二色桌片参中新的抗肿瘤化合物Intercedenside C制造技术

一种抑制肿瘤的化合物Ｉｎｔｅｒｃｅｄｅｎｓｉｄｅ Ｃ，其特征在于化学结构式如下： ＊＊＊。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，是一种从海洋动物二色桌片参中分离到的新的抗肿瘤化合物Intercedenside C。表1 Intercedenside C的1H和13C核磁共振数据甙元部分 糖部分碳原子序号碳化学位移 氢化学位移(J)碳原子序号 碳化学位移 氢化学位移(J)1 35.4 1.30(1H，α，m)，1.386(1H，β，m) Xyl11 104.7 4.67(1H，d，6.6)2 26.8 1.82(1H，β，m)，1.979(1H，α，m) 2 81.64.13(1H，m)3 88.8 3.17(1H，dd，42，12) 3 75.04.27(1H，m)4 39.3 4 75.95.06(1H，td，4.8，9.6)5 48.7 0.88(1H，m)5 64.03.72(1H，α，m)，4.77(1H，β，dd，4.8，12)6 22.9 1.89(2H，m) Glc1 104.7 5.14(1H，d，7.8)7 119.7 5.62(1H，s)2 75.23.96(1H，m)8 147.43 80.24.15(1H，m)9 47.7 3.40(1H，d，14.4) 4 68.94.08(1H，m)10 35.8 5 76.23.70(1H，m)11 22.3 1.49(1H，m)，1.77(1H，m) 6 60.84.30(1H，m)，4.39(1H，m)12 25.4 1.97(1H，m)，2.64(1H，m)Xy121 104.3 4.96(1H，d，7.8)13 59.3 2 73.43.90(1H，m)14 47.6 3 86.74.0915 43.1 1.79(1H，m)，2.52(1H，dd，7.8，9.0)4 68.73.94(1H，m)16 83.5 6.07(1H，dd，7.2，8.4，9.0)5 66.13.53(1H，m)，4.07(1H，m)17 86.7 3-MeGlc 1 104.9 5.18(1H，d，7.8)18 178.32 74.63.89(1H，m)19 24.0 1.11(3H，s)3 87.33.65(1H，m)20 85.9 4 70.43.91(1H，m)21 27.9 1.70(3H，s)5 77.73.88(1H，m)22 132.4 6.15(1H，d，16.2) 6 61.84.06(1H，m)，4.41(1H，m)23 122.5 6.55(1H，dd，10.8，16.2) OCH360.63.79(3H，s)24 125.3 5.74(1H，d，10.8)25 134.526 17.8 1.45(3H，s)27 25.5 1.58(3H，s)30 17.1 1.00(3H，s)31 28.5 1.12(3H，s)32 30.7 1.46(3H，s)OAC170.5OAC 21.15(3H，s)Xy1木糖，Glc葡萄糖，J值偶合常数本专利技术还提供了从二色桌片参提取分离Intercedenside C的方法，其步骤如下(1)提取将新鲜二色桌片参洗净、切碎，用5倍量(重量)95％乙醇浸泡提取7天，滤出提取液，再用85％乙醇浸泡提取2次，每次7天。合并3次提取液，减压回收乙醇，得流浸膏。将流浸膏溶于水中，通过大孔树脂柱，依次用水和50％乙醇洗脱。收集50％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得总皂甙提取物。(2)分离上述总皂甙提取物应用硅胶柱层析，以二氯甲烷∶甲醇∶水(8～5∶1～4∶1)混合溶剂洗脱，薄层层析检测，收集含Intercedenside C的流份，再经C18反相柱层析，以甲醇∶水(5～10∶5～0)进行梯度洗脱，薄层层析检测，得Intercedenside C纯品。本专利技术对Intercedenside C进行了体外抗肿瘤试验，表明其具有明显的抑制肿瘤的效果。试验所用的细胞株为国际通用的肿瘤细胞株，即A-549(肺癌)MCF-7(乳腺癌)IA-9(卵巢癌)CAKI-1(肾癌)U-87-MG(神经母细胞癌)PC-3(前列腺癌)KB(鼻咽癌)KB-VIN(鼻咽癌)SK-MEL-2(黑色素瘤)HCT-8(肠癌)试验方法为国际通用的SRB法根据细胞生长速率，将处于对数生长期的肿瘤细胞以90μl/孔接种于96孔培养板，贴壁生长24小时再加药10μl/孔。每个浓度设三复孔。并设相应浓度的生理盐水溶媒对照及无细胞调零孔。肿瘤细胞在37℃、5％CO2条件下培养72小时，然后倾去培养液，用10％冷TCA固定细胞，4℃放置1小时后用蒸馏水洗涤5次，空气干燥。最后加入150μl/孔的Tris溶液，酶标仪520nm波长下测定OD值。试验结果见表2 表2.Intercedenside C对肿瘤细胞的抑制作用肿瘤细胞株 A-549 MCF-7 IA-9 CAKI-1 U-87-MG PC-3 KB KB-VIN SK-MEL-2 HCT-8IC50(μg/ml) 1.41.8 0.96 1.0 3.3 2.2 3.03.7 2.2 1.9IC50表示本专利技术化合物的半数有效抑制浓度上述实验结果表明，Intercedenside C对10种不同的肿瘤细胞株均显示明显的抑制作用。本专利技术为研制新的抗肿瘤药物提供了新的先导化合物，为开发利用中国的海洋药用生物资源具有重要意义。权利要求1.一种抑制肿瘤的化合物Intercedenside C，其特征在于化学结构式如下2.权利要求1所述抑制肿瘤的化合物Intercedenside C的制备方法，其具体步骤如下(1)提取将新鲜二色桌片参用乙醇浸泡提取，提取液减压回收乙醇，得流浸膏；将流浸膏溶于水中，通过大孔树脂柱，依次用水和50％乙醇洗脱；收集50％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得总皂甙提取物；(2)分离上述总皂甙提取物应用硅胶柱层析，以二氯甲烷∶甲醇∶水混合溶剂洗脱，薄层层析检测，收集含Intercedenside C的流份，再经C18反相柱层析，以甲醇∶水梯度洗脱，薄层层析检测，得Intercedenside C纯品。3.权利要求1所述抑制肿瘤的化合物Intercedenside C用于制备抗肿瘤药物的用途。全文摘要本专利技术涉及医药
，具体为一种从二色桌片参中分离的抗癌化合物Intercedenside C，分子式C文档编号A61K31/585GK1428350SQ0215502公开日2003年7月9日 申请日期2002年12月19日 优先权日2002年12月19日专利技术者易杨华, 邹峥嵘, 吴厚铭, 吴久鸿, 李玲, 刘宝姝 申请人:中国人民解放军第二军医大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：易杨华，邹峥嵘，吴厚铭，吴久鸿，李玲，刘宝姝，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：