一种氯霉素滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素1～5mg/mL、聚乙二醇155～165mg/mL、尼泊金乙酯0.1～0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠0.5～3mg/mL、余量为水。本发明专利技术的氯霉素滴眼液采用新型配方和制作工艺，滴眼液在常温状态下性能稳定，储存期限长，达到12个月以上，且经过长时间储存后其药性依然符合中国药典标准，治疗效果较好，适合大规模工业化生产，具有较佳的社会效益和经济效益。

Chloramphenicol Eye Drops and preparation method thereof

The invention discloses a Chloramphenicol Eye Drops, which consists of the following components: the content of chloramphenicol in 1 ~ 5mg/mL, 155 ~ 165mg/mL, polyethylene glycol ethyl paraben 0.1 ~ 0.5mg/mL, sodium carboxymethyl cellulose 0.5 ~ 3mg/mL, the balance of water. The invention adopts Chloramphenicol Eye Drops new formulation and production process, stable performance drops at room temperature, the storage period is long, reaching more than 12 months, and after a long time after the drug store is still in line with the Chinese Pharmacopoeia standards, good treatment effect, suitable for large-scale industrialized production and has a good social and economic benefits.

【技术实现步骤摘要】
一种氯霉素滴眼液及其制备方法
本专利技术涉及一种滴眼液，属于滴眼液药物
，尤其是指一种氯霉素滴眼液及其制备方法。
技术介绍
氯霉素(chloramphenico1)又名氯胺苯醇、左霉素，是由Ehrlich等在1947年首次从微生物代谢物中分离的一种抗生素，系由委内瑞拉链霉菌产生，现用合成法制造，也可制备成棕榈酯或琥珀酯应用。氯霉素是广谱抗生素，其对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效。氯霉素的主要不良反应是抑制骨髓造血机能。症状有二：一为可逆的各类血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这一反应与剂量和疗程有关，一旦发现，应及时停药，可以恢复；二是不可逆的再生障碍性贫血，虽然少见，但死亡率高，此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系，可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的70S核蛋白体有关。为了防止造血系统的毒性反应，应避免滥用，应用时应勤查血象，氯霉素也可产生胃肠道反应和二重感染。此外，少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应，但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征)，这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。正是由于氯霉素对血液系统的毒性较大，目前氯霉素主要用于滴眼液的制备，以防治眼部感染。但是由于氯霉素滴眼液溶液不稳定，在生产和储存过程中易水解的原因，储存时间较短，而且氯霉素滴眼液常常由于在有效期内出现氯霉素二醇物超标的现象而引起产品不合格的问题。因此，需要找到一种在室温条件下稳定的氯霉素滴眼液，延长储存期限，且保证在有效期内符合中国药典标准，或者在不影响疗效且不增加不良反应的前提下，调整质量标准相关物质限量的可行性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中的缺陷与不足，提供一种氯霉素滴眼液，该氯霉素滴眼液在常温状态下稳定，储存期限长，且经过长时间储存后其药性依然符合中国药典标准，治疗效果较好。本专利技术的第二个目的在于提供上述氯霉素滴眼液的制备方法。为了实现上述目的，本专利技术按照以下技术方案实现：一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素1～5mg/mL、聚乙二醇155～165mg/mL、尼泊金乙酯0.1～0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠0.5～3mg/mL、余量为水。进一步，所述一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素2.5mg/mL、聚乙二醇160mg/mL、尼泊金乙酯0.25mg/mL、羧甲基纤维素钠1.5mg/mL、余量为水。进一步，所述一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素2.5mg/mL、聚乙二醇158mg/mL、尼泊金乙酯0.1mg/mL、羧甲基纤维素钠0.8mg/mL、余量为水。进一步，所述一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素3mg/mL、聚乙二醇155mg/mL、尼泊金乙酯0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠1.8mg/mL、余量为水。进一步，所述一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素5mg/mL、聚乙二醇165mg/mL、尼泊金乙酯0.2mg/mL、羧甲基纤维素钠2.3mg/mL、余量为水。进一步，所述一种氯霉素滴眼液，其由以下含量的组分组成：氯霉素1mg/mL、聚乙二醇155mg/mL、尼泊金乙酯0.1mg/mL、羧甲基纤维素钠3.0mg/mL、余量为水。一种氯霉素滴眼液的制备方法，其包括有以下步骤：S1、取配制量15％的新鲜注射用水于配制罐中，加入羧甲基纤维素钠，浸泡，搅拌并加热使溶解完全，降温至25℃以下，备用；S2、取配制量75％的新鲜注射用水降温至30℃以下，加入聚乙二醇搅拌溶解，加入氯霉素、尼泊金乙酯搅拌至完全溶解；S3、加入S1步骤中配好的羧甲基纤维素钠溶液，补加30℃以下注射用水至全量，搅匀，滤过，半成品检验合格后灌装。本专利技术与现有技术相比，其有益效果为：本专利技术的氯霉素滴眼液采用新型配方和制作工艺，滴眼液在常温状态下性能稳定，储存期限长，达到12个月以上，且经过长时间储存后其药性依然符合中国药典标准，治疗效果较好，适合大规模工业化生产，具有较佳的社会效益和经济效益；具体创新效果为：1、选用羧甲基纤维素钠作为辅料，羧甲基纤维素钠常做乳化剂基质的稳定剂、助悬剂、增稠剂和崩解剂，常用于膏剂、片剂；羧甲基纤维素钠虽然是常用药物辅料，但在滴眼剂中极少用到，本技术创新性地将其应用于滴眼剂产品的制备中且与其它组分有效配伍，辅助将该产品的稳定性从原来的不足6个月提高到了12个月以上，甚至达到18个月以上；2、选用聚乙二醇作为辅料，聚乙二醇为水溶性润滑剂，是难溶性药物固态分散体的理想基质，常用于片剂、微囊、滴丸等剂型；聚乙二醇虽然是常用药物辅料，但在滴眼剂中极少用到，本技术创新性地将其应用于滴眼剂产品的制备中且与其它组分有效配伍，辅助将该产品的稳定性从原来的不足6个月提高到了12个月，甚至达到18个月以上。为了能更清晰的理解本专利技术，以下将详细阐述本专利技术的具体实施方式。具体实施方式实施例一本实施例一采用以下工艺制备氯霉素滴眼液Ⅰ号，具体步骤为：S1、取150ml的新鲜注射用水于配制罐中，加入羧甲基纤维素钠1.5g，浸泡，搅拌并加热使溶解完全，降温至25℃以下，备用；S2、取750ml的新鲜注射用水，降温至30℃以下，加入聚乙二醇160g搅拌溶解，加入氯霉素2.5g、尼泊金乙酯0.25g，搅拌至完全溶解；S3、加入S1步骤中配好的羧甲基纤维素钠溶液，补加注射用水(30℃以下)至1000ml，搅匀，滤过，半成品检验合格后灌装。实施例二本实施例二采用以下工艺制备氯霉素滴眼液Ⅱ号，具体步骤为：S1、取150ml的新鲜注射用水于配制罐中，加入羧甲基纤维素钠0.8g，浸泡，搅拌并加热使溶解完全，降温至25℃以下，备用；S2、取750ml的新鲜注射用水，降温至30℃以下，加入聚乙二醇158g搅拌溶解，加入氯霉素2.5g、尼泊金乙酯0.1g，搅拌至完全溶解；S3、加入S1步骤中配好的羧甲基纤维素钠溶液，补加注射用水(30℃以下)至1000ml，搅匀，滤过，半成品检验合格后灌装。实施例三本实施例三采用以下工艺制备氯霉素滴眼液Ⅲ号，具体步骤为：S1、取150ml的新鲜注射用水于配制罐中，加入羧甲基纤维素钠1.8g，浸泡，搅拌并加热使溶解完全，降温至25℃以下，备用；S2、取750ml的新鲜注射用水，降温至30℃以下，加入聚乙二醇155g搅拌溶解，加入氯霉素3g、尼泊金乙酯0.5g，搅拌至完全溶解；S3、加入S1步骤中配好的羧甲基纤维素钠溶液，补加注射用水(30℃以下)至1000ml，搅匀，滤过，半成品检验合格后灌装。实施例四S1、取150ml的新鲜注射用水于配制罐中，加入羧甲基纤维素钠2.3g，浸泡，搅拌并加热使溶解完全，降温至25℃以下，备用；S2、取750ml的新鲜注射用水，降温至30℃以下，加入聚乙二醇165g搅拌溶解，加入氯霉素5g、尼泊金乙酯0.2g，搅拌至完全溶解；S3、加入S1步骤中配好的羧甲基纤维素钠溶液，补加注射用水(30℃以下)至1000ml，搅匀，滤过，半成品检验合格后灌装。实施例五本实施例五采用以下工艺制备氯霉素滴眼液Ⅴ号，具体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氯霉素滴眼液，其特征在于由以下含量的组分组成：氯霉素1～5mg/mL、聚乙二醇155～165mg/mL、尼泊金乙酯0.1～0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠0.5～3mg/mL、余量为水。

【技术特征摘要】
1.一种氯霉素滴眼液，其特征在于由以下含量的组分组成：氯霉素1～5mg/mL、聚乙二醇155～165mg/mL、尼泊金乙酯0.1～0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠0.5～3mg/mL、余量为水。2.根据权利要求1所述一种氯霉素滴眼液，其特征在于由以下含量的组分组成：氯霉素2.5mg/mL、聚乙二醇160mg/mL、尼泊金乙酯0.25mg/mL、羧甲基纤维素钠1.5mg/mL、余量为水。3.根据权利要求1所述一种氯霉素滴眼液，其特征在于由以下含量的组分组成：氯霉素2.5mg/mL、聚乙二醇158mg/mL、尼泊金乙酯0.1mg/mL、羧甲基纤维素钠0.8mg/mL、余量为水。4.根据权利要求1所述一种氯霉素滴眼液，其特征在于由以下含量的组分组成：氯霉素3mg/mL、聚乙二醇155mg/mL、尼泊金乙酯0.5mg/mL、羧甲基纤维素钠1.8mg/mL、余量为水。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：庞华兴，白玉春，贺登科，
申请(专利权)人：广东南国药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44