甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物及其抗肿瘤用途制造技术

技术编号:15526055 阅读:94 留言:0更新日期:2017-06-04 14:10
本发明专利技术公开了一种甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物,其光学异构体,或其药学上可接受的盐或前药的用途,用于制备(a)用于下调PI3K/Akt通路的活性的药物组合物或试剂;(b)用于治疗或抑制肿瘤;和/或,抑制肿瘤细胞生长的药物组合物或试剂;和/或(c)用于阻滞细胞周期的药物组合物或试剂。本发明专利技术所涉及的化合物能够下调P13K/Akt信号通路中Akt磷酸化水平,作用效果与新型小分子靶向药物MK2206相当;而细胞水平的研究发现,以FD1为代表的甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物对肿瘤细胞具有良好的增殖抑制效果,与MK2206有所不同的是,FD1对PTEN缺失型的细胞作用效果更好。

Methyl benzimidazole benzimidazole derivatives and their antitumor use

The invention discloses a methacryloyl benzimidazolone derivatives, the use of optical isomers, or the pharmaceutically acceptable salt or prodrug, (a) for the preparation of pharmaceutical compositions for reagent or down-regulation of PI3K/Akt pathway activity; (b) for treating or inhibiting tumor and / or drugs; reagent composition or inhibiting the growth of tumor cells; and / or (c) or pharmaceutical composition for reagents for cell cycle arrest. The present invention relates to compounds can down regulate the phosphorylation of Akt in P13K/Akt signaling pathway, and the effect of new small molecule drugs targeting MK2206; and cell level, methacryloyl benzimidazolone derivatives represented by FD1 has good inhibition effect on the proliferation of tumor cells, and MK2206 is different better, the role of FD1 cells on PTEN deficient effect.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】PCT国内申请,说明书已公开。

【技术保护点】
PCT国内申请,权利要求书已公开。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03....

【专利技术属性】
技术研发人员:李家鹏姬志勤周晓亚魏少鹏钱勇谢天培
申请(专利权)人:上海诗丹德生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:上海,31

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1