Disclosed are compounds of formula (I), their preparation and their use in the prevention or treatment of bacterial infections.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】7-氧代-二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物及其作为抗菌剂的用途相关专利申请本申请要求于2014年1月21日提交的印度专利申请第192/MUM/2014号的优先权,将其公开内容通过引用整体并入本文,如同在本文完全改写。专利
本专利技术涉及含氮的化合物、其制备及其在预防或治疗感染中的用途。专利技术背景细菌对已知抗菌剂的耐药性的出现正成为治疗细菌感染的主要挑战。治疗细菌感染,以及特别是由耐药性细菌引起的感染的一种方法是发展能克服细菌耐药性的更新抗菌剂。Coates等人(br.J.Pharmacol.2007;152(8),1147-1154)评述了发展新的抗生素的新途径。然而,发展新的抗菌剂是一项具有挑战性的任务。例如,Gwynn等人(AnnalsoftheNewYorkAcademyofSciences,2010,1213:5-19)评述了在抗菌剂的发现中的挑战。现有技术中已描述了用于治疗细菌感染的一些化合物(例如,参见专利申请第PCT/IB2012/054296号、第PCT/IB2012/054290号、第US20130225554号、第PCT/US2010/060923号、第PCT/EP2010/067647号、第PCT/US2010/052109号、第PCT/US2010/048109号、第PCT/GB2009/050609号、第PCT/EP2009/056178号、第PCT/US2009/041200号、第PCT/IB2013/053092号和第PCT/IB2012054706号)。然而,依需要用于预防和/或治疗细菌感染(包括由耐已知抗菌剂的细菌 ...
【技术保护点】
式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.01.21 IN 192/MUM/20141.式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物:其中:R1是:(a)环烷基,其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代:C1-C6烷基、卤素、CN、OR3、NR3R4或CONR3R4,或者(b)杂环烷基,其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代:C1-C6烷基、卤素、CN、OR3、NR3R4或CONR3R4;R2是:(a)SO3M,(b)CF2COOM,(c)CHFCOOM,(d)CH2COOM,或(e)CF3;R3和R4各自独立地为:(a)氢,或者(b)C1-C6烷基,其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代:卤素、CN、OH、O(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;M是氢或阳离子。2.如权利要求1所述的化合物,其选自:(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-吡咯烷-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-氮杂环丁烷-3-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-哌啶-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(R)-哌啶-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-哌啶-3-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-哌啶-4-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(RS)-哌嗪-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯;或者以上的立体异构体或药学可接受的衍生物。3.药物组合物,其包含权利要求1或2任一项所述的化合物。4.药物组合物,其包含(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-吡咯烷-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。5.如权利要求3或4中任一项所述的药物组合物,其还包含至少一种β-内酰胺酶抑制剂或其药学可接受的衍生物。6.如权利要求5所述的药物组合物,其中所述β-内酰胺酶抑制剂选自舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸、阿维巴坦或以上的药学可接受的衍生物。7.如权利要求3至6中任一项所述的药物组合物,其还包含至少一种抗菌剂或其药学可接受的衍生物。8.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述抗菌剂选自:氨基糖苷类、安沙霉素类、碳头孢烯类、头孢菌素类、头霉素类、林可酰胺类、脂肽类、大环内酯类、单环β-内酰胺类、硝基呋喃类、青霉素类、多肽类、喹诺酮类、亚磺基酰胺、四环素类或噁唑烷酮类抗菌剂。9.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述抗菌剂是β-内酰胺抗菌剂。10.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述抗菌剂选自:青霉素、青霉烯、碳青霉烯、头孢菌素和单环β-内酰胺。11.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述抗菌剂是选自以下的头孢菌素类抗生素:头孢噻吩、头孢立定、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢羟唑、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑肟、头孢西丁、头孢乙腈、头孢替安、头孢噻肟、头孢磺啶、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢美唑、头孢甘酸、头孢尼西、头孢地嗪、头孢匹罗、头孢他啶、头孢曲松、头孢匹胺、头孢拉宗、头孢唑兰、头孢吡肟、头孢噻利、头孢瑞南、头孢唑南、头孢咪唑、头孢克定、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、cefpodoximeauxetil、头孢泊肟酯、头孢特仑新戊酯、头孢他美辛戊酯、头孢卡品匹伏酯、头孢妥仑匹酯、头孢呋辛、头孢呋辛酯、loracarbacef、头孢洛林、头孢洛扎和拉氧头孢。12.如权利要求5所...
【专利技术属性】
技术研发人员:桑杰·莱卡尔,桑杰·凯森·达伯哈德,莱克斯米肯·巴卫,萨欣·巴格瓦,拉文达拉·达塔特拉亚·尤利,马哈斯·维特哈伯海·帕特,
申请(专利权)人:沃克哈特有限公司,
类型:发明
国别省市:印度,IN
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