The invention discloses an amorphous telmisartan Pimelic acid eutectic and preparation method and application thereof. The present invention first prepared eutectic telmisartan and Pimelic acid by solid grinding method, and was prepared for the first time the eutectic amorphous, the amorphous eutectic is dissolved telmisartan has better performance (solubility and dissolution rate), especially in phosphate buffer pH 2 in the a very short period of time (10min) can achieve equilibrium, and the equilibrium solubility of telmisartan was increased more than 7 times in the phosphate buffer pH 7.5 in the short time (10min) can achieve equilibrium, the equilibrium solubility of telmisartan is increased 1 times or more, and keep the balance of the higher solubility in 1 hours in this provides great benefits for the rapid dissolution, improve the dissolution rate of telmisartan, improve utilization efficiency of biological drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种无定型的替米沙坦-庚二酸共晶及其制备方法和应用
本专利技术涉及无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶及其制备方法,本专利技术还涉及包含无定型的替米沙坦与庚二酸共晶的药物组合物,属于医药
技术介绍
替米沙坦(Telmisartan),化学名称为:4’-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑基甲基]联苯基-2-羧酸,分子式:C33H30N4O2,分子量:514.63,结构式为如下式I所示:替米沙坦(Telmisartan)属于降血压药物,由德国BoehringerIngelheim制药公司研制,1991年获准得过专利EP502314,1998年11月首先批准在美国上市,而后又在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市。替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,通过替代血管紧张素Ⅱ受体与血管紧张素Ⅰ受体亚型(一直的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合,而起到降血压的作用。替米沙坦(CAS号No.144701-48-4),在常温下为白色或者类白色无臭的结晶粉末;很难溶解在水中,在pH值为3-9的水溶液中几乎不溶,溶于强碱,略溶于强酸(盐酸除外),熔点为183-269℃。替米沙坦主要用于治疗原发性高血压,它既可以单独使用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。迄今为止人们已经发现替米沙坦至少有三种不同晶型,它们分别是无水形式的A和B,溶剂化形式的C。晶型A在269±2℃时有个明显的吸热效应和替米沙坦的同成分熔融,热重分析到300℃都没有明显的重量损失(300℃之后替米沙坦熔解)。晶型B在183±2℃时有另外一个明显的吸热 ...
【技术保护点】
一种无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶,其特征在于,使用Cu‑kα辐射,其X‑射线衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
1.一种无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶,其特征在于,使用Cu-kα辐射,其X-射线衍射图如图1所示。2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于,测定条件如下:Cu-Kα,40KV,40mV光源,步长0.02°扫描速度1°/min,扫描范围2-40°,室温。3.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于,无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶,其红外吸收图谱IR特征峰的波数为:3060.0,3029.7,2933.4,2871.1,2520.5,1706.4,1616.5,1599.1,1567.7,1515.8,1459.8,1409.6,1334.9,1230.1,1131.8,1089.4,1006.8,859.2,748.0。4.根据权利要求3所述的共晶,其特征在于,无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶,其红外吸收图谱如图4所示。5.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于,无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶,其差示扫描量热法(DSC)扫描,在64℃有一个吸热峰,在96℃有一个放热峰,200℃~240℃开始分解。6.根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员:王蕾,仵泽鑫,陶绪堂,姚昌林,宋双,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。