吲哚美辛缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术提出了一种吲哚美辛缓释片，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛10～24％、羟丙基甲基纤维素20～40％、卡波姆10～20％、聚乙烯醇5～10％、无水乳糖16～27％与润滑剂1～8％。制备方法，包括以下步骤：1)按照配比称取吲哚美辛、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、无水乳糖，然后分别过筛，再混合均匀，得到初步混合物；2)将润滑剂单独过筛，再加入步骤1)的初步混合物中压片，包衣，即得。该吲哚美辛缓释片具有非常好的释放度以及稳定性，保证生产的吲哚美辛缓释片质量优异，确保了产品体内与体外释放行为的一致性，提高了产品的临床疗效。

Indometacin Sustained Release Tablets and preparation method thereof

The invention provides a Indometacin Sustained Release Tablets, calculated according to the weight percentage, which comprises the following raw materials: indomethacin 10 ~ 24%, 20 ~ 40% HPMC and Carbopol 10 ~ 20%, 5 ~ 10%, polyvinyl alcohol and anhydrous lactose 16 ~ 27% and 1 ~ 8% lubricant. The preparation method comprises the following steps: 1) according to the ratio of taking indomethacin, hydroxypropyl methyl cellulose, polyvinyl alcohol, Carbomer, anhydrous lactose, and then sieved, then mixed evenly, the initial mixture; 2) lubricant alone sieving, adding 1 steps) tabletting, preliminary mixture coating, i.e. well. The Indometacin Sustained Release Tablets has a very good release and stability, to ensure the production of Indometacin Sustained Release Tablets excellent quality, to ensure the consistency of product release behavior in vitro and in vivo, improve the clinical efficacy of the product.

【技术实现步骤摘要】
吲哚美辛缓释片及其制备方法
本专利技术属于治疗关节炎的药物制剂
，涉及一种吲哚美辛缓释片及其制备方法。
技术介绍
吲哚美辛具有抗炎、解热及镇痛作用，用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。类风湿关节炎任何年龄均可能发病，多发于30-60岁，45岁最常见，随年龄增长，发病率也增高，女性发病率明显高于男性，我国目前患不同程度类风湿关节炎的人数已经接近2亿人。根据针对上海市15岁及以上人群的调查研究所得，如果不计DALY损失所致的疾病经济负担，关节炎一年所造成的疾病经济负担人均的经济负担为74.59元。各主要类型的关节炎造成的疾病经济负担分别为：骨关节炎患者人均为778.63元；类风湿关节炎患者人均1250.45元；痛风患者人均1507.68元；强直性脊柱炎患者人均40.60元；反映性关节炎患者人均297.34元。结合相关基于地域分布的流行病学调查结果，估计有1760万人是大城市类风湿关节炎患者，3810万人是中小城市类风湿患者，12330万人是农村类风湿关节炎患者。2005年我国风湿及类风湿性关节炎用药约为11亿元，2008年超过25亿元，2009年，随着全民医保的推进，类风湿关节炎药物销售同比增长高达41.86％，销售额为38.56亿元。目前估计国内类风湿关节炎用医药市场的理论市场规模已超过75亿元，因此吲哚美辛在国内使用非常普遍，吲哚美辛普通片释放迅速、作用时间短。吲哚美辛缓释片的研制，能够解决现有弊端。目前，关于吲哚美辛缓释片制剂多以湿法制粒制备工艺，缓释效果不理想。
技术实现思路
本专利技术提出一种吲哚美辛缓释片，该吲哚美辛缓释片具有非常好的释放度以及稳定性，保证生产的吲哚美辛缓释片质量优异，确保了产品体内与体外释放行为的一致性，提高了产品的临床疗效。本专利技术的技术方案是这样实现的：一种吲哚美辛缓释片，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛10～24％、羟丙基甲基纤维素20～40％、卡波姆10～20％、聚乙烯醇5～10％、无水乳糖16～27％与润滑剂1～8％。作为优选，本专利技术的一些实施例中，吲哚美辛12～22％、羟丙基甲基纤维素25～38％、卡波姆12～18％、聚乙烯醇5～9％、无水乳糖16～26％与润滑剂2～8％。作为优选，本专利技术的一些实施例中，所述润滑剂为山嵛酸酯与硬脂酸镁的混合物，其质量比为1:2～3。本专利技术的另一个目的是提供一种吲哚美辛缓释片的制备方法，包括以下步骤：1)按照配比称取吲哚美辛、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、无水乳糖，然后分别过筛，再混合均匀，得到初步混合物；2)将润滑剂单独过筛，再加入步骤1)的初步混合物中压片，包衣，即得。作为优选，本专利技术的一些实施例中，所述润滑剂为山嵛酸酯与硬脂酸镁的混合物，其质量比为1:2～3。本专利技术的有益效果：1、本专利技术的缓释片的骨架阻滞剂为羟丙基甲基纤维素、卡波姆与聚乙烯醇。羟丙基甲基纤维素与聚乙烯醇具有良好的亲水性。卡波姆结构中含有大量羧基，遇水能形成凝胶，卡波姆的游离羧基，可以提供质子，形成凝胶后可与胃肠粘膜形成氢键，粘附在胃肠壁上，从而延长药物在胃肠道内的滞留时间。2、本专利技术具有较好的释放度以及稳定性，保证生产的吲哚美辛缓释片质量优异，确保了产品体内与体外释放行为的一致性，提高了产品的临床疗效。具体实施方式实施例1一种吲哚美辛缓释片，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛20％、羟丙基甲基纤维素30％、卡波姆15％、聚乙烯醇8％、无水乳糖23％、山嵛酸酯1％与硬脂酸镁3％。制备方法，包括以下步骤：1)按照配比称取吲哚美辛、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、无水乳糖，然后分别过筛，再混合均匀，得到初步混合物；2)将山嵛酸酯与硬脂酸镁混合后单独过筛，再加入步骤1)的初步混合物中压片，包衣，即得。实施例2一种吲哚美辛缓释片，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛24％、羟丙基甲基纤维素26％、卡波姆13％、聚乙烯醇8％、无水乳糖27％、山嵛酸酯0.5％与硬脂酸镁1.5％。制备方法，包括以下步骤：1)按照配比称取吲哚美辛、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、无水乳糖，然后分别过筛，再混合均匀，得到初步混合物；2)将山嵛酸酯与硬脂酸镁混合后单独过筛，再加入步骤1)的初步混合物中压片，包衣，即得。实施例3一种吲哚美辛缓释片，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛10％、羟丙基甲基纤维素40％、卡波姆20％、聚乙烯醇8％、无水乳糖16％、山嵛酸酯2％与硬脂酸镁4％。制备方法，包括以下步骤：1)按照配比称取吲哚美辛、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、无水乳糖，然后分别过筛，再混合均匀，得到初步混合物；2)将山嵛酸酯与硬脂酸镁混合后单独过筛，再加入步骤1)的初步混合物中压片，包衣，即得。实施例4释放度测定方法按照中国药典2010年版二部附录XD第二法，将实施例1-3制备得到的缓释片进行释放度测定，结果见表1：表1实施例1-3吲哚美辛缓释片的释放度从表1看出，本专利技术实施例1-3吲哚美辛缓释片具有非常好的释放度。以上所述仅为本专利技术的较佳实施例而已，并不用以限制本专利技术，凡在本专利技术的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吲哚美辛缓释片，其特征在于，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛10～24％、羟丙基甲基纤维素20～40％、卡波姆10～20％、聚乙烯醇5～10％、无水乳糖16～27％与润滑剂1～8％。

【技术特征摘要】
1.一种吲哚美辛缓释片，其特征在于，按照重量百分数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛10～24％、羟丙基甲基纤维素20～40％、卡波姆10～20％、聚乙烯醇5～10％、无水乳糖16～27％与润滑剂1～8％。2.根据权利要求1所述的吲哚美辛缓释片，其特征在于，吲哚美辛12～22％、羟丙基甲基纤维素25～38％、卡波姆12～18％、聚乙烯醇5～9％、无水乳糖16～26％与润滑剂2～8％。3.根据权利要求1或2所述的吲哚美辛缓释片，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：高煜，操铖，
申请(专利权)人：华益药业科技安徽有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34