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一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物制造技术

技术编号:15243840 阅读:59 留言:0更新日期:2017-05-01 15:14
本发明专利技术涉及一种治疗膝关节骨性关节炎(KOA)的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H或卤素;R2独立地选自:H、烷基或卤素。本发明专利技术药物能够缓解膝关节疼痛,改善关节活动功能,疗效确切,对治疗膝关节骨性关节炎起到显著的作用。

Medicinal composition for treating knee joint osteoarthritis

The invention relates to a method for treatment of knee osteoarthritis (KOA) of the pharmaceutical composition, said pharmaceutical composition comprising a carrier compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable: wherein R1 is independently selected from H or halogen; R2 is independently selected from: H, alkyl or halogen. The medicine can relieve the pain of knee joint, improve the function of joint movement, has definite curative effect, and plays a significant role in treating knee osteoarthritis.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,具体的说,本专利技术涉及一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物。
技术介绍
膝关节骨节关节炎是一种以关节软骨的变性、破坏及骨质增生为特征的慢性关节病,又称增生性膝关节炎、老年性膝关节炎。它是一种慢性关节疾病,它的主要改变是膝关节软骨面的退行性变和继发性的骨质增生。主要表现是关节疼痛和活动不灵活,X线表现关节间隙变窄,软骨下骨质致密,骨小梁断裂,有硬化和囊性变。关节边缘有唇样增生。后期骨端变形,关节面凹凸不平。关节内软骨剥落,骨质碎裂进入关节,形成关节内游离体。临床上以中老年发病最常见,女性多于男性。病例特点为局灶性关节软骨的退行性变,软骨下骨质变密(硬化)边缘性骨软骨骨赘形成和关节畸形。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物。为了实现本专利技术的目的,本专利技术提供一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H或卤素;R2独立地选自:H、烷基或卤素。更优选地,R1为Cl。更优选地,R2为CH3。本专利技术还提供化合物在制备治疗膝关节骨性关节炎的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:其中R1独立地选自:H或卤素;R2独立地选自:H、烷基或卤素。更优选地,R1为Cl。更优选地,R2为CH3。本专利技术药物能够缓解膝关节疼痛,改善关节活动功能,疗效确切,对治疗膝关节骨性关节炎起到显著的作用。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术,并不用于限定本专利技术。实验例1本专利技术药物的表征1H-NMR(CDCl3)δ:7.74(1H,d,J=2.5Hz),7.58(2H,dt,J=9.5,2.6Hz),7.41(2H,dt,J=9.4,2.5Hz),7.34-7.30(1H,m),7.28(1H,d,J=7.6Hz),7.15(1H,d,J=7.3Hz),6.19(1H,d,J=2.5Hz),4.33(2H,s),3.53(3H,s),2.47(3H,s)。实验例2本专利技术药物对于膝关节骨性关节炎的治疗效果膝骨关节炎模型和给药将清洁级(SPF)雄性Wistar大鼠(鼠龄5-6月,体质量170.0±20.5)分成4组:正常对照组(Normalcontrolgroup,NC)、模型对照组(Modelcontrolgroup,MC)、氨基葡萄糖对照组(Glucosaminecontrolgroup,GS)、本专利技术药物组。每组10只。除正常对照组外,向其余各组大鼠的右膝关节注射4重量%木瓜蛋白酶水溶液10μL和0.03mol/L的L-半胱氨酸水溶液,并且分别于第3、7天加强,造成骨关节炎模型。造模后第14天开始给药,各组给药量如下:正常组与模型组,给予生理盐水灌胃1mL/100g体重;氨基葡萄糖组,氨基葡萄糖0.16g加100mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/100g体重;本专利技术药物组,0.01g的实施例1的药物加1000mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/100g体重。1次/日,连续给药30d,造模后第49天取材。ELISA法检测IL-4在第49天将动物处死后,行腹主动脉采血,将所采血液3000r/min离心5min,取血清,置-80℃冰箱保存待测。具体操作步骤按试剂盒(IL-4ELISA试剂盒购自上海酶联生物科技有限公司)说明书进行。结果见下表。组别IL-4(pg·mL-1)正常组172.89±11.25模型组45.16±8.28氨基葡萄糖组92.32±10.25本专利技术药物组95.40±9.77由上表可见,氨基葡萄糖组和本专利技术药物组的效果相比无显著性差异(P>0.05)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H或卤素;R2独立地选自:H、烷基或卤素。

【技术特征摘要】
1.一种治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H或卤素;R2独立地选自:H、烷基或卤素。2.根据权利要求1所述的治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物,其特征在于,R1为Cl。3.根据权利要求2所述的治疗膝关节骨性关节炎的药物组合物,其特征在于,R2为CH3。...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘琨
申请(专利权)人:刘琨
类型:发明
国别省市:宁夏;64

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