一种纳米微乳碘及其制备方法技术

技术编号:15225122 阅读:202 留言:0更新日期:2017-04-27 03:38
本发明专利技术公开一种皮肤外用纳米微乳碘及其制备方法,所述种纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,本发明专利技术所述表面活性剂,选自吐温80、吐温60、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠中的一种;助表面活性剂,选自无水乙醇、1,2‑丙二醇、甘油、聚乙二醇400中的一种;油相,选自肉豆蔻酸异丙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、薄荷油中的一种。本发明专利技术结合微乳载体之优势,筛选合理的组方,充分利用现代化检测手段,突破性地成功制备出微乳碘。微乳作为载体将碘包裹起来,既掩盖碘刺激性臭味,又增加碘的水溶性。本发明专利技术所述微乳碘与市售含碘消毒剂比较,最显著的特点是有效碘含量的起效浓度低且皮肤外用刺激性小。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有外用消毒、灭菌等作用的碘制剂及其制备方法,特别涉及一种纳米微乳碘制剂及其制备方法。技术背景碘是世界公认的最古老、最安全可靠的杀菌消毒剂之一,自问世以来,至今出现多种含碘消毒剂,概括为三大类:即传统型含碘消毒制剂、复合型含碘消毒剂、络合类碘消毒剂。首先,传统的含碘消毒制剂,就是将碘分散于溶剂中的碘液,如碘水溶液、碘酊(中国药典收载)和碘甘油,有效碘含量约为2%,因其价格低廉,杀菌谱广,早年应用较多,但是对皮肤、黏膜具有刺激性且着色需脱碘,本身易挥发而不稳定,逐年被淘汰;其次,新的复合型含碘消毒剂是以碘为主要杀菌成分与多元无机酸或有机酸、乙醇、或醋酸氯己定、树脂、季铵盐等复合而成,如碘酸溶液、洗必泰碘醇、季铵盐碘(CN103766399A)、聚碘树脂(美国专利US6680050、US4999190报道的聚碘树脂)等复合型消毒剂,该类产品保留了传统含碘消毒剂的杀菌效果,但有效成分标注不清楚,产品存在易挥发、分层、沉淀等不稳定性问题,同时杀菌效果受到有机物、蛋白质、温度等因素的影响而不同程度减弱;再次,近年临床应用较多的碘络合物(或络合碘),商品名统称为碘伏,是一类由碘分子和表面活性物质结合而成的不定型络合大分子,碘伏的载体不同,相应产品的性质和功效差异很大,市售医用碘伏有效碘含量多为0.5%~1.0%,少部分为2%~3%,有甚者含量更多。目前国内外市售产品主要有聚维酮碘、聚乙二醇碘、壬基酚聚氧乙烯醚碘、壬基酚聚氧乙烯十二烷醇醚碘、聚丙氧醚碘、聚烯咪唑碘、环葡萄苷碘、交联淀粉碘和烷基聚醚醇碘等。其中最常用的是聚维酮碘,它是聚乙烯吡咯烷酮与碘的络合物,因聚乙烯吡咯烷酮性质稳定,与碘络合不仅可增加碘的水溶性,又可延长碘的作用时间。是目前唯一被中国、英国、美国、日本等国药典收载,并批准用于医疗卫生和人体消毒的碘伏。碘伏以其良好的杀菌效果、易溶于水而无需脱碘、性能相对稳定等优良特性,在很大程度上取代了碘町等游离碘消毒剂,被广泛应用于手术器械、皮肤、黏膜和伤口及蔬菜瓜果等的消毒。但因其杀菌效果有限,杀菌速度慢且易使皮肤干燥,近年来,亦有文献报道,碘伏引起过敏,对皮肤红肿、黏膜有刺激,严重者可引起喉水肿、哮喘样发作或休克等不良反应。综上所述,针对性地寻求一种安全有效、含碘量低、稳定性好、迅速杀灭致病菌的含碘消毒剂,显得尤为重要。
技术实现思路
本专利技术目的在于公开一种纳米微乳碘及其制备方法。本专利技术目的是通过如下技术方案实现的:一种纳米微乳碘,由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.001~2重量份;表面活性剂,12~40重量份,选自吐温80、吐温60、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠中的一种;助表面活性剂,5~20重量份,选自无水乙醇、1,2-丙二醇、甘油、聚乙二醇400中的一种;油相,6~18重量份,选自肉豆蔻酸异丙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、薄荷油中的一种;水相为蒸馏水加至100体积份。组分重量份优选:单质碘,0.01~1.2重量份;表面活性剂,13~38重量份;助表面活性剂,6~19重量份;油相,8~18重量份;水相为蒸馏水加至100体积份。组分重量份优选:单质碘,0.05~0.8重量份;表面活性剂,15~35重量份;助表面活性剂,8~15重量份;油相,8~16重量份;水相为蒸馏水加至100体积份。组分重量份优选:单质碘,0.5~2重量份;表面活性剂,16~25重量份;助表面活性剂,10~14重量份;油相,8~14重量份;水相为蒸馏水加至100体积份。本专利技术所述表面活性剂,选自吐温80、吐温60、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠中的一种;助表面活性剂,选自无水乙醇、1,2-丙二醇、甘油、聚乙二醇400中的一种;油相,选自肉豆蔻酸异丙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、薄荷油中的一种;优选表面活性剂:助表面活性剂的比例为2:1或1:1本专利技术纳米微乳碘的制备方法,包含以下步骤:称取处方量的油相、表面活性剂、助表面活性剂于,再加入单质碘,在15-30℃温度条件下,350~600r/min转速下磁力搅拌至混合均匀后;然后缓慢滴加处方量的蒸馏水,搅拌至澄清状态,即得。稀释后使用。本专利技术纳米微乳碘的制备方法中磁力搅拌转速优选450~600r/min。本专利技术所述重量份与体积份的关系为g/ml的关系。附图说明:图1伪三元相图筛选处方;图2为微乳碘粒径正态分布;图3为皮内刺激反应试验拍照结果,a.碘伏组b.生理盐水组c.微乳碘组d.空白微乳组;微乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当的比例混合,自发形成各向同性、透明、热力学稳定的纳米级分散系统。本专利技术结合微乳载体之优势,筛选合理的组方,充分利用现代化检测手段,突破性地成功制备出微乳碘。微乳作为载体将碘包裹起来,既掩盖碘刺激性臭味,又增加碘的水溶性。本专利技术所述微乳碘与市售含碘消毒剂比较,最显著的特点是有效碘含量的起效浓度低且皮肤外用刺激性小。因此,为目前临床皮肤消毒以及日常生活外用等提供了一种新的安全有效、杀灭致病菌的含碘消毒剂。同时亦拓宽了微乳的应用范围。本专利技术产品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性厌氧菌、革兰氏阴性需氧菌、真菌等均有较好的杀灭效果,适用于皮肤消毒、伤口处理、真菌引起的头皮屑及脚气等。本专利技术所述的经过大量筛选、系统研究制备的可用于皮肤外用杀灭致病菌的纳米微乳碘,及以微乳碘而成的喷雾剂、气雾剂、凝胶等液体制剂和半固体制剂,迄今尚未见有相关报道。本专利技术通过筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂,优化处方及制备工艺,制备出纳米微乳碘及其喷雾剂、气雾剂、凝胶等剂型。该纳米微乳碘对金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性菌)、大肠杆菌(革兰氏阴性菌)、铜绿假单胞菌(需氧的革兰氏阴性杆菌)、白色念珠球菌(真菌代表菌)等均有较好的杀灭效果。本专利技术对所述纳米微乳碘的性状、粒径及分布、有效碘含量、杀菌效果、皮肤刺激性试验等进行考察。下列实验例用于进一步说明本专利技术。实验例1:组分配比关系的筛选微乳作为载体应具备安全、无毒、无刺激、良好的生物相容性、无不良药理作用、不影响主药的药效及稳定性等特性。基于安全性、有效性、助溶性,选用挥发油及短链酯类作为油相备选、乳化效果良好的食药两用的高分子材料为表面活性剂、短链醇类作为助表面活性剂。利用伪三元相图筛选微乳油相、表面活性剂、助表面活性剂。在室温(25±2)℃条件下,将表面活性剂与助表面活性剂按照一定质量比例Km=3:1、2:1、1:1、1:2混合,用恒温磁力搅拌器充分混合均匀后,按其与油相质量比为9:1、8:2、7:3、6:4、5:5、4:6、3:7、2:8、1:9加入油相,在中等速度磁力搅拌下用蒸馏水滴定。滴加过程中,观察体系由浊变清或由清变浊的情况并记录临界点,确定微乳区界限。若混合溶液澄清透明或有蓝色乳光,平行光入射有丁达尔现象,则为微乳;若为乳白色,平行光入射后有散射现象,则为乳剂;若澄清透明、稠厚,则为凝胶。按照水、油、混合乳化剂在临界点的质量百分比绘制伪三元相图。根据各组分在临界点所占的重量百分比来确定该点在相图中的位置,所形成区域为该组分的伪三元相图。在待考察的微乳组分的伪三元相图微乳区域中应选择区域较大的处方组成。经筛选,最终确定微乳碘中油相(oil)为乙酸丁酯或薄荷油、表面活性剂(SF)为吐温-80或十本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种纳米微乳碘,其特征在于纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.001~2重量份;表面活性剂,12~40重量份;助表面活性剂,5~20重量份;油相,6~18重量份;水相,蒸馏水加至100体积份。

【技术特征摘要】
1.一种纳米微乳碘,其特征在于纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.001~2重量份;表面活性剂,12~40重量份;助表面活性剂,5~20重量份;油相,6~18重量份;水相,蒸馏水加至100体积份。2.如权利要求1所述的一种纳米微乳碘,其特征在于纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.01~1.2重量份;表面活性剂,13~38重量份;助表面活性剂,6~19重量份;油相,8~18重量份;水相,蒸馏水加至100体积份。3.如权利要求1所述的一种纳米微乳碘,其特征在于纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.05~0.8重量份;表面活性剂,15~35重量份;助表面活性剂,8~15重量份;油相,8~16重量份;水相,蒸馏水加至100体积份。4.如权利要求1所述的一种纳米微乳碘,其特征在于纳米微乳碘由单质碘、表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相组成,单质碘,0.5~2重量份;表面活性剂,16~25重量份;助表面活性剂,10~14重量份;油相,8~14重量份;水...

【专利技术属性】
技术研发人员:张剑宇
申请(专利权)人:太原市诚诚科技有限公司
类型:发明
国别省市:山西;14

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