苯基-1-苯并呋喃-6-基]-N-({2-[4-(甲基亚磺酰基)苯基]-1,3-噻唑-5-基}甲基)甲烷磺酰胺；N...
【专利技术属性】
技术研发人员：CJ梅林，JK普拉特，WA卡罗尔，刘大春，DA德贝本纳，DK哈钦森，MD塔法诺，TW罗克维，U谢恩，A帕尔，A维特，
申请(专利权)人：ABBVIE公司，雅培产品有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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