The invention relates to a drug carrier for improving injection or oral use (or agents), the drug carrier (or agents) in the molecular structure (including oily acid / acid) radicals (medicinal) materials, which contain the total aldehyde containing aldehyde compounds in the molecular structure of the volume (Tang Ji) not more than 10meq/kg, the total amount of epoxy or / and epoxy compound does not exceed the total amount of 10meq/kg, and / or alkane and olefin compounds is not more than 10meq/kg, and the total amount of peroxide containing peroxy radical does not exceed 20meq/kg. The drug carrier (or formulation) has higher safety. In addition, the invention relates to the preparation method and the quality standard of the drug carrier (or preparation).
【技术实现步骤摘要】
一种供注射或口服用的药物载体(或制剂)
本专利技术涉及一种供注射或口服用的药物载体(或制剂)。更具体地说，本专利技术涉一种用药安全性提高或改善的供注射或口服用的药物载体(或制剂)。【技术背景】药物制剂，如供注射用或口服用的制剂，尤其是注射剂，需要加入一些(药用)辅料，如分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料，用作稀释剂、溶剂、分散剂、增溶剂、乳化剂、消泡剂、润湿剂、助悬剂、增稠剂、渗透剂、稳定剂等，以解决制剂出现的一些问题，如有效成分水难溶和/或制剂稳定性差等问题，却又给制剂，尤其是注射剂，带来了安全性带来隐患。大部分分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料还未能用于注射剂，因其不良反应较大。虽然一部分已用于临床，但在临床中，还是发现了使用含分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料的注射剂出现不良反应，主要包括类过敏反应，(血管、肌肉等局部或全身)刺激作用，溶血作用，外周神经毒性，细胞毒性，可引起中毒性肾、肝损害等。现有的分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料的制备是以从植物油中获得的油酸为原料，与其他必要原料进行合成而得。上述从植物油中获得的油酸原料，含有大量杂质，如植物油中的原生(始)杂质(如不可皂化物、棉子油成分、碱性杂质)、油酸以外的其他有机酸、有害降解产物等。而且，制备(合成)分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料的原料(植物油(Ⅰ)和/或油酸(Ⅱ)也可能把上述有害降解产物带入分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料)中，因上述原料也会发生氧化降解反应。分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料的分子结构中除了含有不饱和油酸(/酰)基...
【技术保护点】
一种供注射用或口服用的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体(或制剂)包括分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料，且其中，分子结构中含醛基化合物中含有的总的醛基的量不超过10meq/kg或10mmol/kg，(较佳地，其中，任意一种分子结构中碳链不超过C3链的醛，特别是甲醛的量均不超过1meq/kg或1mmol/kg)，或/及环氧化合物(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)中含有的总的环氧基量或该药物载体(或制剂)的环氧值不超过10meq/kg或10mmol/kg，且(其中)环氧乙烷的量不超过200μeq/kg或200μmol/kg及二氧六环的量不超过200μeq/kg或100μmol/kg，(或/及，烷烃化合物和烯烃化合物的总的量不超过10meq/kg或10mmol/kg，)且其中，(氢)过氧化物中含有的过氧基(‑O‑O‑)的总的量或该药物载体(或制剂)的过氧化值不超过20meq/kg或10mmol/kg，上述被限定的物质(：分子结构中含醛基化合物、环氧化合物、烷烃化合物和烯烃化合物、氢)过氧化物)的量(mol/kg)或当量(eq/kg)均是指其在1kg该药物载体(或...
【技术特征摘要】
1.一种供注射用或口服用的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体(或制剂)包括分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料，且其中，分子结构中含醛基化合物中含有的总的醛基的量不超过10meq/kg或10mmol/kg，(较佳地，其中，任意一种分子结构中碳链不超过C3链的醛，特别是甲醛的量均不超过1meq/kg或1mmol/kg)，或/及环氧化合物(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)中含有的总的环氧基量或该药物载体(或制剂)的环氧值不超过10meq/kg或10mmol/kg，且(其中)环氧乙烷的量不超过200μeq/kg或200μmol/kg及二氧六环的量不超过200μeq/kg或100μmol/kg，(或/及，烷烃化合物和烯烃化合物的总的量不超过10meq/kg或10mmol/kg，)且其中，(氢)过氧化物中含有的过氧基(-O-O-)的总的量或该药物载体(或制剂)的过氧化值不超过20meq/kg或10mmol/kg，上述被限定的物质(：分子结构中含醛基化合物、环氧化合物、烷烃化合物和烯烃化合物、氢)过氧化物)的量(mol/kg)或当量(eq/kg)均是指其在1kg该药物载体(或制剂)中的量(mol)或当量(eq))，上述被限定的物质的计量方式可以任意转换，只要换算后数量(关系)对等即可，(上述的“被限定的物质”除“环氧乙烷、二氧六环”外，基本上源自或/和为上述分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料(其分子结构中油酰(/酸)基(中的不饱和双键))或/和其中分子结构中含不饱和脂肪酰(/酸)基的杂质(主要其分子结构中含油酰(/酸)基的合成原料及其中含(其他)不饱和脂肪酰(/酸)基的杂质)(其分子结构中的不饱和双键))的氧化(降解)的产物(该“产物”包含该辅料或/和其中分子结构中含不饱和脂肪酰(/酸)基的杂质的分子结构中的残留基团)。本文中的“产物”的含义还包括氧化(降解)的产物进一步(逐级)氧化(降解)的产物的意思。))。2.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料选自油酸甘油(单、双、三及其混合)酯、油酸聚甘油(单、双及其混合)酯、油酸乙(甲、丙、丁)酯、丙二醇(单、双及其混合)油酸酯、乙二醇(单、双及其混合)油酸酯、季戊四醇(单、双、三、四及其混合)油酸酯、聚氧乙烯油酸(单、双及其混合)酯、聚氧乙烯油酸甘油(单、双及其混合)酯、枸橼酸(和)油酸甘油(单、双及其混合)酯、乳酸油酸丙二醇甘油酯混合物、乳酸油酸甘油酯、抗坏血酸油酸酯、二乙酰酒石酸(单、双及其混合)甘油油酸酯、乙酸(和)油酸甘油(单、双、三及其混合)酯、油酸(钠、钙)盐、油酰乳酸(钠、钙)盐、油酸乳酰酯、枸橼酸油酰(单、双、三及其混合)酯、琥珀酰油酸甘油(单、双及其混合)酯、乙酰化油酸甘油(单、双及其混合)酯、二乙酰化单甘油油酸酯、酒石酸乙酸(和)油酸混合甘油酯、失水山梨醇油酸(单、双、三及其混合)酯、木糖醇酐油酸(单、双、三及其混合)酯、糖基油酸(单、双及其混合)酯(如蔗糖油酸(单、双及其混合)酯、山梨糖醇(单、双、三及其混合)油酸酯)、聚乙二醇山梨醇酐油酸(单)酯、聚乙二醇木糖醇酐油酸(单)酯、聚乙二醇季戊四醇油酸(单)酯，及它们的混合物。3.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中分子结构中含醛基化合物及酮类化合物中含有的总的羰基的量或该药物载体(或制剂)的羰基价不超过10mmol/kg。4.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中(氢)过氧化物中含有的过氧基(-O-O-)的量、(含)醛基化合物中含有的总的醛基的量、环氧化合物中含有的环氧基量或该药物载体(或制剂)的环氧值(较佳地及烷烃化合物和烯烃化合物的量)的总和不超过20meq/kg或20mmol/kg。5.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料的用量为0.0001-100(wt/wt)％，以整个药物载体(或制剂)的总重量(为基础)计。6.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体还载有至少一种药物或活性成分或该药物制剂还含有至少一种药物或活性成分；或者，该药物载体(或制剂)包含一种温度25℃下为液体的药用溶剂或分散剂或温度25℃下为固体的药用辅料。7.一种根据权利要求1所述的药物载体(或制剂)的制备方法，其特征在于该制备方法包括对其中分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料或其溶液进行精制，精制后其中所述被限定的物质的量不超过所述被限定的物质(所述)的各自限定的(数)量(范围)；较佳地，上述精制方法包括，在对分子结构中含油酰(/酸)基的(药用)辅料或其溶液的精制过程中使用吸附剂吸附其中所述的被限定的物质，使所述被限定的物质各自的量不超过所...
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