The present invention provides a pharmaceutical composition containing mosapride citrate and preparation method thereof. Specifically, the present invention contains mosapride citrate plasticizer and pharmaceutical compositions, the pharmaceutical composition has good stability, good concealment of mosapride citrate bitterness, and improve the mosapride citrate dissolution behavior in different medium.
【技术实现步骤摘要】
枸橼酸莫沙必利的药物组合物及其制备方法
本专利技术涉及含有枸橼酸莫沙必利的药物组合物以及制备方法。本专利技术药物组合物用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
技术介绍
枸橼酸莫沙必利(I),化学名称为(±)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺二水合物枸橼酸盐,为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,且不影响胃酸的分泌。临床用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。USP专利NO.4870074公开了含有枸橼酸莫沙必利、玉米淀粉、乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、轻质无水硅酸酐和硬脂酸镁的组合物。此外由于莫沙必利味较苦,需对其进行包衣。然而本专利技术人在对含有枸橼酸莫沙必利的素片进行包衣(下文对比例1)后发现,所制备得包衣片在高温(40℃和60℃)下降解严重。本专利技术人为了解决包衣片的稳定性而开展了深入的研究,并发现包衣配方中的增塑剂对成品的热稳定性影响较大。进一步研究发现,选择特定的增塑剂后,素片的组分会协同影响成品(包衣片)的稳定性。因此,对于本专利技术的意图,寻找这样的药物组合物,其中含有枸橼酸莫沙必利,该药物组合物没有苦味,且该药物组合物可以在高温期间提高药 ...
【技术保护点】
一种稳定的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含枸橼酸莫沙必利和增塑剂。
【技术特征摘要】
1.一种稳定的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含枸橼酸莫沙必利和增塑剂。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述增塑剂选自甘油、蓖麻油、玉米油和椰子油中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述增塑剂选自蓖麻油或椰子油,优选蓖麻油。4.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为薄膜包衣片,包含片芯层和薄膜包衣层,所述枸橼酸莫沙必利存在于片芯层,所述增塑剂存在于薄膜包衣层。5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,其组合物中各组分和重量百分比如下:片芯组成:薄膜包衣成分:6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂选自乳糖、淀粉和/或甘露醇,所述粘合剂选自羟丙甲纤维素,所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联羟丙甲纤维素,所述润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅或硬脂酸、滑石粉,所述成膜材料选自羟丙基纤维素或羟丙甲纤维素,所述防粘剂选自二氧化钛或三氧化钛。7.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂选自甘露醇和乳糖,其中甘露醇占片芯的重量百分比为10~40%,乳糖占片芯的重量百分比为30~65%;所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素,占片芯的重量百分比为5~25%;所述润滑剂选自硬脂酸镁和二氧化硅,其中硬脂酸镁占片芯的重量百分比为0~3%,二氧化硅占片芯的重量百分比为0~3%。8.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂选自淀粉和乳糖,其中淀粉占片芯的重量百分比为10~40%,乳糖占片芯的重量百分比为30~65%;所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素,占片芯的重量百分比为5%~25%;所述润滑剂选自硬脂酸镁和二氧化硅,其中硬脂酸镁占片芯的重量百分比为0~3%,二氧化硅占片芯的重量百分比为0~3%。9.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂选自甘露醇和乳糖,其中甘露醇占片芯的重量百分比为10~40%,乳糖占片芯的重量百分比为30~65%;所述粘合剂为羟丙甲纤维素,占片芯...
【专利技术属性】
技术研发人员:董礼,王小雷,孙运栋,黄玉超,
申请(专利权)人:江苏豪森药业集团有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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