The application of the medicine composition provides a local anesthetic lidocaine drug preparation for prevention or treatment of human and mammal surgical pain and its preparation and use in clinical, such that the corresponding products will be faster and stronger in the clinical process, better security, better treatment compliance.
【技术实现步骤摘要】
利多卡因的药物组合物及其用途
本专利技术涉及医药
,具体地说是提供预防或治疗外科手术疼痛的局部麻醉药的速效强效副作用轻的利多卡因薄荷脑药物组合物及其制备和用途。
技术介绍
利多卡因为酰胺类中效局麻药,血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低4相斜率,减慢舒张期自动去极化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。利多卡因也可引起高敏反应和过敏反应;对呼吸道高敏病人,可引起支气管痉挛;剂量过大、吸收太快可导致中毒反应,表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状,并可迅速发展为抽搐、昏迷血压下降等;血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。盐酸利多卡因起效时间平均5分钟,作用维持1~2小时,其脂溶性、蛋白结合率均高于普鲁卡因,作用强度是普鲁卡因的4倍。临床应用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞,以及需要经尿道施行检查和治疗需局部麻醉者。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏、室性心动过速以及频发室性早搏,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。表面麻醉、骶管阻滞用于分娩镇痛、硬脊膜外阻滞、 ...
【技术保护点】
利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐或其的包合物为20~100(以利多卡因计重量)、L‑薄荷醇或薄荷脑或其异构体或其的包合物或其的共晶体中的一种或多种为2~20(以薄荷醇的重量计);该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂,包括但不限于注射剂或溶液剂;上述组合物的制剂在溶液下的PH值直接测量或一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物,其制剂的PH值在6.001‑9.5之间。
【技术特征摘要】
1.利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐或其的包合物为20~100(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷脑或其异构体或其的包合物或其的共晶体中的一种或多种为2~20(以薄荷醇的重量计);该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂,包括但不限于注射剂或溶液剂;上述组合物的制剂在溶液下的PH值直接测量或一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物,其制剂的PH值在6.001-9.5之间。2.权利要求1所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐或其的包合物为20~100(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷脑或其异构体或其的包合物或其的共晶体中的一种或多种为2~20(以薄荷醇的重量计);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.20~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自但不限于利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或利多卡因或其药学上可接受盐或它们的水合物或它们的包合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂,其注射剂或溶液剂及其它制剂的PH值在6.01-9.5之间。3.权利要求1~2所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐为30~90mg(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷脑或其异构体或其的包合物或其的共晶体中的一种或多种为3~15mg(以薄荷醇计重量);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.25~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或其药学上可接受盐或它们的水合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂,其注射剂或溶液剂及其它制剂的PH值在6.01-9.5之间。4.权利要求1~3所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐为60.3~76.2mg(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷醇或其异构体或其的包合物或其的共晶体中的一种或多种为11.0~14.3mg(以薄荷醇计重量);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.25~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或其药学上可接受盐或它们的水合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂,其注射剂或溶液剂及其它制剂的PH值在6.01-9.5之间。5.权利要求1~3所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐为86mg或43mg(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷醇或其异构体或环糊精的包合物或其的共晶体中的一种或多种为13mg或6.5mg(以薄荷醇计重量);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.25~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或其药学上可接受盐或它们的水合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂。6.权利要求1~4所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐为69.22895或69.229或69.23或69.2或69.3mg(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷醇环糊精的包合物或其的共晶体中的一种或多种为13mg(以薄荷醇计重量);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.25~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或其药学上可接受盐或它们的水合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂。7.权利要求1~4所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中主药组分的重量数或重量份数之比为:含利多卡因或其药学上可接受的盐为34.614476mg或34.61448或34.6145或34.615或34.614或34.61或34.62mg或34.6mg(以利多卡因计重量)、L-薄荷醇或薄荷醇环糊精的包合物或其的共晶体中的一种或多种为6.5mg(以薄荷醇计重量);或在上述一个单位剂量或单位制剂或单位体积的该组合物中含有上述各主药组分的重量数的0.25~5倍;其中,利多卡因或碳酸或碳酸氢盐选自利多卡因、碳酸利多卡因、利多卡因碳酸氢盐、利多卡因碳酸氢钠或利多卡因碳酸氢铵或它们的水合物中的一种或多种;该药物组合物与药学上可接受的辅料或赋形剂或载体组成药物制剂。8.权利要求1~7所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:本组合物中可与有效剂量肾上腺素或去甲肾上腺素、异丙肾上腺素或药学上可接受的盐或其衍生物组合成组合物。9.权利要求1~8所述的利多卡因药物组合物,其特征在于:所述或其的包合物选自但不限于薄荷脑环糊精的包合物,所述环糊精可以是环糊精或环糊精药学上可接受的衍生物,环糊精或其衍生物选自但不仅限于天然环糊精、α-、β-或γ-环糊精、甲基环糊精、乙基环糊精、羟丙基环糊精、丁基环糊精、磺丁基环糊精、磺酸酯环糊精、氨基环糊精、环糊精磷酸酯、羟乙基环糊精、三甲基环糊精、乙酰基环糊精、羧酸酯环糊精、硝酸酯环糊精、硫酸酯环糊精、葡萄糖基环糊精、麦芽糖基环糊精、半乳糖环糊精、琥珀酰环糊精、羟丙基-β-环糊精、(2,6-二-O-)乙基-β-环糊精、(2-羧基乙基)-β-环糊精钠盐、(2-羟基乙基)-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、(2-羟基丙基)-β-环糊精、6-单脱氧-6-单氨基-β-环糊精、6-O-α-麦芽糖基-β-环糊精、丁基-β-环糊精、丁基-γ-环糊精、羧基甲基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、琥珀酰-β-环糊精、三乙酰基-β-环糊精、琥珀酰-α-环糊精、(2-羟基丙基)-α-环糊精、α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精;取代的环糊精例...
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