【技术实现步骤摘要】
甲酰胺化合物及其盐形式和用途本申请是申请日为2008年8月1日、申请号为200880103971.1、专利技术名称为“(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺、其新的盐形式和用法”的专利申请的分案申请。在先申请的交叉参考本专利技术要求享有2007年9月12日提交的美国临时申请第60/971,654号;2007年8月2日提交的美国临时申请第60/953,610号;2007年8月2日提交的美国临时申请第60/953,613号;以及2007年8月2日提交的美国临时申请第60/953,614号的权益,通过引用将上述每篇文献全文并入本说明书。
本专利技术涉及(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺,其新的盐形式,其制备方法,新的中间体,以及治疗广泛多种病况和障碍(包括与中枢神经系统和自主神经系统功能障碍有关的那些)的方法。
技术介绍
已表明,中枢神经系统(CNS)特有的神经元烟碱样受体(NNR)以几种亚型存在,其中最常见的亚型是α4β2和α7亚型。例如,参见Schmitt,CurrentMed.Chem.7:749(2000),在此通过引用将其并入本说明书。与α7NNR亚型相互作用的配体已被提议可用于治疗多种病况和障碍。参见Mazurov等人,Curr.Med.Chem.13:1567-1584(2006)和该文献中引用的参考文献,关于α7神经元烟碱样受体亚型的背景理解,通过引用将其并入本说明书。这些病况和障碍中最为突出的有认知损伤 ...
【技术保护点】
(2S,3R)N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺或其药学上可接受的盐。
【技术特征摘要】
2007.08.02 US 60/953,610;2007.08.02 US 60/953,613;1.(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。2.实质上纯形式的(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。3.实质上不含(2S,3S)、(2R,3S)或(2R,3R)异构体的(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。4.立体异构体富集的(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。5.权利要求4的立体异构体富集的(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺,其中对映体或非对映体过量选自90%或更大;95%或更大;98%或更大;99%或更大;或者99.5%或更大。6.(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺的酸盐,其中所述酸选自盐酸、硫酸、磷酸、马来酸、甲苯磺酸、半乳糖二酸(粘酸)、D-扁桃酸、D-酒石酸、甲磺酸、R-和S-10-樟脑磺酸、酮戊二酸或马尿酸。7.权利要求6的酸盐,其中(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺与酸的化学计量是2:1、1:1或1:2。8.权利要求7的酸盐,其中所述化学计量是1:1。9.(2S,3R)-(2-((3-吡啶基)甲基)-3-氨基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷。10.药物组合物,它包含权利要求1~9的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。11.治疗或预防中枢神经系统障碍、炎症、疼痛或新血管形成的方法,它包括给予权利要求1~9的化合物。12.权利要求11的方法,其中所述中枢神经系统障碍以正常神经递质释放的改变为特征。13.权利要求11或12的方法,其中所述中枢神经系统障碍选自轻度认知损伤、年龄相关的记忆损伤、早老性痴呆、早发性阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默病型痴呆、阿尔茨海默病、莱维小体痴呆、微梗塞性痴呆、AIDS相关性痴呆、HIV痴呆、多发性脑梗塞、帕金森神经功能障碍、帕金森病、皮克病、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈病、迟发性运动障碍、运动机能亢进、躁狂症、注意缺陷障碍、注意涣散多动症、焦虑症、抑郁症、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症中的认知功能障碍、抑郁症、强迫观念与行为障碍或图雷特综合征。14.权利要求11~13的方法,其中所述中枢神经系统障碍选自阿尔茨海默病、躁狂症、注意缺陷障碍、注意涣散多动症、焦虑症、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症中的认知功能障碍、抑郁症、强迫观念与行为障碍...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·本切里夫,L·本森,G·M·达尔,N·费德洛夫,G·J·加托,J·金奈斯,K·G·乔丹,J·马休,A·A·马祖罗夫,苗蓝,J·A·穆诺茨,I·费弗,S·费弗,T·Y·菲力普斯,
申请(专利权)人:阿腾弩阿公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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